氨茶堿注射液

鹽酸埃克替尼片

本品主要成份為氨茶堿。

鹽酸埃克替

天津金耀藥業有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H12020884

國藥準字H20110061

本品適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

1、成人常用量： （1）靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短于10分鐘。 （2）靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。 （3）注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。 2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見于服藥后1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

本品適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息癥狀；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

1、茶堿的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等。 2、當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常。 3、血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

1、應定期監測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。 2、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測。 3、高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 4、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。 6、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。 7、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。 8、藥物過量：尚不明確。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。