鹽酸曲唑酮

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為鹽酸曲唑酮。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

常州華生制藥有限公司

江蘇亞邦愛(ài)普森藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030243

國(guó)藥準(zhǔn)字H20150002

本品用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸曲唑酮片： 1、劑量應(yīng)該從低劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并觀察治療反應(yīng)。有昏睡出現(xiàn)時(shí)，須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一周內(nèi)癥狀即有所緩解，兩周內(nèi)出現(xiàn)較佳抗抑郁效果，通常需要服藥兩周至四周才出現(xiàn)最佳療效。 2、建議成人初始劑量每日50-100mg，分次服用，然后每三至四天可增加50mg。門診病人一般以每日200mg為宜，分次服用。住院病人較嚴(yán)重者劑量可較大。最高劑量不超過(guò)每天400mg，分次服用。 3、長(zhǎng)期使用的維持劑量保持在最低劑量。一旦有足夠的療效，可逐漸減量。一般建議起效后療程應(yīng)持續(xù)數(shù)月。

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒(méi)有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見(jiàn)【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過(guò)25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

對(duì)鹽酸曲唑酮過(guò)敏者禁用，肝功能嚴(yán)重受損、嚴(yán)重的心臟疾病或心律失常者禁用，意識(shí)障礙者禁用。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無(wú)顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見(jiàn)不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷后的情緒障礙。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、常見(jiàn)不良反應(yīng)為嗜睡、疲乏、頭昏、失眠、緊張和震顫等；以及視物模糊、口干、便秘。少見(jiàn)體位性低血壓（進(jìn)餐時(shí)同時(shí)服藥可減輕）、心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐和腹部不適。極少數(shù)病人出現(xiàn)肌肉骨骼疼痛和多夢(mèng)。 2、臨床研究中曾報(bào)道一些不良反應(yīng)可能與鹽酸曲唑酮的使用有關(guān)：靜坐不能、過(guò)敏反應(yīng)、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經(jīng)異常等。但見(jiàn)之于為數(shù)甚少的患者。

1、執(zhí)行有潛在危險(xiǎn)任務(wù)（如開(kāi)車或開(kāi)機(jī)器）者，用藥期間須加小心。 2、鹽酸曲唑酮應(yīng)在餐后服用，禁食條件或空腹服藥可能會(huì)使頭暈或頭昏增加。 3、鹽酸曲唑酮和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術(shù)前，鹽酸曲唑酮應(yīng)在臨床許可的情況下盡早停用。 4、服用鹽酸曲唑酮的病人偶爾會(huì)出現(xiàn)白細(xì)胞總數(shù)和中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低，若白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于正常值范圍，則應(yīng)該停藥觀察。對(duì)于在治療期間出現(xiàn)發(fā)熱或咽喉疼痛或其他感染癥狀的病人，建議檢查白細(xì)胞及分類計(jì)數(shù)。 5、癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問(wèn)題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對(duì)血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見(jiàn)[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開(kāi)始服用， 對(duì)于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開(kāi)始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高