枸櫞酸鉀

鹽酸維拉帕米片

本品主要成分為枸櫞酸鉀。

本品主要成份為鹽酸維拉帕米。

臺山市新寧制藥有限公司

廣東華南藥業集團有限公司

國藥準字H44020159

國藥準字H44020719

枸櫞酸鉀顆粒：

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 枸櫞酸鉀顆粒： 口服。每次1-2袋，一日3次，用溫開水溶解后服用。 枸櫞酸鉀緩釋片： 1、口服給藥。 2、與食物同服或餐后30分鐘內服用。 3、使用本品治療應限制鹽的攝取（避免高鹽飲食及就餐加鹽），鼓勵增加液體攝入（每日尿量應保持在2升以上）。 4、本品的治療目標為恢復正常尿枸櫞酸值（大于320mg/天，并盡可能接近平均值為640mg/天的正常值），并使尿pH值升高至6.0-7.0水平。 5、監測血清電解質（鈉、鉀、氯及二氧化碳）、血清肌酐和全血細胞計數，每4個月1次。 6、對于心臟疾病、腎臟疾病或酸中毒的患者，應提高檢測頻率。 7、定期進行心電圖檢查。 8、如出現高血鉀、血清肌酐顯著升高、血細胞壓積或血紅蛋白顯著降低，應停止本品治療。 9、應進行24小時尿枸櫞酸和尿pH測定，以確定起始劑量或評價劑量改變后的效果。此外，服藥期間應每4個月測定一次尿枸櫞酸和尿pH。 10、文獻資料顯示，未進行枸櫞酸鉀緩釋片大于100mEq/天劑量的研究，應避免使用。 11、嚴重的低枸櫞酸尿癥嚴重的低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量<150mg/天），起始治療劑量為60mEq/天，每次30mEq，每日2次或每次20mEq，每日3次。 12、輕度至中度低枸櫞酸尿癥：輕度至中度低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量>150mg/天），起始治療劑量30mEq/天，每次15mEq，每日2次，或每次10mEq，每日3次。

通過調整劑量達到個體化治療。安全有效的劑量為不超過480mg/日(12片)。1.心絞痛：一般劑量為每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全劑量為每次1片(40mg)，一日三次。約在藥后8小時根據療效和安全評估決定是否增量。2.心律失常：慢性心房顫動服用洋地黃治療的病人，每日總量為6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。預防陣發性室上性心動過速用洋地黃的病人)成人的每日總置為6~12片分3~4次口服。年齡1~5歲：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小時口服1-2片(40-80mg)。5歲：每隔6~8小時口服2片(80mg)。3.原發性高血壓：一般起始劑量為每次2片(80mg)，一日三次。使用劑量可達每日9-12片(360-480mg)。對低劑量即有反應的老年人或體型瘦小者，應考慮起始劑量為1片(40mg)，口服，一日三次。

本品禁用于： 1、高鉀血癥患者（或存在能導致高血鉀的疾病或因素的患者）：因血鉀的進一步升高可導致心臟驟停。這些疾病或因素包括：慢性腎功能衰竭、未控制的糖尿病、急性脫水、過度的劇烈運動后、腎上腺機能不全、廣泛的組織損傷或服用保鉀利尿藥（如氨苯蝶啶、安體舒通、阿米洛利)。 2、患有延遲或阻止片劑通過消化道疾病的患者，例如患有胃排空延遲、食管壓迫、腸梗阻或狹窄或服用抗膽堿能藥物進行治療的患者。 3、消化道潰瘍患者，因為本品有致潰瘍的可能性。 4、尿路感染活動期患者（伴有尿素分解細菌或其他細菌，其與鈣結石或鳥糞石相關)，由于細菌能酶解枸櫞酸鹽，從而降低本品增加尿枸櫞酸的效果；此外，尿pH的升高可促進細菌的進一步生長。 5、腎功能不全患者（腎小球濾過率低于0.7ml/kg/min)：因本品存在軟組織鈣化及發生高鉀血癥的風險增加。

以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。發生率＜1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維拉帕米可通過胎盤屏障，禁用于明確需要且利大于弊的危害的孕婦。維拉帕米可通過乳汁分泌，服用維拉帕米期間應中斷不如。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：年患病人的消除半衰期可能延長且，并且考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見，一般地，老年人應用較低的起始劑量。

枸櫞酸鉀顆粒：

1.心絞痛：變異型心絞痛；不穩定性心絞痛；慢性穩定性心絞痛。2.心律失常：與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率；預防陣發性室上性心動過速的反復發作。3.原發性高血壓。

1、口服可有異味感及胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。在空腹、劑量較大及原有胃腸道疾病者更易發生。 2、原有腎功能損害時應注意發生高鉀血癥。

1、高鉀血癥：患者排鉀功能受損時，服用本品可能會引起高血鉀和心臟驟停。潛在的致命性高血鉀可以迅速發展但患者可能無癥狀。伴有慢性腎衰或其它任何鉀排泄減少疾病如嚴重心肌損害或心力衰竭的患者應避免使用本品。通過定期進行血液和ECGs檢查，密切監測高血鉀的征兆。 2、胃腸道損害：據文獻資料，由于有服用氯化鉀（蠟基質)后產生上消化道粘膜損傷的報道，30名健康志愿者服用胃長寧（2mg，p.o.tid）后，分成三組，分別服用枸酸鉀緩釋片（95meq/天，每日3次）、蠟基質氯化鉀（96meq/天，每日3次）和蠟基質安慰劑（每日3次）。一周后，進行上消化道粘膜內窺鏡檢查。結果枸櫞酸鉀緩釋片與蠟基質氯化鉀組的上消化道刺激性的檢查結果相似，均高于安慰劑組；隨后的一個相似的研究顯示，不服用胃長寧的情況下損傷程度有所減輕。 3、已有氯化鉀固體制劑可引起小腸梗阻和/或潰瘍性損害和死亡的報道，這是由于片劑溶解部位局部高濃度的鉀所引起的報道。此外，或許是由于臘基質制劑沒有腸溶包衣，并且在胃中釋放鉀離子，從而導致上消化道損害。使用蠟基質的氯化鉀產生上消化道損害的發生率約為每年1/100000。枸櫞酸鉀緩釋片的使用經驗有限，但其上消化道損害的發生率可能與蠟基質氯化鉀制劑相似。 4、若出現嚴重嘔吐、腹痛或腸胃出血，應立即停止使用本品，并檢查是否出現消化道穿孔或腸梗阻。 5、藥物使用注意： （1）本品為緩釋片，服藥時不要壓碎、咀嚼、吸吮藥片。 （2）必須在醫生指導下服用本品，若同時服用利尿劑和洋地黃制劑尤應注意。若吞咽藥片有困難或者藥品黏在咽喉處，應及時與醫生聯系。 6、妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：本品未進行動物生殖毒性試驗。目前尚不清楚孕婦使用本品是否對胎兒造成損害或影響胎兒生殖能力。只有當確實需要時，本品才可用于孕婦。母乳中正常鉀離子含量為13mEq/L，目前尚不清楚服用本品是否影響母乳中鉀離子含量。只有當確實需要時，本品才可用于哺乳期婦女。 7、兒童用藥：本品用于兒童的安全性和有效性尚未確定。 8、老年用藥：無相關研究數據。 9、藥物過量：對于原先沒有可導致高血鉀癥疾病的患者，服用推薦劑量的枸櫞酸鉀緩釋片極少引起嚴重高血鉀。高血鉀癥通常是無臨床癥狀的，可僅表現出血鉀濃度的升高和特征性的心電圖變化(如T波高尖、P波消失、ST段壓低、QT間期延長)。高血鉀最終的臨床表現為肌肉麻痹和心臟驟停引發的心血管性虛脫。治療高血鉀的措施包括： （1）密切監測患者的心律和電解質變化。 （2）停止服用含鉀的藥物以及具有保鉀作用的藥物，如保鉀利尿劑、血管緊張素受體阻斷劑、ACE抑制劑、非甾體類抗炎藥、特殊營養補充劑等等。 （3）停止食用高鉀食物，如杏仁、杏、香蕉、豆類（利馬豆、菜豆、白豆)、甜瓜、胡蘿卜汁（灌裝）、無花果、柚子汁、比目魚、牛奶、燕麥麩、土豆（帶皮）、鮭魚、菠菜、金槍魚等。 （4）若患者無洋地黃中毒風險或出現中毒的風險很低，可靜脈注射葡萄糖酸鈣。 （5）靜脈注射每1000ml含10-20U胰島素的10%葡萄糖溶液，每小時300-500ml。 （6）如有酸中毒，可靜脈注射碳酸氫鈉糾正酸中毒。 （7）血液透析或腹膜透析。 （8）使用離子交換樹脂。但高血鉀癥患者急救時單用這個措施是不夠的。對于服用洋地黃的患者若降低血鉀過快，可產生洋地黃中毒。

1.心力衰竭：維拉帕米的負性肌力作用可因其減輕后負荷(降低循環血管阻力)而代償，凈效應不損害心室功能。但是嚴重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分數小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。 2.預激綜合癥：維拉帕米會加速房室旁路前向傳導。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療，會通過加速房室旁路的前向傳導，引起心室率加快，甚至誘發心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險，因此禁止使用。 3.傳導阻滯：維拉帕米可能導致房室結和竇房結傳導阻滯，與血漿濃度增高相關，尤其是在治療早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滯、一過性竇性心動過緩，有時伴有結性逸搏。高度房室傳導阻滯不常見(0.8%)。當出現顯著的Ⅰ度房室傳導阻滯或逐漸發展成Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯時，需要減量或停藥。 4.肝功能損害：因維拉帕米在肝內廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14