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柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶

處方藥 醫(yī)保

通用名稱:柳氮磺吡啶

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20003543

生產(chǎn)企業(yè): 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司

功能主治:本品用于治療潰瘍性結(jié)腸炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶
苯磺酸氨氯地平分散片
苯磺酸氨氯地平分散片
主要成分

本品主要成分為柳氮磺吡啶。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

生產(chǎn)企業(yè)

浙江九洲藥業(yè)股份有限公司

南通久和藥業(yè)有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20003543

國藥準(zhǔn)字H20080298

說明
作用與功效

本品用于治療潰瘍性結(jié)腸炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫(yī)囑。 柳氮磺吡啶腸溶片: 服用劑量應(yīng)根據(jù)患者對治療的反應(yīng)情況及對藥物的耐受性決定,片劑應(yīng)在每日固定的時間服用,進(jìn)餐時服用為佳。先前未曾用柳氮磺吡啶片劑及腸溶片治療的患者,建議其在最初幾周內(nèi)逐漸增加劑量,使用腸溶片能降低胃腸道副作用的發(fā)生率。腸溶片不可壓碎及掰開服用。 1、潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn’s病: (1)成人:每天3-4g(12-16片),分次口服,用藥間隔應(yīng)不宜超過8小時為宜,為防止消化道不耐受,初始以每天1-2g(4-8片)的小劑量開始,如果每天超過4g(16片),應(yīng)警惕藥物的毒性會增加。 (2)嚴(yán)重發(fā)作:每次1-2g(4-8片),每天3-4次,可與類固醇藥物合用,組成強化治療方案。 (3)輕度及中度發(fā)作:每次1g(4片),每天3-4次。 (4)緩解期:建議給予維持劑量以防癥狀重現(xiàn),一般每天2-3次,每次1g(4片)。 (5)兒童:按每公斤體重每天40-60mg的劑量,分3-6次服用。 (6)防止復(fù)發(fā):按每公斤體重每天20-30mg的劑量,分3-6次服用。 2、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:根據(jù)經(jīng)驗,臨床效果出現(xiàn)在治療后1-2個月內(nèi),建議該腸溶片與止痛藥和/或非甾體類抗炎藥一起服用,至少到柳氮磺吡啶腸溶片的療效出現(xiàn)為止。 (1)成人:每次1g(4片)每天2次。腸溶片不可壓碎及掰開服用。開始治療時建議按下表增加每天的劑量:第一周晚上0.5g;第二周早晨0.5g,晚上0.5g第三周早晨0.5g晚上1.0g第四周早晨1.0,晚上1.0g。若治療兩個月后未出現(xiàn)反應(yīng),可將劑量增至每天3g(12片),每天超過2g時,應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。 (2)兒童:目前不主張對青少年慢性關(guān)節(jié)炎使用柳氮磺吡啶腸溶片,必須使用時參照如下用法用量:6歲以上兒童30-50mg/公斤體重/天,分2次口服,最大劑量為2g/天。 柳氮磺吡啶栓: 1、直腸給藥。 2、重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒。 3、中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒。 4、癥狀明顯改善后,改用維持量,每晚或隔日晚用一粒,晚間給藥時間最好在睡前。 柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊: 1、成人:每天3-4g(12-16粒),分次口服,用藥間隔應(yīng)不宜超過8小時,為防止消化道不耐受,初始每天1-2g(4-8粒)的小劑量開始,如果每天超過4g(16粒),應(yīng)警惕毒性增加。 2、嚴(yán)重發(fā)作:每次1-2g(4-8粒),每天3-4次,可與類固醇藥物合用,組成強化治療方案。 3、輕度及中度發(fā)作:每次1g(4粒),每天3-4次。 4、緩解期:建議給予維持劑量以防癥狀重現(xiàn),一般每天2-3次,每次1g(4粒)。 5、兒童:按每公斤體重每天40-60mg劑量,分3-6次服用。 6、防止復(fù)發(fā):按每公斤體重每天20-30mg劑量,分3-6次服用。 7、急性潰瘍性結(jié)腸炎用藥后一些臨床癥狀如發(fā)燒、體重改變、腹瀉及便血與乙狀結(jié)腸鏡檢查、活組織檢查一樣具臨床意義,臨床癥狀如腹瀉等消失時仍需繼續(xù)用藥,只有當(dāng)內(nèi)鏡檢查確定好轉(zhuǎn)后劑量才可降至維持量,若腹瀉復(fù)發(fā),則應(yīng)加大劑量至停藥前的劑量。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測后,可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛:初始劑量為5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

副作用

柳氮磺吡啶腸溶片: 對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系統(tǒng)梗阻患者、卟啉癥患者、2歲以下患者禁用柳氮磺吡啶。 柳氮磺吡啶栓: 對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。 柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊: 柳氮磺吡啶及其代謝物、磺胺、水楊酸鹽過敏者禁用;2歲以下小兒禁用;腸梗阻及尿路阻塞者、血紫質(zhì)病者禁用。

詳見說明書。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動物試驗結(jié)果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥:尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥:本品血藥濃度的達(dá)峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。

成分

本品用于治療潰瘍性結(jié)腸炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。

(1)高血壓。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

藥理作用

柳氮磺吡啶腸溶片: 1、整體而言,約有75%藥物不良反應(yīng)發(fā)生在治療前3個月,超過90%發(fā)生在前6個月。一些劑量依賴性的不良反應(yīng)癥狀,通常可以由減少劑量而緩解。腸道細(xì)菌將柳氮磺吡啶分解成磺胺嘧啶和5-氨基水楊酸,所以可能發(fā)生磺胺藥物或水楊酸鹽藥物引起的不良反應(yīng)。具有慢乙酰化代謝表型的患者更可能對磺胺嘧啶產(chǎn)生藥品不良反應(yīng)。 2、柳氮磺吡啶用于治療潰瘍性結(jié)腸炎時,最常見的不良反應(yīng)有厭食、頭痛、惡心、嘔吐、胃部不適和明顯的可逆性少精子癥。約有三分之一的治療患者會出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。發(fā)生概率較小的不良反應(yīng)有瘙癢、蕁麻疹、皮疹、發(fā)熱、變性珠蛋白小體貧血、溶血性貧血和紫紺等癥狀,這些不良反應(yīng)的發(fā)病率一般低于1/30。以往的經(jīng)驗表明每日的服藥劑量為4克或4克以上,或血清總磺胺嘧啶濃度超過50g/ml時,不良反應(yīng)的發(fā)生率呈增加的趨勢。 3、成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者在服用柳氮磺吡啶時也會出現(xiàn)相似的不良反應(yīng),某些反應(yīng)的發(fā)病率會更高。在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎研究中有以下常見的不良反應(yīng):惡心(19%)、消化不良(13%)、皮疹(13%)、頭痛(9%)、腹痛(8%)、嘔吐(8%)、發(fā)熱(5%)、頭暈(4%)、口腔炎癥(4%)、皮膚瘙癢(4%)、肝功能異常(4%)、白細(xì)胞減少(3%)及血小板減少(1%)。有報道該藥會引起免疫球蛋白表達(dá)抑制,其發(fā)生率為10%。該癥狀可緩慢逆轉(zhuǎn),且臨床表現(xiàn)較少見。 4、一般來說,幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患兒的不良反應(yīng)與成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的不良反應(yīng)相似,不過全身型幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患兒血清病樣癥狀的發(fā)生率較高。 5、一項臨床試驗表明免疫球蛋白表達(dá)抑制的發(fā)生率約為10%。雖然下列清單中包括的一些不良反應(yīng)不在本藥報道過的不良反應(yīng)范圍之內(nèi),但是由于在磺胺類藥物之間藥理學(xué)上的相似性,在給患者服用柳氮磺吡啶腸溶片時需要考慮到所有這些不良反應(yīng)。不常見或罕見的不良反應(yīng)包括: (1)血液系統(tǒng)障礙:再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、巨幼細(xì)胞性(巨紅細(xì)胞性)貧血、紫癜、低凝血酶原血癥、高鐵血紅蛋白血癥、先天性中性粒白細(xì)胞減少癥及骨髓增生異常綜合征。 (2)超敏反應(yīng):多形性紅斑(Stevens-Johnsonsyndrome)、剝脫性皮炎、表皮壞死松解癥(Lyell’ssyndrome)伴角膜損傷、藥疹伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和系統(tǒng)癥狀(DRESS)、過敏反應(yīng)、血清病綜合征、間質(zhì)性肺病、肺炎或伴有嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管炎、纖維性肺泡炎、胸膜炎、心包炎或伴有心包填塞、過敏性心肌炎、結(jié)節(jié)性多動脈炎、狼瘡樣綜合征、伴有或不伴有免疫復(fù)合物形成的肝炎及肝壞死、重癥肝炎有時需肝移植、急性痘瘡樣型副銀屑病(Mucha-Habermansyndrome)、橫紋肌溶解癥、光敏反應(yīng)、關(guān)節(jié)疼痛、眶周水腫、結(jié)膜和鞏膜充血及脫發(fā)。 (3)胃腸反應(yīng):肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、血性腹瀉、葉酸吸收障礙、地高辛吸收障礙、口腔炎癥、腹瀉、腹痛及中性粒細(xì)胞減少性小腸結(jié)腸炎。 (4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):橫斷性脊髓炎、驚厥、腦膜炎、暫時性脊柱后路病變、馬尾綜合征、格林-巴利綜合征、外周神經(jīng)病變、精神抑郁癥、眩暈、聽覺喪失、失眠、共濟失調(diào)、感知錯幻、耳鳴及嗜睡。 (5)腎臟反應(yīng):中毒性腎病變伴少尿和無尿、腎炎、腎病綜合征、尿路感染、血尿、晶體尿、蛋白尿和溶血性尿毒癥。 (6)其它反應(yīng):尿液變色和皮膚變色。 6、磺胺類藥物與一些致甲狀腺腫大、利尿劑(乙酰唑胺和噻嗪類)和口服降糖藥有一定的化學(xué)相似性。使用磺胺類藥物的患者很少出現(xiàn)甲狀腺腫大、多尿和血糖過低等癥狀。 7、這些藥物間可能存在交叉敏感。大鼠對磺胺類藥物的致甲狀腺腫作用尤其敏感,長期用藥曾引起大鼠罹患甲狀腺癌。 8、上市后報告在臨床實踐時使用含有(或經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為)5-氨基水楊酸的藥物會出現(xiàn)以下癥狀。這些癥狀是患者自愿報道的,受試者數(shù)量不詳,因此無法估算其發(fā)生概率。包含這些癥狀是因為考慮到其嚴(yán)重性、相關(guān)報道出現(xiàn)的頻率以及它們與5-氨基水楊酸間潛在的因果關(guān)系。 9、胃腸道癥狀:有肝中毒的報道,包括肝功能檢查值偏高(門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷氨酰基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、膽紅素)、黃疸、淤膽型黃疸、肝硬化、可能還有肝細(xì)胞受損、包括肝壞死和肝功能衰竭。這些病例中的某些可能引起死亡。此外,還報道過一例導(dǎo)致肝功能改變的川崎綜合征。 柳氮磺吡啶栓: 本栓劑成人每日最大用量為1.5g,臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。 柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊: 1、最常見的不良反應(yīng)有:惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。 2、下面所列的不良反應(yīng)較少見,且可能與劑量有關(guān): (1)血液系統(tǒng)反應(yīng):紅細(xì)胞異常(如溶血性貧血、巨細(xì)胞癥),紫紺。 (2)胃腸道反應(yīng):胃痛及腹痛。 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭暈、耳鳴。 (4)腎臟反應(yīng):蛋白尿、血尿。 (5)皮膚反應(yīng):皮膚黃染。 3、下列反應(yīng)可能與劑量無關(guān): (1)血液系統(tǒng)反應(yīng):骨髓抑制如伴有白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血小板減少。 (2)消化系統(tǒng)反應(yīng):肝炎、胰腺炎。 (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):周圍神經(jīng)病變、無菌性腦膜炎。 (4)皮膚反應(yīng):出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性。 (5)肺部反應(yīng):肺部并發(fā)癥(纖維性肺泡炎伴有如:呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多癥)。 (6)其他過敏反應(yīng):眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征。 (7)男性生殖功能絮亂:曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現(xiàn)精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉(zhuǎn)此反應(yīng)。

注意事項

柳氮磺吡啶腸溶片: 1、警告:肝腎功能受損患者或血液系統(tǒng)障礙患者需經(jīng)嚴(yán)格評估后方可使用柳氮磺胺嘧啶腸溶片進(jìn)行治療。柳氮磺吡啶用藥引起死亡的原因有超敏反應(yīng)、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、其他血液系統(tǒng)障礙、肝腎功能受損、神經(jīng)肌肉與中樞神經(jīng)系統(tǒng)不可逆性病變及纖維性肺泡炎。一些臨床癥狀的出現(xiàn),如咽喉痛、發(fā)熱、面色蒼白、紫癜或黃疸,表明患者可能出現(xiàn)嚴(yán)重的血液病或肝中毒。使用柳氮磺胺吡啶腸溶片進(jìn)行治療的患者經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計數(shù)及尿液鏡檢等化驗。在等待血液化驗的結(jié)果時應(yīng)中斷柳氮磺吡啶的治療。接受柳氮磺吡啶治療的男性患者會出現(xiàn)少精子癥和不孕癥,但這些癥狀于停藥后可以恢復(fù)。 2、肝功能不全、腎功能不全、血小板減少及粒細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)障礙患者不應(yīng)服用柳氮磺吡啶,除非其潛在獲益大于風(fēng)險。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血紫質(zhì)癥、嚴(yán)重過敏、支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。 3、柳氮磺吡啶用于全身型幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患兒時可能引起血清病樣反應(yīng),因此不推薦用于此類患兒。 4、口服柳氮磺吡啶可抑制葉酸的吸收和代謝引起葉酸缺乏從而導(dǎo)致嚴(yán)重的血液系統(tǒng)障礙(如巨紅細(xì)胞癥和血細(xì)胞減少癥),可以通過給予葉酸制劑使葉酸達(dá)到正常。 5、服用柳氮磺吡啶期間應(yīng)多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時服堿化尿液的藥物、失水、休克和老年患者應(yīng)用柳氮磺吡啶易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用柳氮磺吡啶。 6、對呋噻米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。 7、治療中須注意檢查。 (1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查,觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 (3)治療中定期進(jìn)行尿液檢查(每2-3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 (4)肝、腎功能檢查。 8、遇有胃腸道刺激癥狀,除強調(diào)餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至每小時一次,使癥狀減輕。 9、根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性,隨時調(diào)整劑量,部分患者可采用間歇治療(用藥二周,停藥一周)。 10、腹瀉癥狀無改善時,可加大劑量。 11、夜間停藥間隔不得超過8小時。 12、腎功能損害者應(yīng)減小劑量。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,因此孕婦應(yīng)禁用。 (2)磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%-100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 14、兒童用藥:由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。 15、老年用藥:老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。 16、藥物過量:當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50g/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。過量時多出現(xiàn)惡心和嘔吐癥狀。對于過量的處理,首先應(yīng)洗胃,采用活性炭治療,繼而靜脈補液利尿,靜脈給予碳酸氫鈉堿化處理,警惕出現(xiàn)少尿和無尿癥狀,若發(fā)生無尿,應(yīng)及時進(jìn)行透析治療。若出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥(出現(xiàn)紫紺)時,應(yīng)靜脈緩慢給予亞甲蘭(美蘭)每公斤1-2mg或其他合適治療,若有嚴(yán)重的硫血紅蛋白血癥時,則可進(jìn)行輸血替換治療。 柳氮磺吡啶栓: 1、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸酐霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者,對本品亦會過敏。 2、本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質(zhì)所致。屬正常現(xiàn)象,不影響療效。 3、有些患者用藥后大便時會發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出。這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物,屬正常現(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色藥物顆粒排出,則應(yīng)補用藥栓一枚。如果患者用藥數(shù)小時后排便時藥栓仍以原形整粒排出則屬異常現(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次,則停用栓劑治療。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,因此孕婦應(yīng)禁用。 (2)磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%-100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。 5、兒童用藥:由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。 6、老年用藥:老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。 7、藥物過量:當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。 柳氮磺吡啶結(jié)腸溶膠囊: 1、交叉過敏,對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。 2、對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者,對本品也會過敏。 3、夜間停藥間隔不得超過8小時。 4、本品可分泌入乳汁,但其量僅1%左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。 5、下列情況應(yīng)慎用: (1)血小板、粒細(xì)胞減少。 (2)6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏。 (3)肝功能損害。 (4)腎功能不全等。 6、治療過程中應(yīng)注意檢查: (1)治療前作全血檢查,以后每月復(fù)查一次。 (2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查,觀察用藥效果及調(diào)整劑量。 (3)尿液檢查,觀察有無磺胺結(jié)晶,長期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石。 7、遇有胃腸道刺激癥狀,除強調(diào)餐后服藥外,也可分成小量多次服用,使癥狀減輕。 8、本品可通過胎盤,替代胎兒血漿中與蛋白結(jié)合部位的膽紅素,但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見,原因是母體肝臟有結(jié)合膽紅素的能力。 9、根據(jù)病人的反應(yīng)與耐受性,隨時調(diào)整劑量,部分病人可采用間隙治療(用藥二周,停藥一周);腎功能不全患者劑量要減少;由于個體差異,個別病人服藥期間偶爾出現(xiàn)少量排囊現(xiàn)象,請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。 10、當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g,或血清藥物濃度超過50μg/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增加。 11、服藥期間多飲水,防止結(jié)晶尿及尿結(jié)石的發(fā)生。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥:6倍于人用劑量的大鼠及兔子試驗結(jié)果表明柳氮磺吡啶對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應(yīng),孕婦用藥須謹(jǐn)慎。一項國家調(diào)查評估了與炎癥性腸病(IBD)有關(guān)的婦女的妊娠情況,結(jié)果提示畸胎的形成與磺胺類藥物無關(guān)。尚無由于母親在妊娠期間服用柳氮磺吡啶而影響孩子生長發(fā)育及生理機能成熟的臨床研究。柳氮磺吡啶及磺胺吡啶能通過胎盤屏障,磺胺可由乳汁分泌,有可能誘發(fā)新生兒核黃疸,孕婦及哺乳期婦女慎用。 13、兒童用藥:由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血紅蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒禁用。 14、老年用藥:老年患者伴隨風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時柳氮磺吡啶、磺胺吡啶及它們的代謝物的t1/2均有所延長,這種變化在臨床上的影響尚不明確,用藥時要注意。 15、藥物過量:當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50μg/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。過量時多出現(xiàn)惡心和嘔吐癥狀。對于過量的處理,首先應(yīng)洗胃,繼而靜脈補液利尿,靜脈給予碳酸氫鈉堿化處理,警惕出現(xiàn)少尿和無尿癥狀,若發(fā)生無尿,應(yīng)及時進(jìn)行透析治療。若出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥(出現(xiàn)紫紺)時,應(yīng)靜脈緩慢給予亞甲蘭(美蘭)每公斤體重1-2mg或者其他合適治療。若有嚴(yán)重的硫血紅蛋白血癥時,則可進(jìn)行輸血替換治療。

1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。 2.因本品的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴(yán)重的主動脈狹窄患者,當(dāng)與其它外周血管擴張劑合用時,應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損病人的使用:與其它所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此,這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析。

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