尼索地平

萘敏維滴眼液

本品主要成分為尼索地平。

每支10毫升含鹽酸萘甲唑林0.2毫克、馬來(lái)酸氯苯那敏2毫克、維生素B12 1毫克。輔料為：乙二胺四醋酸二鈉，氯化鈉，二水合磷酸二氫鈉，十二水合磷酸氫二鈉，聚維酮K30、苯扎溴銨（5%）。

山東科源制藥股份有限公司

山東博士倫福瑞達(dá)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19991104

國(guó)藥準(zhǔn)字H20023594

尼索地平軟膠囊：用于治療原發(fā)性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。

用于緩解眼睛疲勞、結(jié)膜充血及眼睛發(fā)癢等癥狀。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 尼索地平片/尼索地平緩釋片：口服，成人每次5-10mg，每日1次。 尼索地平軟膠囊：口服。成人一次5-10mg，一日2次，給藥劑量需根據(jù)每個(gè)病人的需要進(jìn)行調(diào)整。在劑量調(diào)整時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。 尼索地平緩釋膠囊：口服，成人每次1粒，每日1次。

滴眼，一次1～2滴，一日3～4次。

1、對(duì)二氫吡啶類鈣通道阻滯劑過(guò)敏的患者禁用。 2、休克患者禁用。 3、警告：對(duì)冠狀動(dòng)脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見(jiàn)病人（特別是有嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的病人）在開(kāi)始鈣通道阻滯療法或增加劑量時(shí)發(fā)生心絞痛頻率增加或過(guò)程延長(zhǎng)或程度加重或急性心肌梗塞。這種作用的機(jī)理尚未建立。在心絞痛病人使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。

1.眼部反應(yīng)：偶見(jiàn)瞳孔散大、充血加重、刺激、眼部不適、視物模糊及輕度炎癥。 　　2.全身反應(yīng)：偶見(jiàn)眩暈、頭痛、惡心、焦躁，思睡、血壓升高、心律失常以及血糖升高等。

尼索地平軟膠囊：用于治療原發(fā)性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。

用于緩解眼睛疲勞、結(jié)膜充血及眼睛發(fā)癢等癥狀。

1、國(guó)外進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)中，大多數(shù)患者可良好耐受，921名服用SULAR（一種尼索地平緩釋片）患者中有10.9％因不良反應(yīng)停藥，280名服用安慰劑的患者有2.9％因不良反應(yīng)停藥。因不良反應(yīng)停藥的發(fā)生頻率與劑量有關(guān)，10mg/天組發(fā)生率5.4％，60mg/天組10.9％。 2、最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)與藥物的血管舒張作用有關(guān)，一般較輕微，偶可導(dǎo)致病人停藥。下表為美國(guó)一安慰劑平行對(duì)照研究中使用SULAR10-60mg/天的高血壓患者發(fā)生的不良反應(yīng)，包括發(fā)生率大于1%和發(fā)生率大于安慰劑組的不良反應(yīng)。 3、不良反應(yīng)：外周水腫、頭痛、眩暈、咽炎、血管擴(kuò)張、鼻竇炎、心悸、胸痛、惡心、皮疹。只有外周水腫和眩暈可能與藥物有關(guān)。 4、最常見(jiàn)的不良反應(yīng)在男性和女性、65歲以上和65歲以下患者的發(fā)生率相當(dāng)，但頭痛在老年患者較少見(jiàn)，除血管擴(kuò)張和外周水腫較常見(jiàn)于白種人外，不良反映在白種人和黑人的發(fā)生率相當(dāng)。 5、下列不良反應(yīng)在美國(guó)、國(guó)外降壓作用臨床研究或其他研究中的發(fā)生率≤1％，盡管下列不良反應(yīng)與使用尼索地平的因果關(guān)系尚不明確，但內(nèi)科醫(yī)生仍應(yīng)注意因服用尼索地平而出現(xiàn)下列不良反應(yīng)的可能。 （1）全身作用：蜂窩組織炎、寒顫、面部水腫、發(fā)熱、流感樣癥狀、不適。 （2）心血管：房顫、腦血管意外、充血性心衰、Ⅰ度房室阻滯、高血壓、低血壓、頸靜脈擴(kuò)張、偏頭痛、心肌梗塞、直立性低血壓、室性期外收縮、室上性心動(dòng)過(guò)速、昏厥、收縮期噴射性雜音、心電圖T波異常（平坦，倒置，非特異性改變）、靜脈供血不足。 （3）消化道：肝功能檢查異常、食欲減退、大腸炎、腹瀉、口干、消化不良、吞咽困難、腸胃脹氣、胃炎、胃腸道出血、舌炎、肝腫大、食欲增加、黑糞、口腔潰瘍、齒齦增生。 （4）內(nèi)分泌：糖尿病、甲狀腺炎。 （5）血液和淋巴：貧血、瘀斑、白細(xì)胞減少。 （6）代謝和營(yíng)養(yǎng)：痛風(fēng)、低鉀血癥、血肌酸激酶增加、非蛋白氮增加、體重增加、體重減輕。 （7）肌與骨骼：關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、腿部痙攣、肌痛、肌無(wú)力、肌炎、腱鞘炎。 （8）神經(jīng)：異常夢(mèng)境、異常思緒、健忘癥、焦慮、共濟(jì)失調(diào)、腦缺血、性欲降低、抑郁、感覺(jué)減退、張力亢進(jìn)、失眠、神經(jīng)過(guò)敏、感覺(jué)異常、嗜睡、顫動(dòng)、眩暈。 （9）呼吸：哮喘，呼吸困難、吸氣末期喘鳴和羅音，鼻衄，咳嗽增加、喉炎、咽炎、鼻竇炎、胸腔積液。 （10）皮膚和附件：痤瘡，脫發(fā)，皮膚干燥、剝脫性皮炎、真菌性皮炎、單純皰疹、帶狀皰疹、多形性紅斑、瘙癢、膿皰性紅斑、皮膚褪色、皮膚潰瘍、多汗、蕁麻疹。 （11）特殊感覺(jué)：視覺(jué)異常、弱視、眼瞼炎、結(jié)膜炎、耳痛、青光眼、眼癢、角膜結(jié)膜炎、中耳炎、視網(wǎng)膜脫離、耳鳴、淚溢、味覺(jué)紊亂、暫時(shí)性單側(cè)視覺(jué)缺失、玻璃體懸浮物。 （12）泌尿生殖：排尿困難、血尿癥、陽(yáng)痿、夜尿、尿頻、BUN和血肌酐增加、陰道出血、陰道炎、鞘炎。 6、上市后尚有極罕見(jiàn)的超過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道：血管神經(jīng)性水腫、呼吸短促、心動(dòng)過(guò)速、胸悶、低血壓、皮疹、上述不良反應(yīng)與服用尼索地平緩釋片的因果關(guān)系并不明確。光過(guò)敏癥，這一少見(jiàn)不良事件僅見(jiàn)于尼索地平速釋制劑。男性乳房女性化與使用鈣拮抗劑有關(guān)。

萘甲唑林為擬腎上腺素藥，具有收縮血管作用，可緩解因過(guò)敏及炎癥引起的眼充血癥狀：馬來(lái)酸氯苯那敏為抗組胺藥，可減輕眼部過(guò)敏癥狀；維生素B12對(duì)維持眼部神經(jīng)功能有一定作用。

尼索地平片： 1、血壓過(guò)度低的患者、嚴(yán)重肝功能障礙的患者、高齡患者應(yīng)慎用。 2、停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。 3、個(gè)別患者開(kāi)始治療或合并飲酒，可能影響駕駛或操縱機(jī)器的能力。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 5、兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 6、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 7、藥物過(guò)量：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 尼索地平軟膠囊： 1、低血壓：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在開(kāi)始給藥和調(diào)整劑量期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。對(duì)于已經(jīng)服用其它降壓藥物的患者，嚴(yán)密觀察特別重要。雖然尼索地平對(duì)大多數(shù)病人的降壓作用適中，耐受性較好，但少數(shù)患者出現(xiàn)過(guò)度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時(shí)。 2、充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進(jìn)行的急性血液動(dòng)力學(xué)研究并未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用,但本品對(duì)心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應(yīng)慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時(shí)。 3、肝臟損害患者：因?yàn)槟崴鞯仄浇?jīng)肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的五倍,所以，嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)慎用本品。 4、本品不應(yīng)與與高脂肪飲食同用。葡萄汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應(yīng)與本品同服。 5、停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)懷孕婦女還未進(jìn)行足夠的有較好對(duì)照的研究。只有當(dāng)本品對(duì)孕婦的潛在益處高出對(duì)胎兒的潛在威脅時(shí)，方可考慮使用。目前未知尼索地平是否也從人乳中排泄。由于許多藥物都能從人乳中排泄，故應(yīng)通過(guò)考慮藥物對(duì)母體的重要程度來(lái)決定是否停止哺乳還是停止繼續(xù)服用本品。 7、兒童用藥：本品對(duì)兒童的安全性及有效性尚未建立。 8、老人用藥：尼索地平的臨床研究并未包含足夠數(shù)量的年齡在65歲以上的受試者來(lái)確定他們與年輕受試者的反應(yīng)是否不同。其它臨床經(jīng)驗(yàn)不能斷定老年患者與青年患者的反應(yīng)是否有區(qū)別。65歲以上的患者被認(rèn)為應(yīng)該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來(lái)說(shuō)，老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)慎重，起始劑量應(yīng)為給藥劑量范圍的低限值，說(shuō)明老年患者存在肝﹑腎﹑心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多。 9、藥物過(guò)量：尼索地平用藥過(guò)量的例子還未出現(xiàn)過(guò)。一般而言，其它二氫吡啶類藥物過(guò)量時(shí)會(huì)導(dǎo)致低血壓，這時(shí)需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測(cè)心血管和呼吸系統(tǒng)的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升高藥物和擴(kuò)充血容量。一般認(rèn)為，肝功能損傷的患者對(duì)本品的清除要慢一些。由于索尼地平與蛋白高度結(jié)合，因此，進(jìn)行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許更有用。 尼索地平緩釋片/尼索地平緩釋膠囊： 1、警告：對(duì)冠狀動(dòng)脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見(jiàn)患者（特別是有嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者）在開(kāi)始鈣通道阻滯療法或增加劑量時(shí)發(fā)生心絞痛頻率增加或持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)或程度加重或急性心肌梗塞，其發(fā)生機(jī)理尚不清楚。在心絞痛患者使用尼索地平的研究中，其發(fā)生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。 （1）低血壓：由于尼索地平降低末梢血管阻力，在開(kāi)始給藥和調(diào)整劑量期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。對(duì)于已經(jīng)服用其它降壓藥物的患者，嚴(yán)密觀察特別重要。雖然尼索地平對(duì)大多數(shù)患者的降壓作用適中，耐受性較好，但少數(shù)患者出現(xiàn)過(guò)度而難以耐受的低血壓。低血壓反應(yīng)常發(fā)生在初始給藥或繼后的增加劑量時(shí)。 （2）充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進(jìn)行的急性血液動(dòng)力學(xué)研究尚未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用，但本品對(duì)心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應(yīng)慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時(shí)。 （3）肝臟損害患者：因?yàn)槟崴鞯仄浇?jīng)肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的5倍，所以嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)慎用本品。 （4）尼索地平緩釋膠囊需整個(gè)吞服，不能咀嚼、分散和壓碎服用。本品不應(yīng)與高脂肪飲食同用。西柚汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應(yīng)與本品同服。 2、兒童用藥：本品對(duì)兒童的安全性及有效性尚未建立。 3、老年患者用藥：尼索地平的臨床研究并未包含足夠數(shù)量的年齡在65歲以上的受試者來(lái)確定他們與年輕受試者的反應(yīng)是否不同。其它臨床經(jīng)驗(yàn)也不能斷定老年患者與青年患者的反應(yīng)是否有區(qū)別。65歲以上的患者被認(rèn)為應(yīng)該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來(lái)說(shuō)，因?yàn)槔夏昊颊叽嬖诟巍⒛I、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多，老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)慎重，起始劑量應(yīng)為給藥劑量范圍的低限值。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尼索地平對(duì)妊娠婦女的影響研究并不充足，也未設(shè)良好對(duì)照，因此只有在利益明顯大于胎兒遭受的風(fēng)險(xiǎn)前提下妊娠病人才能應(yīng)用尼索地平緩釋片。尼索地平是否經(jīng)乳汁排泄并不明確，考慮到許多藥物均經(jīng)乳汁排泄，因此應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性來(lái)確定是停止哺乳，還是停服尼索地平緩釋片。 5、藥物過(guò)量：尼索地平用藥過(guò)量的例子還未出現(xiàn)過(guò)。一般而言，其他二氫吡啶類藥物過(guò)量時(shí)會(huì)導(dǎo)致低血壓，這時(shí)需要有效的心血管支持，包括：監(jiān)測(cè)心血管和呼吸系統(tǒng)的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升壓藥物和擴(kuò)充血容量。一般認(rèn)為，肝功能損傷的患者對(duì)尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平與蛋白高度結(jié)合，因此，進(jìn)行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會(huì)更有用。

1.嬰兒和兒童必須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。