硫酸卡那霉素注射液

甲氨蝶呤片

本品主要成份為硫酸卡那霉素。

甲氨蝶呤。

太極集團(tuán)四川太極制藥有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H51023496

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

本品用于治療敏感腸杄菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，后兩者常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、成人常用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時(shí)1次；或按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)次，成人每日用量不超過15g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 2、小兒常用量肌內(nèi)注射或靜脈滴注，按體重一日15-25mg/kg，分2次給藥。 3、腎功能減退時(shí)用量：肌酐清除率50-90mg/分鐘時(shí)用正常劑量的60-90%，每12小時(shí)1次（正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次）；肌酐清除率10-50ml/分鐘時(shí)用正常劑量的30-70%，每12-18小時(shí)l次；肌酐清除率<10mg/分鐘時(shí)用正常劑量的20-30%，每24-48小時(shí)1次。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對(duì)本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于治療敏感腸杄菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、腹腔感染等，后兩者常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經(jīng)。少數(shù)患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥后發(fā)生，須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時(shí)可出現(xiàn)眩暈、步履不穩(wěn)，但并不多見。 2、可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。 3、偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。 4、其他不良反應(yīng)有：頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細(xì)胞減低、嗜酸粒細(xì)胞増多、肌注局部疼痛等。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用于長(zhǎng)程治療（如結(jié)核病），通常疔程不超過14天。 2、下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第8對(duì)腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。 3、對(duì)一種氨基糖苷類抗生素，如鏈霉素、慶大霉素或阿米卡星等過敏的患者，可能對(duì)本品也過敏。 4、在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查： （1）尿常規(guī)檢査和腎功能測(cè)定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。 （2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測(cè)定，對(duì)老年人更為重要。 5、有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其新生兒、老年人和腎功能減退的患者。每12小時(shí)給藥1次時(shí)血藥峰濃度宜保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；每24小時(shí)用藥1次時(shí)血藥峰濃度宜保持在56-64μg/ml，谷濃度<lμg/ml。 6、對(duì)診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值増高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；