中人氟安(氟尿嘧啶植入劑)

甲氨蝶呤片

本品主要成分為5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮（C4H3FN2O2）。

甲氨蝶呤。

蕪湖先聲中人藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20030345

國藥準字H19983205

本品用于食管癌，結、直腸癌，胃癌等。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓??；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑?。?、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、推薦用量： （1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次后休息10天為一療程或遵醫囑。 （2）聯合化療：每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重復，二至四次為一療程或遵醫囑。 （3）體表腫瘤或手術中植藥：一次0.2-0.5g/m2或遵醫囑。 2、用法：皮下給藥。 （1）患者雙上臂內側、外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區域，植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀疤痕。 （2）植藥部位常規消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區域大小而定。 （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間緩慢進針，穿刺3-5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。 （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺，植藥程序同（3）。 （5）一個植藥區域呈輻射狀分布植藥通道5-6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。 （6）植藥完畢后，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1-2分鐘，用創可貼保護創面。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對本品成分過敏者，伴發水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于食管癌，結、直腸癌，胃癌等。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、本品臨床應用過程中可見食欲減退、白細胞減少等輕微的不良反應，但隨著劑量的增加可能會出現與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應，如惡心、嘔吐、口腔粘膜炎、腹瀉、脫發及血小板減少等。 2、局部不良反應： （1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現紅腫，硬結，輕度疼痛，多發生在植藥后第4-8天，8-15天逐漸自行消失。 （2）每一植藥通道給藥量超過0.15g時，植藥部位可能出現重度疼痛、產生局部潰瘍，多發生在植藥后的第4-10天，約20-60天恢復。 （3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結，以后逐漸軟化。部分病人可出現局部皮膚色素沉著。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、本品必須由臨床醫生使用。 2、有下列情況者慎用本品： （1）肝功能明顯異常。 （2）周圍血白細胞計數低于3500、血小板低于5萬者。 （3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者。 （4）明顯胃腸道梗阻。 （5）失水或/和酸堿、電解質平衡失調者。 3、治療前及療程中應定期檢查血象。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。由于本品潛在的致突變、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。 5、老年用藥：老年患者用藥劑量應酌情減低，并應密切監測多器官的毒性。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；