甲磺酸羅哌卡因注射液

醋酸阿比特龍片

本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因。

醋酸阿比特龍

安徽威爾曼制藥有限公司

Patheon Inc.

國藥準字H20061257

H20150264

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

本品與潑尼松合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

1、本品僅供有區域麻醉經驗的臨床醫師或在其指導下使用。 2、常用麻醉的參考劑量詳見說明書，建議根據臨床醫師的經驗和病人的實際情況來決定麻醉劑量。外科麻醉（如硬膜外用藥）需較高的濃度和劑量：鎮痛用藥（如硬膜外用藥來控制急性疼痛），建議用較低濃度和劑量。

推薦劑量

1、對酰胺類局麻藥過敏者禁用。 2、嚴重肝病患者慎用。 3、低血壓和心動過緩患者慎用。 4、慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。 5、年老或伴有其他嚴重疾病即需施用區域麻醉的患者，在施行麻醉前應盡力改善患者狀況，并適當調整劑量。

安全性特征概要

1、外科手術麻醉：硬膜外麻醉（包括剖宮產術硬膜外麻醉）；局部浸潤麻醉。

本品與潑尼松合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

1、羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外麻醉時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴重的全身反應。 2、過敏反應：對酰胺類局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。 3、神經并發癥：神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網膜炎馬尾綜合癥）和區域麻醉有關，而和局部麻醉藥幾乎無關。 4、急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者因作臂神經叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發生驚厥。 5、大部分和麻醉有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，惡心的發生率為25%，一般臨床報道不良反應（>1%）是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

醋酸阿比特龍在體內轉化成阿比特龍，阿比特龍是一種雄激素生物合成抑制劑，可抑制17α-羥化酶 / C17,20-裂解酶（CYP17）,后者在睪丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中表達并且是雄激素生物合成所必需的。

1、區域麻醉的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較大麻醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發癥的診斷和治療。 2、有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所有的局麻藥無關。對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域麻醉的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行麻醉前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。 3、由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。 4、硬膜外麻醉會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時可重復用藥。 5、對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部麻醉會輕微的影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損害運動和靈活性，這些作用與劑量有關。 6、藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。 7、本品在ph6.0以上難容，所以在堿性環境中會導致沉淀。

由鹽皮質激素過量導致的高血壓、低鉀血癥和體液潴留