甲磺酸雙氫麥角毒堿注射液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品為甲磺酸雙氫麥角毒堿。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

天津金耀藥業(yè)有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067317

國藥準(zhǔn)字H20130103

本品適用于：

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

每次0.3mg（1支），靜脈滴注或緩慢推注（用20ml葡萄糖或生理鹽水稀釋），毎日一次或兩次。肌注或皮下注射：每次0.3mg（1支），每日2次。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

1、已知對本品中任何一成分過敏者，血管疾病患者（有腦血管病史、Raynaud`s現(xiàn)象），暫時的動脈炎患者，冠心病患者（心絞痛、無癥狀缺血等），嚴(yán)重的肝功能損傷患者和膿血癥患者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

本品適用于：

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、15-20%的病人出現(xiàn)鼻塞、頭疼、短暫的惡心和胃不適，但與食物一起服用時，通常可避免。大多數(shù)情況下，不需特殊處理，副作用會自然消失。 2、以下的不良反應(yīng)也有可能發(fā)生：嘔吐、腹瀉、皮膚反應(yīng)、感覺異常、心絞痛加重，同時，偶見心律失常和心動過緩、外周動脈血管失調(diào)（如四肢缺血）。 3、在個別情況下，在長時間期內(nèi)（幾年）服用高劑量（與推薦劑量相比）的本品后，結(jié)締組織會出現(xiàn)變化（纖維化）。這些變化也會累及腹膜后腔，并伴隨有諸如背痛或下尿道梗阻等癥狀。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細(xì)胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1、嚴(yán)重腎衰患者、輕微肝功能損傷患者和嚴(yán)重心動過緩者應(yīng)慎用。本品不應(yīng)與細(xì)胞色素P450抑制劑合用。因為可能引起循環(huán)系統(tǒng)衰竭，所以非腸道給藥后應(yīng)監(jiān)測動脈血壓。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖研究表明，本品不會對胎兒有任何的影響，但在懷孕婦女中沒有進(jìn)行臨床對照實驗。由于本品對子宮有收縮作用，因此它不能用于懷孕期婦女。本品能否進(jìn)入乳汁尚不明確，因此，本品在哺乳期禁用。 3、兒童用藥：尚不明確。 4、老年用藥：尚不明確。 5、藥物過量：尚未發(fā)生由于服藥過量的嚴(yán)重表現(xiàn)和癥狀。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。