尼索地平

鹽酸西替利嗪片

本品主要成分為尼索地平。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

山東科源制藥股份有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H19991104

國藥準字H20103387

尼索地平軟膠囊：用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 尼索地平片/尼索地平緩釋片：口服，成人每次5-10mg，每日1次。 尼索地平軟膠囊：口服。成人一次5-10mg，一日2次，給藥劑量需根據每個病人的需要進行調整。在劑量調整時應密切監測血壓。 尼索地平緩釋膠囊：口服，成人每次1粒，每日1次。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1、對二氫吡啶類鈣通道阻滯劑過敏的患者禁用。 2、休克患者禁用。 3、警告：對冠狀動脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見病人（特別是有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病的病人）在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時發生心絞痛頻率增加或過程延長或程度加重或急性心肌梗塞。這種作用的機理尚未建立。在心絞痛病人使用尼索地平的研究中，其發生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

尼索地平軟膠囊：用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1、國外進行的臨床實驗中，大多數患者可良好耐受，921名服用SULAR（一種尼索地平緩釋片）患者中有10.9％因不良反應停藥，280名服用安慰劑的患者有2.9％因不良反應停藥。因不良反應停藥的發生頻率與劑量有關，10mg/天組發生率5.4％，60mg/天組10.9％。 2、最常出現的不良反應與藥物的血管舒張作用有關，一般較輕微，偶可導致病人停藥。下表為美國一安慰劑平行對照研究中使用SULAR10-60mg/天的高血壓患者發生的不良反應，包括發生率大于1%和發生率大于安慰劑組的不良反應。 3、不良反應：外周水腫、頭痛、眩暈、咽炎、血管擴張、鼻竇炎、心悸、胸痛、惡心、皮疹。只有外周水腫和眩暈可能與藥物有關。 4、最常見的不良反應在男性和女性、65歲以上和65歲以下患者的發生率相當，但頭痛在老年患者較少見，除血管擴張和外周水腫較常見于白種人外，不良反映在白種人和黑人的發生率相當。 5、下列不良反應在美國、國外降壓作用臨床研究或其他研究中的發生率≤1％，盡管下列不良反應與使用尼索地平的因果關系尚不明確，但內科醫生仍應注意因服用尼索地平而出現下列不良反應的可能。 （1）全身作用：蜂窩組織炎、寒顫、面部水腫、發熱、流感樣癥狀、不適。 （2）心血管：房顫、腦血管意外、充血性心衰、Ⅰ度房室阻滯、高血壓、低血壓、頸靜脈擴張、偏頭痛、心肌梗塞、直立性低血壓、室性期外收縮、室上性心動過速、昏厥、收縮期噴射性雜音、心電圖T波異常（平坦，倒置，非特異性改變）、靜脈供血不足。 （3）消化道：肝功能檢查異常、食欲減退、大腸炎、腹瀉、口干、消化不良、吞咽困難、腸胃脹氣、胃炎、胃腸道出血、舌炎、肝腫大、食欲增加、黑糞、口腔潰瘍、齒齦增生。 （4）內分泌：糖尿病、甲狀腺炎。 （5）血液和淋巴：貧血、瘀斑、白細胞減少。 （6）代謝和營養：痛風、低鉀血癥、血肌酸激酶增加、非蛋白氮增加、體重增加、體重減輕。 （7）肌與骨骼：關節痛、關節炎、腿部痙攣、肌痛、肌無力、肌炎、腱鞘炎。 （8）神經：異常夢境、異常思緒、健忘癥、焦慮、共濟失調、腦缺血、性欲降低、抑郁、感覺減退、張力亢進、失眠、神經過敏、感覺異常、嗜睡、顫動、眩暈。 （9）呼吸：哮喘，呼吸困難、吸氣末期喘鳴和羅音，鼻衄，咳嗽增加、喉炎、咽炎、鼻竇炎、胸腔積液。 （10）皮膚和附件：痤瘡，脫發，皮膚干燥、剝脫性皮炎、真菌性皮炎、單純皰疹、帶狀皰疹、多形性紅斑、瘙癢、膿皰性紅斑、皮膚褪色、皮膚潰瘍、多汗、蕁麻疹。 （11）特殊感覺：視覺異常、弱視、眼瞼炎、結膜炎、耳痛、青光眼、眼癢、角膜結膜炎、中耳炎、視網膜脫離、耳鳴、淚溢、味覺紊亂、暫時性單側視覺缺失、玻璃體懸浮物。 （12）泌尿生殖：排尿困難、血尿癥、陽痿、夜尿、尿頻、BUN和血肌酐增加、陰道出血、陰道炎、鞘炎。 6、上市后尚有極罕見的超過敏反應的報道：血管神經性水腫、呼吸短促、心動過速、胸悶、低血壓、皮疹、上述不良反應與服用尼索地平緩釋片的因果關系并不明確。光過敏癥，這一少見不良事件僅見于尼索地平速釋制劑。男性乳房女性化與使用鈣拮抗劑有關。

尼索地平片： 1、血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。 2、停藥時應逐漸減量。 3、個別患者開始治療或合并飲酒，可能影響駕駛或操縱機器的能力。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 5、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 尼索地平軟膠囊： 1、低血壓：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在開始給藥和調整劑量期間應注意監測血壓。對于已經服用其它降壓藥物的患者，嚴密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數病人的降壓作用適中，耐受性較好，但少數患者出現過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應常發生在初始給藥或繼后的增加劑量時。 2、充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進行的急性血液動力學研究并未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用,但本品對心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時。 3、肝臟損害患者：因為尼索地平經肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的五倍,所以，嚴重肝功能不全的患者應慎用本品。 4、本品不應與與高脂肪飲食同用。葡萄汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應與本品同服。 5、停藥時應逐漸減量。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：對懷孕婦女還未進行足夠的有較好對照的研究。只有當本品對孕婦的潛在益處高出對胎兒的潛在威脅時，方可考慮使用。目前未知尼索地平是否也從人乳中排泄。由于許多藥物都能從人乳中排泄，故應通過考慮藥物對母體的重要程度來決定是否停止哺乳還是停止繼續服用本品。 7、兒童用藥：本品對兒童的安全性及有效性尚未建立。 8、老人用藥：尼索地平的臨床研究并未包含足夠數量的年齡在65歲以上的受試者來確定他們與年輕受試者的反應是否不同。其它臨床經驗不能斷定老年患者與青年患者的反應是否有區別。65歲以上的患者被認為應該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來說，老年患者選擇劑量時應慎重，起始劑量應為給藥劑量范圍的低限值，說明老年患者存在肝﹑腎﹑心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多。 9、藥物過量：尼索地平用藥過量的例子還未出現過。一般而言，其它二氫吡啶類藥物過量時會導致低血壓，這時需要有效的心血管支持，包括：監測心血管和呼吸系統的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升高藥物和擴充血容量。一般認為，肝功能損傷的患者對本品的清除要慢一些。由于索尼地平與蛋白高度結合，因此，進行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許更有用。 尼索地平緩釋片/尼索地平緩釋膠囊： 1、警告：對冠狀動脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見患者（特別是有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病的患者）在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時發生心絞痛頻率增加或持續時間延長或程度加重或急性心肌梗塞，其發生機理尚不清楚。在心絞痛患者使用尼索地平的研究中，其發生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.9%。 （1）低血壓：由于尼索地平降低末梢血管阻力，在開始給藥和調整劑量期間應注意監測血壓。對于已經服用其它降壓藥物的患者，嚴密觀察特別重要。雖然尼索地平對大多數患者的降壓作用適中，耐受性較好，但少數患者出現過度而難以耐受的低血壓。低血壓反應常發生在初始給藥或繼后的增加劑量時。 （2）充血性心力衰竭：盡管在NYHAⅡ-Ⅳ型心衰患者上進行的急性血液動力學研究尚未顯示尼索地平有減弱肌收縮力的作用，但本品對心衰患者的安全性還未最終確定。因此心衰或心室功能損害的患者應慎用本品，尤其是與β-阻滯劑合用時。 （3）肝臟損害患者：因為尼索地平經肝臟廣泛代謝，肝硬化病人的血藥濃度約為正常人的5倍，所以嚴重肝功能不全的患者應慎用本品。 （4）尼索地平緩釋膠囊需整個吞服，不能咀嚼、分散和壓碎服用。本品不應與高脂肪飲食同用。西柚汁可顯著增加尼索地平和其它二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的生物利用度，不應與本品同服。 2、兒童用藥：本品對兒童的安全性及有效性尚未建立。 3、老年患者用藥：尼索地平的臨床研究并未包含足夠數量的年齡在65歲以上的受試者來確定他們與年輕受試者的反應是否不同。其它臨床經驗也不能斷定老年患者與青年患者的反應是否有區別。65歲以上的患者被認為應該有更高的尼索地平血藥濃度。一般來說，因為老年患者存在肝、腎、心功能減退以及伴隨的疾病或采用其它藥物療法的情況較多，老年患者選擇劑量時應慎重，起始劑量應為給藥劑量范圍的低限值。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尼索地平對妊娠婦女的影響研究并不充足，也未設良好對照，因此只有在利益明顯大于胎兒遭受的風險前提下妊娠病人才能應用尼索地平緩釋片。尼索地平是否經乳汁排泄并不明確，考慮到許多藥物均經乳汁排泄，因此應根據藥物對母親的重要性來確定是停止哺乳，還是停服尼索地平緩釋片。 5、藥物過量：尼索地平用藥過量的例子還未出現過。一般而言，其他二氫吡啶類藥物過量時會導致低血壓，這時需要有效的心血管支持，包括：監測心血管和呼吸系統的功能、抬高下肢，合理使用鈣輸液、升壓藥物和擴充血容量。一般認為，肝功能損傷的患者對尼索地平的清除要慢一些。由于尼索地平與蛋白高度結合，因此，進行血液透析可能作用不大，而置換血漿或許會更有用。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。