注射用鹽酸丙帕他莫

去氧氟尿苷片

本品主要成分為鹽酸丙帕他莫。

化學(xué)名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065754

國藥準(zhǔn)字H20031267

本品適用于在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發(fā)熱時(shí)，其他給藥方式不適合的情況下，用于中度疼痛的短期治療，尤其是外科手術(shù)后疼痛。也可用于發(fā)熱的短期治療。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

1、成人及15歲以上兒童：靜注或滴注，1-2g/次，2-4g/日，給藥間隔最少不得短于4小時(shí)，日劑量不超過8g。對(duì)于體質(zhì)虛弱的成人每次給藥劑量為1g。 2、本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液（或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液）完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml的0.9%氯化鈉注射液稀釋后使用（終濃度為20mg/ml），在15分鐘內(nèi)輸注完畢。

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減，或遵醫(yī)囑，與抗腫瘤藥物一起使用時(shí)，請(qǐng)遵醫(yī)囑。

對(duì)本品及其成分、對(duì)乙酰氨基酚過敏的患者；嚴(yán)重肝功能損傷患者；肌酐清除率小于30毫升/分鐘的患者；小于3個(gè)月的嬰兒。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時(shí)也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)： 1.消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現(xiàn)白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。 3.肝臟：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白質(zhì)、尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)，定向障礙，嗅覺倒錯(cuò)，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報(bào)道。 6.皮膚：偶有出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng)：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。 8.過敏癥：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠），報(bào)告有致畸作用，對(duì)哺乳婦女最好不要用藥。2.據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠），報(bào)告藥物會(huì)進(jìn)入乳汁，因此哺乳期服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經(jīng)驗(yàn)）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

本品適用于在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發(fā)熱時(shí)，其他給藥方式不適合的情況下，用于中度疼痛的短期治療，尤其是外科手術(shù)后疼痛。也可用于發(fā)熱的短期治療。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

常見不良反應(yīng)主要是注射部位局部疼痛（10%）。發(fā)生率低于萬分之一的不良反應(yīng)有頭暈、身體不適、紅斑或蕁麻疹等輕度過敏反應(yīng)、血小板減少、白細(xì)胞減少、貧血、低血壓、轉(zhuǎn)氨酶升高和接觸性皮炎。有發(fā)生急性休克和醫(yī)護(hù)人員發(fā)生接觸性皮炎和嚴(yán)重過敏反應(yīng)的報(bào)道。

1、本品嚴(yán)格使用于年齡在15歲以上的少年及成人。 2、本品僅為對(duì)癥治療藥，在使用本品的同時(shí)，應(yīng)盡可能進(jìn)行病因治療。 3、對(duì)阿司匹林過敏者一般對(duì)本品不發(fā)生過敏反應(yīng)。但有報(bào)告在因阿司匹林過敏發(fā)生哮喘的病人中，少數(shù)（<5%）病人應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚后發(fā)生輕度支氣管痙攣。 4、丙帕他莫不應(yīng)和其他含對(duì)乙酰氨基酚成分的藥物聯(lián)合應(yīng)用。 5、如給藥量超過推薦劑量會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重肝臟損傷（詳見【藥物過量】項(xiàng)）。 6、患有肝臟疾病患者或有大量飲酒習(xí)慣的人應(yīng)慎用；有腎臟疾病或腎功能不全患者應(yīng)慎用。 7、應(yīng)用本品后出現(xiàn)紅斑或水腫癥狀應(yīng)立即停藥。 8、有醫(yī)護(hù)人員發(fā)生接觸性皮炎和嚴(yán)重過敏反應(yīng)的報(bào)道，因此醫(yī)護(hù)人員配制藥品時(shí)應(yīng)采用必要的防護(hù)措施。 9、對(duì)診斷的干擾： （1）血糖測(cè)定，應(yīng)用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測(cè)定時(shí)可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測(cè)定時(shí)則無影響。 （2）血清尿酸測(cè)定，應(yīng)用磷鎢酸法測(cè)定時(shí)可得假性高值。 （3）測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）測(cè)定，用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗(yàn)時(shí)可得假陽性結(jié)果，定量試驗(yàn)不受影響。 （4）肝功能試驗(yàn)，大劑量或長期使用時(shí)，凝血酶原時(shí)間、血清膽紅素、LDH、血清轉(zhuǎn)氨酶均可增高。 10、給藥注意： （1）臨用前應(yīng)先用適量0.9%氯化鈉注射液（或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液），用力振搖使藥物完全溶解，并立即使用。 （2）如出現(xiàn)混濁或有懸浮結(jié)晶時(shí)不能使用。 （3）勿緩慢或大體積靜脈點(diǎn)滴。 （4）由于可能引起配伍禁忌，勿與其他藥物在同一容器內(nèi)混合后使用。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品活性代謝物對(duì)乙酰氨基酚可通過胎盤，并在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。 12、兒童用藥：尚不明確。 13、老年用藥：老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。 14、藥物過量： （1）癥狀：本品給藥過量時(shí)因耗盡體內(nèi)谷胱甘肽會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重肝臟損傷，初期癥狀出現(xiàn)于過量給藥后1-2天內(nèi)，表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝腫大或黃疸；第4-6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報(bào)道一次服用對(duì)乙酰氨基酚8-15g可致嚴(yán)重肝壞死，并于數(shù)日內(nèi)死亡。 （2）治療：解救應(yīng)及時(shí)洗胃或催吐，給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸（開始按體重給予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小時(shí)1次，共17次；病情嚴(yán)重時(shí)可靜脈給藥，將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴）或口服甲硫氨酸，對(duì)肝臟有保護(hù)作用。拮抗劑宜盡早應(yīng)用，8-10小時(shí)內(nèi)給藥療效滿意，超過24小時(shí)則療效較差。同時(shí)還應(yīng)給予其他療法，如血液透析等。極端情況時(shí)需進(jìn)行肝臟移植。

一、對(duì)以下患者慎重用藥： 1.骨髓機(jī)能抑制的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.并發(fā)感染的患者 5.心臟疾患或既往有心臟病史的患者 6.水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項(xiàng)： 1.可能會(huì)引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用，因此需多次進(jìn)行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)、癥狀、體征，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量、停藥并給予適當(dāng)處理。 2.可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的癥狀、體征。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時(shí)，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a(bǔ)液治療。 3.充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。 4.兒童用藥時(shí)，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時(shí)，需考慮到對(duì)性腺的影響。 6.有報(bào)導(dǎo)在國外靜脈用藥時(shí)，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現(xiàn)象。