丙磺舒

吉非替尼片

本品主要成分為丙磺舒、氨芐西林。

吉非替尼。

南陽市天華制藥有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065208

國藥準(zhǔn)字H20163465

本品適用于敏感致病菌所致的下列感染：

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 氨芐西林丙磺舒分散片、氨芐西林丙磺舒膠囊： 口服。 1、成人，一次0.75g（3片），一日3次。 2、治療淋病：一次口服4.5g（18片，氨芐西林3.5g、丙磺舒1g）。 氨芐西林丙磺舒顆粒： 1、將本品加入適量水中攪拌均勻后口服，成人每次0.75g（3包），每日3次。 2、治療淋病：一次口服4.5g。

本品的推薦劑量為250mg（1片），一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本...

1、對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。 2、尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動性消化道潰瘍患者禁用。 3、對氨芐西林耐藥菌株引起的感染禁用。 4、2歲以下小兒禁用。

最常見（發(fā)生率20％以上）的藥物不良反應(yīng)（ADRs）為腹瀉和皮膚反應(yīng)（包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢），一般見于服藥后的第一個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約10％的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)（按照美國國立癌癥研究所[NCI]通用毒性評價標(biāo)準(zhǔn)[CTC]3或4級）。因ADR停止治療的患者有約3％。

本品適用于敏感致病菌所致的下列感染：

本品單藥適用于表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC)患者的一線治療（見【注意事項】）。 兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明：吉非替尼聯(lián)合含鉑化療方案一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）未顯示出臨床獲益，所以不推薦此類聯(lián)合方案作為一線治療。 本品單藥可試用于治療既往接受過至少一次化學(xué)治療的失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。 不推薦本品用于EGFR野生型非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

1、本品不良反應(yīng)與氨芐西林相仿，以過敏反應(yīng)較為常見。皮疹是最常見的反應(yīng)，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎；過敏性休克偶見。 2、胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹瀉等也較多見。 3、粒細胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人。抗生素相關(guān)性腸炎少見，少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高。

表皮生長因子受體（EGFR）在正常細胞和腫瘤細胞中均表達，在細胞的生長分化過程中起重要作用。非小細胞肺癌細胞中的EGFR突變（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）可促進腫瘤細胞生長，抑制細胞凋亡，增加血管生長因子的產(chǎn)生，以及促進腫瘤轉(zhuǎn)移。 吉非替尼是野生型和某些突變型EGFR的可逆性抑制劑，可抑制EGFR受體酪氨酸的自體磷酸化，從而進一步抑制下游信號傳導(dǎo)，阻止EGFR依賴的細胞增殖。 吉非替尼對突變型EGFR（外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）的親和力大于對野生型EGFR的親和力。吉非替尼在臨床相關(guān)濃度下也可抑制IGF和PDGF介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)；尚不明確吉非替尼對其他酪氨酸激酶的抑制作用。

1、對頭孢菌素類過敏者慎用，應(yīng)用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。 2、尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作患者禁用。 3、肝、腎功能不全患者不宜服用本品。 4、系統(tǒng)性紅斑狼瘡患者慎用。 5、血惡液質(zhì)患者慎用。 6、傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時易發(fā)生皮疹，宜避免使用。 7、一旦發(fā)生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 8、運動員慎用。 9、孕婦吸哺乳期用藥：本品可透過胎盤至胎兒，可從乳汁分泌，孕婦及乳期婦女服用請遵醫(yī)囑。妊娠前三個月禁用。 10、兒童用藥：體重大于20kg，按成人劑量服用；體重小于20kg請遵醫(yī)囑，一般不得超過成人劑量，因丙磺舒的原因，2歲以下小兒禁用。 11、老年用藥：老年患者服用請遵醫(yī)囑。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的一線治療時，推薦對所有患者的腫瘤組織進行EGFR突變檢測。如果腫瘤標(biāo)本不可評估，則可使用從血液（血漿）標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA（ctDNA）。