鹽酸苯海拉明注射液

佐米曲普坦片

本品主要成分為鹽酸苯海拉明。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

天津金耀藥業(yè)有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準(zhǔn)字H12020617

國藥準(zhǔn)字H20061077

本品用于急性重癥過敏反應(yīng)，可減輕輸血或血漿所致的過敏反應(yīng)；手術(shù)后藥物引起的惡心嘔吐；帕金森病和錐體外系癥狀；牙科局麻，當(dāng)病人對常用的局麻藥高度過敏時，1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥；其他過敏反應(yīng)病，不宜口服用藥者。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

深部肌內(nèi)注射，一次20mg，一日1-2次。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

重癥肌無力、閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。對本品及賦形劑過敏者禁用。新生兒、早產(chǎn)兒禁用。本品含苯甲醇，禁止用于兒童肌肉注射。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價。

本品用于急性重癥過敏反應(yīng)，可減輕輸血或血漿所致的過敏反應(yīng)；手術(shù)后藥物引起的惡心嘔吐；帕金森病和錐體外系癥狀；牙科局麻，當(dāng)病人對常用的局麻藥高度過敏時，1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥；其他過敏反應(yīng)病，不宜口服用藥者。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、常見的有：中樞神經(jīng)抑制作用、共濟失調(diào)、惡心、嘔吐、食欲不振等。 2、少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道給藥后可發(fā)生牙關(guān)緊閉并伴喉痙攣。 3、偶可引起皮疹、粒細胞減少，貧血及心率紊亂。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1、對其他乙醇胺類高度過敏者，對本品也可能過敏。 2、應(yīng)用本藥后避免駕駛車輛、高空作業(yè)或操作機器。 3、腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應(yīng)延長。 4、本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期使用本品，有使嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形發(fā)生率增多的可能，孕婦應(yīng)慎用。 （2）本品有少量可從乳汁排出，哺乳期婦女不宜使用。 6、老年用藥：可發(fā)生反應(yīng)遲鈍、頭暈等。 7、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、膀胱頸狹窄、甲狀腺功能亢進、心血管病、高血壓以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜用本品。 8、藥物過量：嬰兒與兒童用藥過量可致激動、幻覺、抽搐，甚至死亡；成人用藥過量可致發(fā)熱、震顫、呼吸困難、低血壓。解救時務(wù)必使病人保持安靜，特別是小兒應(yīng)防止躁動，必要時可靜注地西泮（安定）控制抽搐。低血壓時可使用血管收縮藥，其他治療包括給氧和靜脈輸液等支持療法。

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。