注射用去甲斑蝥酸鈉

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為去甲斑蝥酸鈉。

鹽酸多奈哌齊。

南京制藥廠有限公司

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060309

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040751

本品用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細(xì)胞低下癥。亦可作為癌瘤術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1、靜脈注射：用適量5%滅菌注射用水溶解在用5%葡萄糖注射劑實(shí)習(xí)后，緩慢靜脈推注。一次10-30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時(shí)用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250-500ml中緩慢滴入。 2、肝動(dòng)脈插管：用適量滅菌注射用水溶解，一次10-30mg，一日2次。1個(gè)月為1個(gè)療程，一般持續(xù)2-3個(gè)療程。 3、瘤內(nèi)注射：用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10-30mg，每周1次，4次為1個(gè)療程，可持續(xù)4個(gè)療程。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月...

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

常見(jiàn)不良反應(yīng)包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調(diào)整劑量，連續(xù)服藥癥狀可緩解。較少見(jiàn)的不良反應(yīng)包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺(jué)、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關(guān)節(jié)痛，抑郁，多夢(mèng)，嗜睡，新的神經(jīng)癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無(wú)規(guī)律。報(bào)道有極少的不良反應(yīng)為昏厥、心動(dòng)過(guò)緩或心律不齊，竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

本品用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細(xì)胞低下癥。亦可作為癌瘤術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療中。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

一次注射量若超過(guò)30mg，部分患者出現(xiàn)惡心、嘔吐等消化道癥狀，可減量或?qū)ΠY處理。

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè)，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無(wú)證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見(jiàn)明顯致畸作用。另一試驗(yàn)中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)多奈哌齊具有致突變性。中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，可見(jiàn)多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗(yàn)中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無(wú)多奈哌齊的致癌性研究資料。

1、靜脈給藥時(shí)，注意避免藥液漏出血管壁外。 2、瘤內(nèi)注射時(shí)，防止藥液溢出瘤體外。 3、少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高，使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對(duì)癥處理。 4、對(duì)有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥宜在醫(yī)生指導(dǎo)下，酌情使用。 6、兒童用藥：兒童用量酌減，一般為成人量的25%-50%，可在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。 7、藥物過(guò)量：藥物過(guò)量,部分患者可能出現(xiàn)消化道反應(yīng)和心、肝、腎損傷，可酌情減量或?qū)ΠY處理。

應(yīng)當(dāng)由一個(gè)在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開(kāi)始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過(guò)公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來(lái)診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時(shí)才能開(kāi)始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對(duì)病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評(píng)估。當(dāng)治療的益處不再存在時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮終止治療。每個(gè)病人對(duì)于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對(duì)于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動(dòng)過(guò)緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發(fā)生的報(bào)道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。消化系統(tǒng)：對(duì)于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃