二鹽酸奎寧注射液

佐米曲普坦片

本品主要成份二鹽酸奎寧。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

福建省泉州海峽制藥有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H35021371

國藥準(zhǔn)字H20061077

本品用于治療腦型瘧疾和其他嚴(yán)重的惡性瘧。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、成人用量：按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時后重復(fù)1次，病情好轉(zhuǎn)后改口服。 2、小兒用量：劑量同成人，按體重5-10mg/kg（最高量500mg）。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

孕婦禁用。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價。

本品用于治療腦型瘧疾和其他嚴(yán)重的惡性瘧。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、本品每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應(yīng)，此與水楊酸反應(yīng)大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時性耳聾，停藥后常可恢復(fù)。 2、24小時內(nèi)劑量大于4g時，可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等。 3、大劑量中毒時，除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等，多死于呼吸麻痹。 4、少數(shù)病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng)。 5、少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血（黑尿熱）致死。 6、奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等； 7、靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細(xì)胞突變試驗(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1、對于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。 2、對診斷的干擾奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。 3、靜脈推注易致休克，所以嚴(yán)禁靜脈推注。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：尚不明確。 7、藥物過量：奎寧致死量約8g。

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。