琥乙紅霉素

左乙拉西坦片

本品主要成份為琥乙紅霉素。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

臺山市新寧制藥有限公司

USB Pharma S.A.(比利時)

國藥準字H20059200

國藥準字J20160087

1、本品可作為青霉素等β-內酰胺類過敏或耐藥患者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風：放線菌病：梅毒；李斯特菌病等。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 琥乙紅霉素片： 口服。成人一日1.6g，分2-4次服用： 1、軍團菌病患者：一次0.4-1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。 2、預防鏈球菌感染：一次400mg，一日2次。 3、衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日，或一次400mg，每6小時1次，共14日。 4、小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，或一次15-25mg/kg，一日2次，嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素分散片： 1、口服，成人一日1.6g，分2-4次服用。 2、軍團菌病患者，一次0.4g-1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超過4g。 3、預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。 4、衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時一次，共14日。 5、小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次：或一次15-25mg/kg，一日2次：嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。 6、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素膠囊： 口服，成人每次2粒，每日3次。 1、預防鏈球菌感染：一次2粒：一日2次。 2、衣原體或溶脲脲原體感染：一次3粒，每8小時1次，共7日；或一次2粒，每6小時一次，共14日。 3、軍團菌病患者：一次2-4粒，一日4次。 4、小兒：按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25m/kg，一日2次；嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒：按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素顆粒： 口服。 1、成人：一日1.6g，分2-4次服用。 2、軍團菌病患者：一次0.4-1.0g，一日4次，成人每日量一般不宜超過4g。 3、預防鏈球菌感染：一次0.4g，一日2次。 4、衣原體或溶脲脲原體感染： （1）一次0.8g，每8小時1次，療程7日；或一次0.4g，每6小時1次，療程14日。 （2）小兒：按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25mg/kg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 6、百日咳患兒：按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素口腔崩解片： 將藥片置口腔內，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水含化后吞服；或置溫水中化開后飲服，進餐前后均可服用。 1、口服，成人一日1.6g，分2-4次服用。軍團菌病患者，一次0.4-1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。 2、預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。 3、衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時1次，共14日。 4、小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25mg/kg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素干混懸劑： 1、將本品倒入杯中，加入適量涼開水，搖勻后口服。 2、成人一日16g，分2-4次服用。 3、軍團菌病患者，一次04-1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。 4、預防鏈球菌感染，一次04g，一日2次。 5、衣原體或溶脲脲原體感染，一次0.8g，每8小時1次，共7日；或一次0.4g，每6小時1次，共14日。 6、小兒，按體重一次7.5-12.5m/kg，一日4次；或一次15-25mgkg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 7、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mgkg，一日4次，療程14日。

（1）給藥途徑:口服。開浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進食影響。（2...

對本品或其他紅霉素制劑過敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。

? 成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。 　　- 全身反應和給藥部位

1、本品可作為青霉素等β-內酰胺類過敏或耐藥患者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風：放線菌病：梅毒；李斯特菌病等。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

1、用本品后發生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見，服藥數日或1-2周后患者可出現乏力惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥后常可恢復。 2、胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。 3、大劑量（≥4/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L有關，停藥后大多可恢復。 4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%-1%。 5、其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸

1、溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。 2、腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。 3、用藥期間定期檢查肝功能。 4、患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。 5、因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。 6、對診斷的干擾：本品可干擾Hiberty法的熒光測定，使尿兒茶酚按的測定值出現假性增高。血清堿性酸、膽紅素，丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移銜的測定值均可能增高。 7、孕婦及晡乳期婦女用藥：因出現肝毒性反應的可能性增加故孕婦禁用。由于本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。  8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。