鹽酸艾司洛爾

甲氨蝶呤片

本品主要成分為鹽酸艾司洛爾。

甲氨蝶呤。

湖州展望藥業有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20083065

國藥準字H19983205

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

鹽酸艾司洛爾注射液/注射用鹽酸艾司洛爾： 1、控制心房顫動、心房撲動時心室率：成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。 2、圍手術期高血壓或心動過速 （1）即刻控制劑量為1mg/kg30秒內靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min。 （2）逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。 （3）治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、竇性心動過緩患者禁用。 2、I度以上房室傳導阻滯患者禁用。 3、心源性休克患者禁用。 4、明顯的心力衰竭患者禁用。 5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。 6、嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。 7、難治性心功能不全患者禁用。 8、對本品過敏患者禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、大多數不良反應為輕度的和一過性的，最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。 2、呼吸：少于1％的患者出現支氣管痙攣、喘息、呼吸困難、鼻充血、干羅音和羅音。 3、胃腸道：7％患者出現惡心；1％患者出現嘔吐；少于1％的患者出現消化不良、便秘、口干和腹部不適。亦有味覺倒錯的報道。 4、心血管：12%的患者出現有癥狀的低血壓（發汗、頭昏眼花），25％患者出現無癥狀性低血壓，其中63％的患者在給藥期間該癥狀消除，剩下的患者80％在停藥后30分鐘消除。10％患者低血壓時伴隨發汗。1％患者出現外周缺血。少于1％的患者有報道出現蒼白、面色潮紅、心動過緩（心率<50次/分）、胸痛、昏厥、肺水腫和心臟阻滯；在兩個不伴有室上性心動過速的嚴重的冠狀動脈疾病患者（心肌后下部梗死或不穩定心絞痛）出現嚴重的心動過緩/竇性停搏/心搏停止，停藥后恢復。 5、中樞神經系統：3％患者出現頭昏眼花、嗜睡；2％患者出現精神混亂、頭痛和激動；1％患者出現疲乏；少于1％的患者出現感覺異常、衰弱、思維異常、焦慮、厭食和輕度頭昏眼花；少于1％的患者出現癲癇，其中有2例死亡。 6、皮膚（注射部位）：8％患者出現注射部位炎癥和硬結。少于1％的患者出現注射部位水腫、紅斑、皮膚變色、灼熱及外滲性皮膚壞死。 7、其他：少于1%的患者出現尿潴留、語言障礙、視覺異常、肩胛中部疼痛、寒戰和發熱。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、低血壓：20-25％患者出現低血壓（收縮壓<90mmHg，舒張壓<50mmHg）。12％患者出現癥狀（主要是出汗和頭昏眼花）。任何劑量下均可能出現低血壓，但仍有一定的劑量關系，因此不推薦使用超過200μg/kg/min（0.2mg/kg/min）劑量。應嚴密監控患者，尤其是給藥前血壓低的患者。減少劑量或停止給藥通常在30分鐘內可恢復。 2、心衰：對充血性心衰患者給予交感刺激以維持循環功能是必要的，β阻滯劑可能引起心肌收縮功能的進一步抑制而導致更嚴重的心衰。β阻滯劑在一段時間內對心肌的持續抑制對某些患者可導致心衰。若出現心衰征兆，應立即停藥。因本品的消除半衰期快，故停藥可能就足以，但仍建議給予特殊的處置。用本品控制心室反應的室上速心率失常患者，若出現血流動力學變化，或使用可減少外周阻力和/或心室充盈的藥物或心肌電推動傳播時應謹慎。盡管本品起效和停止作用很迅速，但仍有本品控制心率時出現死亡的報道。 3、手術期間和手術后心動過速和/或高血壓：本品不能用于伴有低體溫的血管收縮引起的高血壓的控制。 4、支氣管痙攣性疾病：患有支氣管痙攣性疾病的患者通常不使用β阻滯劑。本品應慎用于支氣管痙攣性患者，用藥時應盡量使用小劑量。一旦出現支氣管痙攣應立即停藥，若可確診應給予β2激動劑，但因患者心室率快故應十分注意。 5、糖尿病和低血糖：本品應慎用于糖尿病患者。在低血糖時β阻滯劑可引起明顯的心動過速，但不出現其他的明顯癥狀如（頭昏眼花和出汗）。 6、給予20mg/ml較10mg/ml會引起更嚴重的靜脈刺激，包括血栓性靜脈炎。20mg/ml若溢出可能引起嚴重的局部反應并可能引起皮膚壞死。應避免給予大于10mg/ml以上的濃度或小靜脈給藥或通過蝴蝶管給藥。 7、由于本品的酸性代謝產物主要經腎排泄，因此腎功能損害患者應慎用。晚期腎病患者酸性代謝產物的消除半衰期延長10倍，血藥水平相應增加。 8、有靜脈給予因滲透和溢出所致皮膚脫落或壞死的報道，故靜脈使用本品時應小心。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；