奧拉西坦

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為奧拉西坦。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

武邑慈航藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20143240

國藥準(zhǔn)字H10950224

奧拉西坦膠囊：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

奧拉西坦膠囊： 口服，每次800mg，每日2-3次或遵醫(yī)囑。 奧拉西坦注射液、注射用奧拉西坦： 靜脈滴注。 1、每日一次，每次4-6g，用前加入到5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液100-250ml中，搖勻后靜脈滴注。可酌情增減用量，用藥療程為2-3周。 2、國外上市奧拉西坦注射液的用量范圍是2-8g，但國內(nèi)尚無低于4g、高于6g的用藥經(jīng)驗(yàn)。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

奧拉西坦膠囊：

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦不良反應(yīng)少見。少數(shù)患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常。本品在357例II期臨床試驗(yàn)中僅個(gè)別患者出現(xiàn)惡心和胃部不適。 2、據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。 3、國內(nèi)應(yīng)用本品進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的安全性均較好，兩組均未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良事件。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠異常表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)減量。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在孕婦和哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。 4、兒童用藥：尚不明確。 5、老年用藥：LecaillonJB等對(duì)老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進(jìn)行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期(t1/2β)較健康青年人延長，曲線下面積（AUC）及血藥峰濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與青年人相比無顯著性差異。 6、藥物過量：在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現(xiàn)興奮、失眠等不良反應(yīng)，停藥或減少劑量后癥狀可逐漸消失。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。