利血平注射液

佐米曲普坦片

本品主要成分為利血平。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

天津金耀藥業有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

國藥準字H12020905

國藥準字H20061077

本品用于高血壓危象（不推薦為一線用藥）。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小時肌注0.4-0.6mg。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

本品用于高血壓危象（不推薦為一線用藥）。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1、常見的不良反應有：倦怠、暈厥、頭痛、陽痿、性欲減退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。 2、較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動等。 3、停藥后仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發生較隱蔽，可致自殺，且可出現于停藥后數月。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

1、對羅芙木制劑過敏者對本品過敏。  2、利血平可以增加胃酸分泌和胃腸動力，慎用于有胃潰瘍、潰瘍性結腸炎或胃腸功能失調等病史者。 3、利血平慎用于膽結石患者以防發生膽絞痛，慎用于過敏患者以防發生支氣管哮喘。 4、利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森氏癥、癲癇、心律失常和心肌梗塞。 5、利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。  6、治療期間，可能發生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑郁癥發生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。 7、當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 8、正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少7天后方可開始電休克治療。 9、需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。 10、麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。 11、利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman反應作尿類固醇測定，可致結果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。