依達拉奉

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為依達拉奉。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

昆明積大制藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080466

國藥準(zhǔn)字J20160005

本品適用于改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀，日常生活活動能力和功能障礙。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

依達拉奉注射液： 一次30mg，每日2次，加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完，一個療程為14天以內(nèi)，盡可能在發(fā)病后24小時內(nèi)開始給藥。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、重度腎功能衰竭的患者（有致腎功能衰竭加重的可能）。 2、既往對本品有過敏史的患者。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內(nèi)臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當(dāng)對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

本品適用于改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀，日常生活活動能力和功能障礙。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

據(jù)日本臨床病例569例觀察，26例（4.57%）出現(xiàn)不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為肝功能異常16例（2.81%），皮疹4例（0.70%）。569例中臨床檢測值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測值異常。 1、嚴重不良反應(yīng)有： （1）急性腎功能衰竭（程度不明）用藥過程中進行多次腎功能檢測并密切觀察，出現(xiàn)腎功能低下表現(xiàn)或少尿等癥狀時，停止用藥并正確處理。 （2）肝功能異常、黃疸（均程度不明）伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止用藥并正確處理。 （3）血小板減少（程度不明）有血小板減少表現(xiàn)，用藥過程中需密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止給藥并正確處理。 （4）彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（程度不明）可出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血的表現(xiàn)，用藥過程中定期檢測。出現(xiàn)疑為彌漫性血管內(nèi)凝血的實驗室表現(xiàn)和臨床癥狀時，停止給藥并進行正確處理。 2、其他不良反應(yīng)（發(fā)生率）及主要表現(xiàn)為： （1）過敏癥（0.1%-5%）：主要表現(xiàn)為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、搔癢感。 （2）血細胞系統(tǒng)（0.1%-5%）：主要表現(xiàn)為紅細胞減少，白細胞增多，白細胞減少，紅細胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少。 （3）注射部位（0.1%-5%）：主要表現(xiàn)為注射部位皮疹、紅腫。 （4）肝臟（發(fā)生率>5%）：主要表現(xiàn)為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（發(fā)生率為0.1%-5%），總膽紅素升高，尿膽原陽性，膽紅素尿。 （5）腎臟（0.1%-5%）：主要表現(xiàn)為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿，血尿，肌酐升高（程度不明）。 （6）消化系統(tǒng)（0.1%-5%）：噯氣。 （7）其他（0.1%-5%）：發(fā)熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。

1、輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。 3、心臟疾病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見腎功能不全）。 4、高齡患者慎用（已有多例死亡病例的報道）。 5、因有加重急性腎功能不全或腎功能衰竭而致死的病例，因此在本品給藥過程中應(yīng)進行多次腎功能檢測，同時在給藥結(jié)束后繼續(xù)密切觀察，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，立即停止給藥，進行適當(dāng)處理。尤其是高齡患者，已有多例死亡病例的報告（大部分都在80歲以上），應(yīng)特別注意。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本品（尚不能確定關(guān)于妊娠期給藥的安全性）。 （2）哺乳期的婦女禁用。必須應(yīng)用時，用藥期間應(yīng)停止哺乳（動物實驗中有向乳汁中分布的報告）。 7、兒童用藥：兒童不應(yīng)使用本品（因沒有使用經(jīng)驗，尚不能確定兒童用藥的安全性）。 8、老年用藥：因老年患者生理機能低下，出現(xiàn)不良反應(yīng)時應(yīng)停止給藥并適當(dāng)處理。一般而言，高齡患者（80歲以上）應(yīng)慎用。 9、藥物過量：尚不明確。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導(dǎo)致凝血酶原時間的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測INR（見“藥物相互作用”）。