依托度酸

鹽酸西替利嗪片

本品主要成份為依托度酸。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

浙江手心制藥有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H20123387

國藥準字H20103387

本品適用于緩解下列疾病的癥狀和體征。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 遵醫囑，服用依托度酸的劑量應個體化，以保證最佳的療效和耐受性。 1、止痛：急性疼痛的推薦劑量為200-400mg，每8小時一次，每日最大劑量不超過1.2g。體重在60kg以下者，每日最大劑量不應超過20mg/kg體重。臨床觀察發現，每間隔12小時給藥一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。 2、慢性疾病：依托度酸治療慢性疾病（如骨關節炎、類風濕關節炎）的推薦劑量為每日0.4-1.2g，分次口服，每日最大劑量不應超過1.2g。體重在60kg以下者，每日最大劑量不應超過20mg/kg體重。依托度酸劑量每日0.4g以下，分次口服，或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的療效。 3、老年人服用：依托度酸在老年人中的藥代動力學與普通人群無顯著性差異，因此在老年人中使用無需調整劑量，但應當小心。另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感，因此針對某一個體增加藥物治療劑量時更應慎重。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

有下列情況的病人應禁用： 1、已知對本品過敏的患者。 2、服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。 6、重度心力衰竭患者。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品適用于緩解下列疾病的癥狀和體征。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

國外資料報導了對2629例關節炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4-320周的結果，以及世界范圍內的大約6萬病人在依托度酸上市后的監測結果，上市后的自發性報道也包含在其中。臨床研究顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數不良反應輕微而且短暫。以下不良反應認為可能與藥物有關。 1、發生率>1%： （1）全身癥狀：腹痛、乏力、不適、寒戰、發熱。 （2）消化系統：便秘、腹瀉、消化不良、腹脹、胃炎、黑便、惡心、嘔吐。 （3）神經系統：焦慮、抑郁、頭暈。 （4）皮膚及附屬器：搔癢、皮疹。 （5）特殊感覺：視物模糊、耳鳴。 （6）泌尿系統：排泄困難、尿頻。 2、發生率<1%： （1）全身癥狀：過敏反應、類過敏反應、胸痛、胸悶。 （2）心血管系統：充血性心力衰竭、面色潮紅、高血壓、心悸、暈厥、血管炎（包括壞死性和過敏性）。 （3）消化系統：厭食、口干、十二指腸炎、肝酶升高、結腸炎、噯氣、肝功能衰竭、肝炎（包括瘀膽性肝炎）、腸潰瘍、黃疸（包括瘀膽）、胰腺炎、伴或不伴出血穿孔的消化性潰瘍、口炎（包括潰瘍性口炎）、口渴。 （4）血液及淋巴系統：粒細胞缺乏、貧血、出血時間延長、瘀斑、溶血性貧血、中性粒細胞缺乏、全血細胞減少、血小板減少。 （5）代謝和營養：浮腫、尿素氮增高、既往已控制很好的糖尿病病人中血糖升高、血肌酐增高。 （6）神經系統：失眠、嗜睡。 （7）呼吸系統：哮喘。 （8）皮膚及附屬器：血管性水腫、皮膚血管炎所致紫癜、多形紅斑、Steven-Johnson綜合癥、多汗、蕁麻疹、水皰樣皮疹。 （9）特殊感覺：畏光、短暫性視覺障礙。 （10）泌尿系統：腎小球腎炎、腎盂腎炎、腎功能衰竭、腎乳頭狀壞死。 3、據報道，以下癥狀與服用依托度酸同時出現，其發生率小于1%，但兩者是否存在必然的聯系尚不清楚，僅用于提醒醫生注意。其中包括兩者之間因果關系不明確者以及經因果關系分析后確定其與依托度酸無關，但由于情況嚴重，且發生率較偶然事件發生率為高者。 （1）全身性表現：感染、非自主性肌肉運動、肌肉痙攣、肌無力、肌肉疼痛、直腸-恥骨疼痛、皮下結節，第一掌指關節壓痛。 （2）心血管系統：心律失常（包括心動過速）、心血管意外、心肌梗死。 （3）消化系統：食欲改變、結腸炎（包括缺血性結腸炎）、伴或不伴賁門痙攣或狹窄的食管炎、嘔血、便血。 （4）血液及淋巴系統：出現不典型淋巴細胞、紅細胞壓積下降、血色素下降、嗜酸細胞增多、白細胞減少。 （5）代謝與營養：體重改變。 （6）神經系統：意識混亂、手抖、頭痛、注意力不能集中、多夢、感覺異常、煩燥。 （7）呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、氣短、過度通氣、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、打噴嚏。 （8）皮膚及附屬器：脫發、脆甲、毛細血管脆性增加、斑丘疹、過敏、皮膚脫屑。 （9）特殊感覺：眼/鼻燒灼感、結膜炎、耳聾、耳痛、鼻衄、異食癖、眼后刺痛。 （10）泌尿生殖系統：乳房壓痛、膀胱炎、陽痿、血尿、間質性腎炎、白帶增多、夜尿多、腎結石、子宮不規則出血、陰道出血。

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 4、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 6、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大，即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。 7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合癥（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。 8、腎臟作用：象其他非甾體抗炎鎮痛藥一樣，給小鼠長期喂食依托度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年，其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加。現已收到一些報告，依托度酸可以導致人腎臟發生不良反應：如血尿、急性間質性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時應小心。 前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用，因此任何非甾體抗炎鎮痛藥均可以劑量相關地抑制前列腺素的合成，減少腎血流，加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險性更大。通常需停用非甾體抗炎鎮痛藥以使其腎功能恢復到治療前狀態。 依托度酸代謝產物主要經腎臟排泄，腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產物累積的程度尚不清楚，但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產物有關。 9、肝臟作用：一項或多項肝功能異常見于15%的病人，若繼續用藥，這些異常可以消失、維持不變，也可能繼續進展。據報道在依托度酸治療的病人中約1%出現谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）的明顯升高（正常上限3倍或以上）。當病人出現肝功能異常的癥狀和/或體征或出現肝功能檢查異常時，應仔細評估，以期發現肝功能嚴重損害的早期征象。盡管嚴重的肝損害少見，當肝功能持續異常或惡化，臨床癥狀或體征提示肝病進展或出現全身性癥狀時（如嗜酸細胞增多、皮疹等），應當停用依托度酸。 由于其他原因引起的肝腎功能損害改善依托度酸的代謝。此類病人以及需長期治療的病人，尤其是老年人應當嚴密監測其潛在的不良反應，并根據需要調整藥物劑量。 10、血液系統作用：服用依托度酸或其他非甾體抗炎鎮痛藥的病人有時可出現貧血，其原因可能由于液體潴溜、胃腸道失血或對促紅細胞生成素的作用不完全所致。長期服用非甾體抗炎鎮痛藥（包括依托度酸）者若出現貧血的癥狀或體征應查血色素和紅細胞壓積。 任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能。服用依托度酸的病人也應密切監測此方面的不良反應。 11、水鈉潴溜和浮腫：一部分服用依托度酸的病人會出現液體潴留和浮腫。因此象其他非甾體抗炎鎮痛藥一樣，已有液體潴留、高血壓和心衰者小心應用。 12、實驗室檢測：任何非甾體抗炎鎮痛藥均可能隨時引發嚴重的胃腸道潰瘍和出血，因此長期用藥者更應堅持隨訪，嚴密監視其有無潰瘍或出血的癥狀和體征。依托度酸導致血尿酸水平輕度下降，臨床觀察發現關節炎病人服用依托度酸（600mg/日~1000mg/日）四周后其血尿酸水平下降1mg%-2mg%，但在隨后治療的一年中則保持穩定。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期婦女：依托度酸對孕婦的作用情況由于缺乏恰當的對照組，因此沒有肯定的結論，但應當慎用，必須權衡藥物對病人的益處和對胎兒的潛在危險。非甾體抗炎鎮痛藥對人類分娩、動脈導管閉合等心血管系統有影響，因此妊娠晚期應避免使用。依托度酸對人類分娩的影響尚不清楚。 （2）哺乳期婦女：目前還未知依托度酸是否分泌到人乳中，由于很多藥物均可以分泌到乳汁中，故哺乳期婦女用依托度酸應當謹慎。 14、兒童用藥：依托度酸用于兒童的安全性和有效性均未被證實，因此不推薦使用。 15、老年用藥：見【用法用量】及【注意事項】。 16、藥物過量：尚未明確。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。