琥乙紅霉素

他克莫司膠囊

本品主要成份為琥乙紅霉素。

他克莫司

臺山市新寧制藥有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20059200

國藥準字H20083943

1、本品可作為青霉素等β-內酰胺類過敏或耐藥患者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風：放線菌病：梅毒；李斯特菌病等。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 琥乙紅霉素片： 口服。成人一日1.6g，分2-4次服用： 1、軍團菌病患者：一次0.4-1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。 2、預防鏈球菌感染：一次400mg，一日2次。 3、衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日，或一次400mg，每6小時1次，共14日。 4、小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次，或一次15-25mg/kg，一日2次，嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素分散片： 1、口服，成人一日1.6g，分2-4次服用。 2、軍團菌病患者，一次0.4g-1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超過4g。 3、預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。 4、衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時一次，共14日。 5、小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次：或一次15-25mg/kg，一日2次：嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。 6、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素膠囊： 口服，成人每次2粒，每日3次。 1、預防鏈球菌感染：一次2粒：一日2次。 2、衣原體或溶脲脲原體感染：一次3粒，每8小時1次，共7日；或一次2粒，每6小時一次，共14日。 3、軍團菌病患者：一次2-4粒，一日4次。 4、小兒：按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25m/kg，一日2次；嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒：按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素顆粒： 口服。 1、成人：一日1.6g，分2-4次服用。 2、軍團菌病患者：一次0.4-1.0g，一日4次，成人每日量一般不宜超過4g。 3、預防鏈球菌感染：一次0.4g，一日2次。 4、衣原體或溶脲脲原體感染： （1）一次0.8g，每8小時1次，療程7日；或一次0.4g，每6小時1次，療程14日。 （2）小兒：按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25mg/kg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 6、百日咳患兒：按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素口腔崩解片： 將藥片置口腔內，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水含化后吞服；或置溫水中化開后飲服，進餐前后均可服用。 1、口服，成人一日1.6g，分2-4次服用。軍團菌病患者，一次0.4-1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。 2、預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。 3、衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時1次，共14日。 4、小兒，按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25mg/kg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。 琥乙紅霉素干混懸劑： 1、將本品倒入杯中，加入適量涼開水，搖勻后口服。 2、成人一日16g，分2-4次服用。 3、軍團菌病患者，一次04-1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。 4、預防鏈球菌感染，一次04g，一日2次。 5、衣原體或溶脲脲原體感染，一次0.8g，每8小時1次，共7日；或一次0.4g，每6小時1次，共14日。 6、小兒，按體重一次7.5-12.5m/kg，一日4次；或一次15-25mgkg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。 7、百日咳患兒，按體重一次10-12.5mgkg，一日4次，療程14日。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

對本品或其他紅霉素制劑過敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

1、本品可作為青霉素等β-內酰胺類過敏或耐藥患者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風：放線菌病：梅毒；李斯特菌病等。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

1、用本品后發生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見，服藥數日或1-2周后患者可出現乏力惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥后常可恢復。 2、胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。 3、大劑量（≥4/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L有關，停藥后大多可恢復。 4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%-1%。 5、其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。 2、腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。 3、用藥期間定期檢查肝功能。 4、患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。 5、因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。 6、對診斷的干擾：本品可干擾Hiberty法的熒光測定，使尿兒茶酚按的測定值出現假性增高。血清堿性酸、膽紅素，丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移銜的測定值均可能增高。 7、孕婦及晡乳期婦女用藥：因出現肝毒性反應的可能性增加故孕婦禁用。由于本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。  8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。