膦甲酸鈉

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成份為膦甲酸鈉。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

武漢大安制藥有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

國藥準字H20066971

國藥準字H20080298

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用膦甲酸鈉：加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋成12mg/ml（以CNa3O5P·6H2O計，本品1支相當于含CNa3O5P·6H2O1g，取本品3支，加入溶劑稀釋至250ml即得）后，靜脈滴注，劑量應個體化。 1、艾滋病（AIDS）患者巨細胞病毒性視網膜炎（腎功能正常）。 （1）誘導治療:推薦初始劑量為60mg/kg，每8小時一次，靜滴時間不得少于1小時，根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日（按腎功能調整劑量），靜滴時間不得少于2小時。維持治療期間，若病情加重，可重復誘導治療及維持治療過程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒（HSV）性皮膚粘膜感染。 （1）推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少于1小時，連用2-3 周或直至治愈。 （2）腎功能不全者可參照下表應進行劑量調整。（詳見說明書） 膦甲酸鈉氯化鈉注射液：靜脈滴注。劑量個體化： 1、愛滋(AIDS)患者巨細胞病毒性視網膜炎(腎功能正常)： （1）誘導治療：推薦初始劑量為60mg/kg、每8小時一次、靜滴時間不得少于1小時、根據(jù)療效連用2-3周。 （2）維持治療：維持劑量為90-120mg/kg/日(按腎功能調整劑量)、靜滴時間不得少于2小時。維持治療期間、若病情加重、可重復誘導治療及維持治療過程。 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染，推薦劑量為40mg/kg，每8或12小時一次，靜滴時間不得少于1小時，連用2-3周或直至治愈。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、滴眼，每日6次，每次2滴，三日后每次4次。 2、療程：樹枝狀、地圖狀角膜炎4周；盤狀角膜炎4周。 膦甲酸鈉乳膏：外用，適量涂于患處，一日3-4次，連用5日為一療程。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據(jù)患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

對膦甲酸鈉過敏禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據(jù)動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液：

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 據(jù)文獻報道，對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市后出現(xiàn)的與本品有關、無關和不能判斷的不良反應如下： 1、腎功能損害：血清肌酐值升高，肌酐清除率降低，腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1-10周內血清肌酐值能恢復至治療前水平或正常。 2、電介質：低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血癥、低磷血癥或高磷血癥。本品能螯合二價金屬離子（Ca2+、Mg2+、Fe2+、Zn2+）。30%AIDS患者使用本品出現(xiàn)可逆性低鈣血癥，呈量效關系。 3、驚厥（包括癲癇大發(fā)作）：雖然許多患者出現(xiàn)驚厥可能因低鈣血癥或原有疾病（隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經系統(tǒng)腫瘤），但不能除外與本品的關系。 4、貧血或血紅蛋白降低：一般不同時伴有白細胞及血小板計數(shù)下降。許多AIDS患者同時接受AZT治療，并在接受本品前已存在貧血。 5、局部刺激：注射部位靜脈炎，生殖泌尿道刺激癥狀或潰瘍。 6、全身：疲乏、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒癥。 7、胃腸系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘，曾有胰腺炎個例報道。 8、代謝及營養(yǎng)失調：低鈉血癥和下肢浮腫，乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。 9、中樞及周圍神經系統(tǒng)：Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟失調、神經病。 10、精神失調：厭食、焦慮、神經質、精神混亂、抑郁、精神病、激動、進攻性反應。 11、肝膽系統(tǒng)：ALT和AST異常。 12、心血管：ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。 13、其他：白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。 膦甲酸鈉滴眼液：短期（8日）應用的不良反應表現(xiàn)為少數(shù)患者有一過性可耐受的眼部刺激癥狀。 膦甲酸鈉乳膏： 1、個別患者可有局部紅腫等刺激反應。 2、長期大量使用經局部吸收后，也可產生與全身用藥相同的不良反應。如：腎功能損害，頭痛、震顫等中樞神經系統(tǒng)癥狀，貧血、粒細胞減少等血液系統(tǒng)疾病及惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、發(fā)熱、肝功能異常等其他反應。

注射用膦甲酸鈉、膦甲酸鈉氯化鈉注射液： 1、本品必須由專科醫(yī)生嚴格按使用說明書使用。 2、使用本品期間必須密切監(jiān)測腎功能，根據(jù)腎功能情況調整劑量，做到給藥個體化。 3、本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、為減低本品的腎毒性，使用以前及使用期間患者應水化；靜脈輸液（5%葡萄糖或生理鹽水）量為2.5升/日，并可適當使用噻嗪類利尿藥。 5、本品不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。 6、本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B或萬古霉素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用，以免發(fā)生低鈣血癥。 7、避免與皮膚、眼接觸，若不慎接觸，應立即用清水洗凈。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：無有關孕婦臨床應用研究資料，權衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌，哺乳期婦女應用本品時應停止哺乳。 9、兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應再仔細評價，只有在獲利大于風險時使用。 10、老年用藥：無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合并有腎小球濾過功能減退，在用藥前以及用藥期間應評價其腎功能狀態(tài)。 11、藥物過量：據(jù)PDR（55）版，在一項189例的臨床對照試驗中，10例過量且出現(xiàn)不良反應事件，只有1例完全恢復。1例以癲癇大發(fā)作呼吸停止而死亡者以每天12.5g連服三天；其他9例服用劑量為推薦劑量的1.14-8倍（平均4倍）。不良反應癲癇發(fā)作（3例）、腎功能損害（3例）、感覺異常（4例）、電解質紊亂（5例）。本品過量無拮抗劑，血液透析和水合作用可能有一定療效，該干預的療效尚無法確定。 膦甲酸鈉滴眼液： 1、本品如遇低溫析出結晶，可置于溫熱水中輕搖溶解，繼續(xù)使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚沒有孕婦用哺乳期婦女應用本品的臨床經驗，但孕婦一般不宜使用膦甲酸鈉注射液，哺乳期婦女使用注射液應停止哺乳。 3、兒童用藥：目前尚無兒童使用本品的經驗。 膦甲酸鈉乳膏： 1、本品嚴格限用于免疫功能損害患者耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒性皮膚、黏膜感染。 2、破損皮膚涂敷本品或涂敷面積較大時，應適當減少劑量。 3、用藥后如局部刺激癥狀嚴重，應立即停藥。 4、肝腎功能不全者慎用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖實驗雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗資料。因此孕婦不宜使用本品。本品是否隨乳汁排泄尚缺乏資料，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 6、兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動物實驗證實本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應用指征時需仔細權衡利弊后方可應用。 7、老年用藥：對于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球濾過率下降，因此老年患者應慎用。 8、藥物過量：尚不明確。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。