鹽酸大觀霉素

甲氨蝶呤片

本品主要成分為鹽酸大觀霉素。

甲氨蝶呤。

華北制藥華勝有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20033887

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

本品為淋病奈瑟菌氏所致尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染的二線用藥，僅限用于對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。對(duì)淋球菌引起的咽炎，不推薦使用本品。由于多數(shù)淋病患者同時(shí)合并沙眼衣原體感染，因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用鹽酸大觀霉素： 1、僅供肌內(nèi)注射。成人： （1）用于宮頸、直腸或尿道淋病奈瑟氏菌感染，單劑一次肌內(nèi)注射2g。 （2）用于播散性淋病，一次肌內(nèi)注射2g，每12小時(shí)1次，共3日。一次最大劑量4g，于左右兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射。 3、本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用于兒童肌肉注射。 4、臨用前，每2g本品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振搖，使呈混懸液。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對(duì)本品及氨基糖苷類抗生素過(guò)敏史者及腎病患者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見(jiàn)，偶見(jiàn)偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品為淋病奈瑟菌氏所致尿道炎、前列腺炎、宮頸炎和直腸感染的二線用藥，僅限用于對(duì)青霉素、四環(huán)素等耐藥菌株引起的感染。對(duì)淋球菌引起的咽炎，不推薦使用本品。由于多數(shù)淋病患者同時(shí)合并沙眼衣原體感染，因此應(yīng)用本品治療后應(yīng)繼以7日療程的四環(huán)素或多西環(huán)素或紅霉素治療。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、因本品大多采用2g單劑治療，不良反應(yīng)發(fā)生較少。 2、個(gè)別患者偶可出現(xiàn)注射部位疼痛、短暫眩暈、惡心、嘔吐及失眠等。 3、偶見(jiàn)頭痛、一過(guò)性眩暈、發(fā)熱、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)和血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積減少、肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、尿素氮和血清氨基轉(zhuǎn)移酶等升高。也有尿量減少的病例發(fā)生。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、本品不得靜脈給藥。應(yīng)在臀部肌肉外上方作深部肌內(nèi)注射，注射部位一次注射量不超過(guò)2g（5ml）。 2、本品與青霉素類無(wú)交叉過(guò)敏性。 3、發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)，對(duì)嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者可給予腎上腺素、皮質(zhì)激素及（或）抗組胺藥物，保持氣道通暢，給氧等。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦禁用。 （2）哺乳期婦女用藥尚不明確。若使用本品，應(yīng)暫停哺乳。 5、兒童用藥：禁用。 6、老年用藥：應(yīng)遵醫(yī)囑。 7、藥物過(guò)量：尚不明確。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周?chē)笕绨准?xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；