鹽酸替羅非班

奧卡西平片

本品主要成分為鹽酸替羅非班。

活性成分：奧卡西平

武漢武藥制藥有限公司

北京諾華制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041164

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171081

本品與肝素聯(lián)用，適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人，預(yù)防心臟缺血事件，同時(shí)也適用于冠脈缺血綜合征病人進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 注射用鹽酸替羅非班： 1、將本品溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，使?jié)舛葹?0μg/ml。 2、本品僅供靜脈使用，需有無(wú)菌設(shè)備。本品可與肝素聯(lián)用，從同一液路輸入。 3、建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長(zhǎng)時(shí)間負(fù)荷輸入。還應(yīng)注意根據(jù)病人體重計(jì)算靜脈推注劑量和滴注速率。 4、臨床研究中的病人除有禁忌癥外，均服用了阿司匹林。 5、不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞： （1）本品與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4μg/kg/min，起始輸注量完成后，繼續(xù)以0.1μg/kg/min的速率維持滴注。按體重調(diào)整劑量的指南詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 （2）在驗(yàn)證療效的研究中，本品與肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時(shí)，并可達(dá)108小時(shí)。患者平均接受本品71.3小時(shí)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注，并在血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12-24小時(shí)。當(dāng)患者激活凝血時(shí)間小于180秒或停用肝素后2-6小時(shí)應(yīng)撤去動(dòng)脈鞘管。 6、血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)： （1）對(duì)于血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)患者開(kāi)始接受本品時(shí)，本品應(yīng)與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始推注量為10μg/kg，在3分鐘內(nèi)推注完畢，而后以0.15μg/kg/min的速率維持滴注。按體重調(diào)整劑量的指南詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 （2）本品維持量滴注應(yīng)持續(xù)36小時(shí)。以后，停用肝素。如果病人激活凝血時(shí)間小于180秒應(yīng)撤掉動(dòng)脈鞘管。 7、嚴(yán)重腎功能不全患者：如上面調(diào)整劑量表所特別指出的，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌酐清除率小于30ml/min），本品的劑量應(yīng)減少50%（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，嚴(yán)重腎功能不全，藥代動(dòng)力學(xué)，患者的特點(diǎn)，腎功能不全）。 8、其他患者：對(duì)于老年患者（參見(jiàn)【老年用藥】）或女性患者不推薦調(diào)整劑量。 9、使用說(shuō)明： （1）按體重調(diào)整適當(dāng)?shù)慕o藥速度。 （2）任何剩余溶液都須丟棄。 10、本品可以與下列注射藥物在同一條靜脈輸液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、鹽酸腎上腺素、呋塞米、利多卡因、鹽酸咪達(dá)唑侖、硫酸嗎啡、硝酸甘油、氯化鉀、鹽酸普萘洛爾及法莫替丁。但是本品不能與地西泮（安定Diazepam）在同一條靜脈輸液管路中使用。 鹽酸替羅非班注射液： 1、本品僅供靜脈使用，需用無(wú)菌設(shè)備。本品可與肝素聯(lián)用從同一液路輸入。建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長(zhǎng)時(shí)間負(fù)荷輸入。還應(yīng)注意根據(jù)病人體重計(jì)算靜脈推注劑量和滴注速率。臨床研究中的病人除有禁忌癥外，均服用了阿斯匹林。 （1）不穩(wěn)定心絞痛或非Q波心肌梗塞：鹽酸替羅非班注射液應(yīng)與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4μg/kg/min，起始輸注量完成后，繼續(xù)以0.1μg/kg/min的速率維持滴注。下表可作為按體重調(diào)整劑量的指南。鹽酸替羅非班注射液使用前必須先稀釋。在驗(yàn)證療效的研究中，本品與肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時(shí)，并可達(dá)108小時(shí)。病人平均接受本品71.3小時(shí)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注，并在血管成形術(shù)／動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12-24小時(shí)。當(dāng)病人激活凝血時(shí)間小于180秒或停用肝素后2-6小時(shí)應(yīng)撤去動(dòng)脈鞘管。 （2）血管成形術(shù)／動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)：對(duì)于血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)病人開(kāi)始接受本品時(shí)，本品應(yīng)與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始推注劑量為10μg/kg，在3分鐘內(nèi)完成，而后以0.15μg/kg/min的速率維持滴注。下表可作為按體重調(diào)整劑量的指南。鹽酸替羅非班注射液使用前必須先稀釋。本品維持量滴注應(yīng)持續(xù)36小時(shí)。此后，停用肝素。如果病人激活凝血時(shí)間小于180秒應(yīng)撤掉動(dòng)脈鞘管。 （3）嚴(yán)重腎功能不全病人：如上面調(diào)整劑量表所特別指出的，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的病人（肌酐清除率小于30ml/min)，本品的劑量應(yīng)減少50%（參見(jiàn)注意事項(xiàng)，嚴(yán)重腎功能不全病人，藥代動(dòng)力學(xué)，病人的特點(diǎn)，腎功能不全）。 （4）其他病人：對(duì)于老年病人（參見(jiàn)老年患者用藥）或女性病人不推薦調(diào)整劑量。 2、使用說(shuō)明：如果溶液和容器允許的話．胃腸道外藥品在使用之前應(yīng)肉眼檢查顆粒及變色。小瓶裝鹽酸替羅非班注射液使用前必須稀釋（參見(jiàn)由鹽酸替羅非班注射液配制輸注溶液的說(shuō)明）。 3、由鹽酸替羅非班注射液配制輸注溶液的說(shuō)明： （1）從一袋250ml的無(wú)菌生理鹽水或5%的葡萄糖溶液中抽出50ml，然后注入50ml的本品（從一個(gè)50ml小瓶中抽取），得到的濃度為50μg/ml。在使用前要充分混勻。 （2）根據(jù)上述按體重調(diào)整的適當(dāng)劑量給藥。 （3）任何尚未使用的靜脈溶液都須丟棄。 4、本品可以與下列注射藥物在同一條靜脈輸注線中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺，多巴胺、鹽酸腎上腺素、呋塞米、利多卡因，鹽酸咪達(dá)唑侖、硫酸嗎啡、硝酸甘油、氯化鉀、鹽酸普萘洛爾、及法莫替丁。但是本品不能與地西泮在同一條靜脈輸液線中使用。 鹽酸替羅非班氯化鈉注射液： 本品僅供靜脈使用，需用無(wú)菌設(shè)備。本品可與肝素聯(lián)用，從同一液路輸入。建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長(zhǎng)時(shí)間負(fù)荷輸入。還應(yīng)注意根據(jù)病人體重計(jì)算靜脈推注劑量和滴注速率。臨床研究中的病人除有禁忌癥外，均服用了阿司匹林。 1、不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞：鹽酸替羅非班注射液與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4μg/kg/min起始輸注量完成后，繼續(xù)以0.1μg/kg/min的速率維持滴注。在驗(yàn)證療效的研究中，本品與肝素聯(lián)用滴注一般至少持續(xù)48小時(shí)，并可達(dá)108小時(shí)。病人平均接受本品71.3小時(shí)。在血管造影術(shù)期間可持續(xù)滴注，并在血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)后持續(xù)滴注12-24小時(shí)。當(dāng)病人激活凝血時(shí)間小于180秒或停用肝素后2-6小時(shí)應(yīng)撤去動(dòng)脈鞘管。 2、血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)：對(duì)于血管成形術(shù)/動(dòng)脈內(nèi)斑塊切除術(shù)病人開(kāi)始接受本品時(shí)，本品應(yīng)與肝素聯(lián)用由靜脈輸注，起始推注劑量為10μg/kg，在3分鐘內(nèi)推注完畢，而后以0.15μg/kg/min的速率維持滴注。本品維持量滴注應(yīng)持續(xù)36小時(shí)。以后，停用肝素。如果病人激活凝血時(shí)間小于180秒應(yīng)撤掉動(dòng)脈鞘管。 3、嚴(yán)重腎功能不全病人：如上面調(diào)整劑量表所特別指出的，對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的病人（肌酐清除率小于30ml/min），本品的劑量應(yīng)減少50%（參見(jiàn)注意事項(xiàng)，嚴(yán)重腎功能不全，藥代動(dòng)力學(xué)，病人的特點(diǎn)，腎功能不全）。 4、其他病人：對(duì)于老年病人（參見(jiàn)老年用藥）或女性病人不推薦調(diào)整劑量。 5、使用說(shuō)明：在使用之前應(yīng)肉眼檢查顆粒及變色；根據(jù)按體重調(diào)整適當(dāng)?shù)慕o藥速度；任何剩余溶液部須丟棄。本品可以與下列注射藥物在同一條靜脈輸液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、鹽酸腎上腺素、呋塞米、利多卡因、鹽酸咪達(dá)唑侖、硫酸嗎啡、硝酸甘油、氯化鉀、鹽酸普萘洛爾及法莫替丁。但是本品不能與地西泮（安定）在同一條靜脈輸液管路中使用。

用法：本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用，在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品可從有效劑量開(kāi)始用藥。一天內(nèi)分為兩次給藥根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量；使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時(shí)，在曲萊治療開(kāi)始后應(yīng)進(jìn)漸減少其他抗癲癇藥的劑量，如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1、鹽酸替羅非班禁用于對(duì)其任何成分過(guò)敏的患者。 2、由于抑制血小板聚集可增加出血的危險(xiǎn)。所以鹽酸替羅非班禁用于有活動(dòng)性內(nèi)出血、顱內(nèi)出血史、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形及動(dòng)脈瘤的患者；也禁用于那些以前使用鹽酸替羅非班出現(xiàn)血小板減少的患者。

最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞、超過(guò)10%的患者會(huì)出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕型中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中有臨床意義的不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。按照CIOMSⅢ分類估計(jì)的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見(jiàn)10%，常見(jiàn)1%-10%，少見(jiàn)0.1%～1%，罕見(jiàn)0.01%-0.1%，非常罕見(jiàn)＜0.01%。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動(dòng)物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長(zhǎng)遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時(shí)應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計(jì)劃懷孕，或在妊娠期需要開(kāi)始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險(xiǎn)。這一點(diǎn)在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對(duì)育齡婦女給與曲萊時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險(xiǎn)可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會(huì)對(duì)母親和胎兒同時(shí)產(chǎn)生傷害，因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監(jiān)測(cè)和預(yù)防：抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥，而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因，因此在懷孕前或懷孕期間補(bǔ)充葉酸。新生兒：在新生兒中報(bào)道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施，對(duì)在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K1，奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物（MDH）能夠通過(guò)胎盤屏障。在一個(gè)案例中，新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動(dòng)物研究中，在母體毒性劑量水平，觀察到胚胎死亡，生長(zhǎng)延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。哺乳：奧卡西平和其活性代謝物能通過(guò)乳

本品與肝素聯(lián)用，適用于不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗塞病人，預(yù)防心臟缺血事件，同時(shí)也適用于冠脈缺血綜合征病人進(jìn)行冠脈血管成形術(shù)或冠脈內(nèi)斑塊切除術(shù)，以預(yù)防與經(jīng)治冠脈突然閉塞有關(guān)的心臟缺血并發(fā)癥。

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成人和5歲及5歲以上兒童。

1、根據(jù)文獻(xiàn)資料，本品與肝素和阿司匹林聯(lián)合治療時(shí)，與藥物有關(guān)的最常見(jiàn)不良事件是出血（研究者的報(bào)告通常是滲出或輕度出血）。在PRISM-PLUS（血小板受體抑制對(duì)缺血綜合癥的治療-限于有不穩(wěn)定的癥狀和體征的病人）和RESTORE（替羅非班對(duì)結(jié)果和再狹窄的隨機(jī)療效研究）研究中用TIMI標(biāo)準(zhǔn)判定的嚴(yán)重和輕度出血的發(fā)生率詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 2、在PRISM-PLUS研究中鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組或?qū)φ战M（接受肝素治療）均未報(bào)告有顱內(nèi)出血。在RESTORE研究中顱內(nèi)出血的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組為0.1%，而對(duì)照組（接受肝素治療）為0.3%。在PRISM-PLUS研究中，腹膜后出血的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組和對(duì)照組分別為0.0%和0.1%。在RESTORE研究中，腹膜后出血的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組和對(duì)照組分別為0.6%和0.3%。 3、接受鹽酸替羅非班和肝素聯(lián)合治療或肝素單獨(dú)治療的女性和老年患者分別較男性和年輕患者有較高的出血并發(fā)癥。不考慮年齡和性別因素，接受鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療的患者與肝素單獨(dú)治療的患者相比，其出血的危險(xiǎn)性增加相似。對(duì)這些人群不需調(diào)整劑量（參見(jiàn)【用法用量】，其他患者）。 4、接受鹽酸替羅非班和肝素聯(lián)合治療的患者較對(duì)照組更易出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)下降。這種下降在中斷鹽酸替羅非班治療后可逆轉(zhuǎn)。血小板下降到小于90000mm3的患者百分比為1.5%。血小板下降到小于50000mm3患者百分比為0.3%。血小板下降見(jiàn)于無(wú)血小板減少癥病史并再次使用血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑的患者。 5、在鹽酸替羅非班和肝素聯(lián)合治療組最常見(jiàn)的（發(fā)生率大于1%）與藥物相關(guān)的非出血性不良反應(yīng)有惡心（1.7%）、發(fā)熱（1.5%）和頭痛（1.1%）；在對(duì)照組中它們的發(fā)生率分別為1.4%、1.1%和1.2%。 6、在臨床研究中，不良事件的發(fā)生率在不同的種族、有無(wú)高血壓、糖尿病或高膽固醇血癥的患者中通常是相似的。 7、非出血性不良事件的總發(fā)生率在女性患者（與男性患者相比）和老年患者（與年輕患者相比）中較高。但是，這些患者的非出血性不良事件的發(fā)生率在鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療組和肝素單獨(dú)治療組是相似的（參見(jiàn)上述的出血性不良事件）。 8、以下不良反應(yīng)在上市后也有報(bào)道： （1）出血：顱內(nèi)出血、腹膜后出血、心包積血、肺（肺泡）出血和脊柱硬膜外血腫。致使性出血罕見(jiàn)。 （2）全身：急性和/或嚴(yán)重血小板計(jì)數(shù)減少可伴有寒戰(zhàn)、輕度發(fā)熱或出血并發(fā)癥。 （3）超敏感性：嚴(yán)重變應(yīng)性反應(yīng)包括過(guò)敏性反應(yīng)。在替羅非班輸注第一天，初次治療時(shí)以及再次使用時(shí)均有過(guò)敏性病例發(fā)生的報(bào)導(dǎo)。有些病例伴有嚴(yán)重的血小板減少癥（血小板計(jì)數(shù)＜10000/mm3）。 9、實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果：接受鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療的患者最常見(jiàn)的實(shí)驗(yàn)室不良事件與出血相關(guān)。發(fā)現(xiàn)有血紅蛋白、血球壓積和血小板計(jì)數(shù)下降。也可見(jiàn)尿和大便隱血增加。

1、鹽酸替羅非班應(yīng)慎用于下列病人： （1）近期（1年內(nèi)）出血，包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血。 （2）已知的凝血障礙、血小板異常或血小板減少病史。 （3）血小板計(jì)數(shù)小于150000/mm3。 （4）1年內(nèi)的腦血管病史。 （5）1個(gè)月內(nèi)的大的外科手術(shù)或嚴(yán)重軀體創(chuàng)傷史。 （6）近期硬膜外的手術(shù)。 （7）病史、癥狀或檢查結(jié)果為壁間動(dòng)脈瘤。 （8）嚴(yán)重的未控制的高血壓（收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg）。 （9）急性心包炎。 （10）出血性視網(wǎng)膜病。 （11）慢性血液透析。 2、出血的預(yù)防： （1）因?yàn)辂}酸替羅非班抑制血小板聚集，所以與其它影響止血的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。鹽酸替羅非班與溶栓藥物聯(lián)用的安全性尚未確定。 （2）鹽酸替羅非班治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者有無(wú)潛在的出血。當(dāng)出血需要治療時(shí)，應(yīng)考慮停止使用鹽酸替羅非班。也要考慮是否需要輸血。 （3）曾有報(bào)道發(fā)生致命性出血。 （4）股動(dòng)脈穿刺部位：鹽酸替羅非班可輕度增加出血的發(fā)生率，特別是在股動(dòng)脈鞘管穿刺部位。當(dāng)要進(jìn)行血管穿刺時(shí)要注意確保只穿刺股動(dòng)脈的前壁，避免用Seldinger（穿透）技術(shù)使鞘管進(jìn)入。鞘管拔出后要注意正確止血并密切觀察。 （5）實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)：在鹽酸替羅非班治療前、推注或負(fù)荷輸注后6小時(shí)內(nèi)以及治療期間至少每天要監(jiān)測(cè)血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白和血球壓積（如果證實(shí)有顯著下降需更頻繁）。在原先接受過(guò)血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑的患者應(yīng)當(dāng)考慮盡早監(jiān)測(cè)血小板計(jì)數(shù)。如果患者的血小板計(jì)數(shù)下降到小于90000/mm3，則需要再進(jìn)行血小板計(jì)數(shù)以排除假性血小板減少。如果已證實(shí)有血小板減少，則須停用鹽酸替羅非班和肝素，并進(jìn)行適當(dāng)監(jiān)測(cè)和治療。 （6）在治療前應(yīng)測(cè)定活化部分凝血酶原時(shí)間（APTT），并且應(yīng)當(dāng)反復(fù)測(cè)定APTT仔細(xì)監(jiān)測(cè)肝素的抗凝效應(yīng)并據(jù)此調(diào)整劑量。有可能發(fā)生潛在致命性出血，特別是肝素與影響止血的其它產(chǎn)品如血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑聯(lián)用時(shí)尤其可能。 3、嚴(yán)重腎功能不全：在臨床研究中，已證明有嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）的患者其替羅非班血漿清除率下降。對(duì)于這樣的患者應(yīng)減少本品的劑量（詳見(jiàn)用法用量）。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對(duì)妊娠婦女尚沒(méi)有進(jìn)行適當(dāng)且對(duì)照良好的研究。在妊娠期間，鹽酸替羅非班只可用于以證明對(duì)胎兒潛在的益處大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)。 （2）尚不知鹽酸替羅非班是否從人的乳汁排泌。因許多藥物可以排泌到人乳汁中，而且可能對(duì)哺乳的嬰兒產(chǎn)生不良反應(yīng)，所以要根據(jù)此藥對(duì)母親的重要性來(lái)決定是中斷哺乳還是中斷藥物治療。 5、兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 6、老年用藥：在臨床研究中，鹽酸替羅非班對(duì)老年病人（≥65歲）的有效性與對(duì)年輕患者（＜65歲）的相似。老年患者接受本品和肝素聯(lián)合治療或者肝素單獨(dú)治療比年輕病人有較高的出血發(fā)生率。不考慮年齡因素，接受鹽酸替羅非班與肝素聯(lián)合治療的患者與單獨(dú)應(yīng)用肝素的患者相比其出血危險(xiǎn)性的增加相似。非出血性不良事件的總發(fā)生率在老年患者要高一些（與年輕患者相比）；但在老年患者當(dāng)中，替羅非班與肝素聯(lián)合治療和肝素單獨(dú)治療相比，非出血性不良事件的發(fā)生率相似。不需要調(diào)整劑量。 7、藥物過(guò)量： （1）臨床試驗(yàn)中，曾由于疏忽導(dǎo)致替羅非班過(guò)量，分別發(fā)生在推注和負(fù)荷滴注時(shí)，為推薦劑量的5倍和2倍，及0.15μg/kg/min的維持滴注速率的9.8倍。 （2）過(guò)量用藥最常見(jiàn)的表現(xiàn)是出血，主要是輕度的粘膜皮膚出血和心導(dǎo)管部位的輕度出血（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，出血的預(yù)防）。 （3）過(guò)量使用替羅非班時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者的臨床情況適當(dāng)中斷治療或調(diào)整滴注劑量。 （4）鹽酸替羅非班可通過(guò)血液透析清除。

1.超敏反應(yīng)：該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應(yīng)報(bào)告在使用過(guò)曲萊的患者中有過(guò)敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道使用曲萊的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)停藥并換用其他藥物潔療。對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人，在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%，參見(jiàn)