瑞格列奈

鹽酸達泊西汀片

本品主要成分為瑞格列奈。

本品主要成份為鹽酸達泊西汀。

浙江海翔川南藥業有限公司

四川科倫藥業股份有限公司

國藥準字H20173344

國藥準字H20203190

本品適用于以下：

適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

1、瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或尿糖的同時，應由醫護人員定期監測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。糖化血紅蛋白水平對監測患者的治療效果也很有意義，定期監測對發現推薦最大劑量水平下不足以達到降血糖作用（如原發失效)及一段起始有效治療后降血糖作用降低（如繼發失效）是必須的。在通過飲食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出現短暫的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。 2、通常在餐前15分鐘內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘內（如，一日2、3、4餐餐前）。患者誤餐（或加餐）應針對此餐相應的減少（或增加）1次服藥。 3、如果伴隨使用其他活性藥物，請參考（注意事項）及（藥物相互作用）以便評估劑量。 4、推薦起始劑量：請遵醫囑，服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖面定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如簡要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。 5、維持劑量：最大的推薦單次劑量為4mg，隨餐服用。但最大日劑量不應超過16mg，患者由其它口服降血糖藥OHAS轉用本品患者能直接由其它口服降糖藥轉用本品。但本品與其它口服降血糖藥無明確劑量關系。轉用本品的推薦起始劑量為餐前1mg。 6、聯合用藥：當單獨服用二申雙肌不足以控制血糖時，本品可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應與單獨服用時相同，本品伴隨服用。瑞格列奈的起始劑量為餐前0.5mg，每種藥的劑需根據血糖來調整。 7、特殊患者群：請參考（注意事項）。

口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。成年男性(18至64歲)：對于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。如果醫生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險利益平衡并決定是否繼續使用本品治療。老年人(65歲及以上)：尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。兒童及青少年：本品不用于18歲以下人群。腎臟損傷患者：輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)肝損傷患者：輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整；本品禁止用于中度和重度肝損傷(Child-PughC級)患者(參

1、已知對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。 2、1型糖尿病患者（胰島素依賴型IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。 3、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4、重度肝功能異常。 5、伴隨使用吉非貝齊。

臨床試驗數據在6081例患有早泄且參加了5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗的受試者中評價了本品的安全性.在這些評價的受試者中有4222例受試者接受了本品治療：其中1615例按需接受了本品30mg治療，2607例接受了本品60mg治療，或者按需給藥，或者每天一次給藥。在臨床試驗中已有暈厥(以意識喪失為特點)的報告，該事件被認為與藥品相關。大部分病例發生在給藥后3小時之內、首次給藥后或伴隨在診所中進行的與研究相關的操作中(例如抽血、直立動作以及測量血壓).在暈厥之前常常會出現前驅癥狀。臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。臨床試驗中最常見的(25%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心(本品治療組受試者中為2.2%)和眩暈(本品治療組受試者中為1.2%).表1列出了在這些試驗中的本品治療組受試者中的發生率21%的藥物不良反應。表格請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不適合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品時沒有發現致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。基于目前來自臨床試驗數據庫中有限的觀察數據，沒有證據表明服用達泊西汀會對母體的妊娠造成影響。目前尚未對妊娠婦女進行足夠數量且經過良好控制的研究。哺乳：尚不明確達泊西汀或其代謝產物是否能夠在人乳汁中分泌。兒童用藥：本品不應用于18歲以下人群。老年用藥：尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為本產品在該人群中使用的數據極為有限。對使用60mg鹽酸達泊西汀的單次給藥臨床藥理學研究的分析表明,健康老年男性與健康青年男性在藥代動力學參數(Cmx,AUCnt,Tmax)上沒有顯著差異。

本品適用于以下：

適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；2.因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

1、瑞格列奈最常見的不良反應為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。 2、瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應：根據不良反應的發生率分別定義如下：常見不良反應（≥1/100到1/10,000，<1/1,000；非常罕見不良反應：發生率<1/10,000，未知不良反應（無相關數據顯示）。 3、免疫系統失調： （1）非常罕見不良反應：變態反應。 （2）一般性超敏性反應（如過敏性反應）或免疫反應如脈管炎。 4、代謝及營養失調： （1）常見不良反應：低血糖。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 （2）未知不良反應（無相關數據顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴重，可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性（參加【藥物相互作用】）。 5、眼睛異常：非常罕見：視覺異常。已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常，尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。 6、心臟病癥： （1）罕見：心血管疾病。 （2）2型糖尿病伴有心血管疾病風險增加。一項流行病學試驗提示，接受瑞格列奈治療可能增加患者急性冠脈綜合征的發生風險，但不能確定其因果關系。 7、胃腸道不適： （1）常見：腹痛、腹瀉。 （2）非常罕見：嘔吐和便秘。 （3）未知：惡心。 （4）臨床試驗中有報告發生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比，這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。 8、肝膽失調： （1）非常罕見：肝功能紊亂。 （2）非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道；然而，尚未確立與瑞格列奈之間的關系。 （3）非常罕見：肝功酶指標升高。 （4）多數病例為輕度和暫時性，因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。 9、皮膚及皮下組織異常： （1）未知：過敏反應。 （2）可發生皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

1、普通患者群： （1）瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 （2）同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 （3）與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 （4）口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 （5）瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 （6）對于衰弱或營養不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 2、特殊患者群： （1）肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充分評估（參見藥代動力學）。 （2）腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系，但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強，這些患者增加劑量時應謹慎（參見藥代動力學）。 （3）駕駛和機械操縱能力的影響：患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下（如：駕駛或操作機械時）發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者，或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下，應首先考慮患者能否安全駕駛。

一般注意事項：本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將本品與"娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。服用精神管制藥品(IncreationalDrug)建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麥角 酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時服用可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限于心律失常，高熱,5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮靜作用的精神管制藥品,像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。 酒精：本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用,也可能加重神經心血管不良反應(如暈厥)，因此也會增加意外傷害的風險；因此,建議患者在服用本品時要避免服用酒精。 暈厥：使用本品可能會引起暈厥或頭暈。在本品臨床研發項目中，暈厥(以意識喪失為特點)的發生率隨研究人群的不同而不同，在安慰劑對照的四期臨床試驗中,發生暈厥的受試者比率為0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受試