維生素B12

托吡酯片

本品主要成分為維生素B12。

活性成分：托吡酯。

河北華榮制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H13023243

國藥準字H20020557

維生素B12注射液：用于因內因子缺乏所致的巨幼細胞性貧血，也可用于亞急性聯合變性神經系統病變，如神經炎的輔助治療。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 維生素B12注射液：肌注，成人，一日0.025-0.1mg（0.05-0.2支）或隔日0.05-0.2mg（0.1-0.4支），共2周。用于神經炎時，用量可酌增。本品也可用于穴位封閉。 維生素B12片：口服。一日25-100μg或隔日50-200μg分次服用或遵醫囑。 維生素B12滴眼液：滴眼，每日三次，每次2-3滴。

中“2－16歲兒童”部分。

禁用于已知對維生素B12過敏或以前發生過由于眼藥引起過敏癥狀（例如眼充血、瘙癢、腫脹、出疹）者。青光眼患者慎用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

維生素B12注射液：用于因內因子缺乏所致的巨幼細胞性貧血，也可用于亞急性聯合變性神經系統病變，如神經炎的輔助治療。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

維生素B12注射液：肌注偶可引起皮疹、瘙癢、腹瀉及過敏性哮喘，但發生率低，極個別有過敏性休克。 維生素B12片：有低血鉀及高尿酸血癥等不良反應報道。 維生素B12滴眼液：本品耐受性好，不良反應較少見，偶見過敏反應。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

維生素B12注射液： 1、可致過敏反應，甚至過敏性休克，不宜濫用。 2、有條件時，用藥過程中應監測血中維生素B12濃度。 3、痛風患者使用本品可能發生高尿酸血癥。 4、治療巨細胞貧血，在起始48小時，宜查血鉀，以防止低鉀血癥。 維生素B12片： 1、利伯病（Leber’sdisease）即家族遺傳性球后視神經炎及抽煙性弱視癥。血清中維生素B12異常升高，如使用維生素B12治療可使視神經萎縮迅速加劇，但采用羥鈷胺則有所裨益。 2、痛風患者如使用本品，由于核酸降解加速，血尿酸升高，可誘發痛風發作，應加注意。 3、神經系統損害者，在診斷未明確前，不宜應用維生素B12，以免掩蓋亞急性聯合變性的臨床表現。 4、維生素B12缺乏可同時伴有葉酸缺乏，如以維生素B12治療，血象雖能改善，但可掩蓋葉酸缺乏的臨床表現；對該類患者宜同時補充葉酸，才能取得較好療效。 5、維生素B12治療巨幼細胞性貧血，在起始48小時，宜查血鉀，以便及時發現可能出現的嚴重低血鉀。 6、抗生素可影響血清和紅細胞內維生素B12測定，特別是應用微生物學檢查方法，可產生假性低值。在治療前后，隨訪測定血清維生素B12時，應加注意。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。 維生素B12滴眼液： 1、下述人員應在就診后醫生指導下使用： （1）眼疼痛劇烈者。 （2）曾因眼藥引起過敏者。 2、使用時需注意的事項： （1）用于小兒時，需在保護者的監督指導下使用。 （2）如果發現本品出現渾濁，則不要使用。 （3）不得做軟隱形眼鏡的安裝液或安裝隱形眼鏡時使用。 （4）本品只用于滴眼。 3、使用時或使用后應注意的事項： （1）因使用本品而出現的眼出血、瘙癢、腫脹等過敏癥狀時，需終止使用，并到醫院就診。 （2）使用本品癥狀未見改善時，要終止使用，并到醫院就診。 4、保管及注意事項： （1）保管于小兒手拿不到的場所。 （2）避免陽光直射，密閉蓋子，盡可能放在陰涼處保存。 （3）為防止污染，應盡量不與別人通用。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。 6、兒童用藥：請遵醫囑。 7、老年用藥：請遵醫囑。 8、藥物過量：請遵醫囑。

詳見說明書。