醋酸亮丙瑞林

甲氨蝶呤片

本品主要成分為醋酸亮丙瑞林。

甲氨蝶呤。

中肽生化有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20090283

國藥準字H19983205

本品用于：

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用醋酸亮丙瑞林微球： 1、治療晚期前列腺癌： 每天1次皮下注射1mg。也可皮下注射緩釋微球制劑，在英國，每月皮下或肌內(nèi)注射1次3.75mg，或每3個月皮下注射1次11.25mg。體重<50kg者，可以使用1.88mg的制劑。在美國，肌內(nèi)注射此種緩釋微球制劑，每月給予7.5mg，或每3個月22.5mg，每4個月30mg。先給予幾天的抗雄激素（如環(huán)丙孕酮），然后開始使用本品至少連用3周，以避免疾病突發(fā)的危險。 2、治療子宮內(nèi)膜異位和子宮平滑肌瘤： 每月可皮下或肌內(nèi)注射1次緩釋微球制劑3.75mg，或每3個月肌內(nèi)注射1次11.25mg，治療應在月經(jīng)周期頭5d內(nèi)開始，針對子宮內(nèi)膜異位可持續(xù)用藥6個月，由于子宮平滑肌瘤持續(xù)伴有貧血，應同時補鐵3個月。用于子宮手術(shù)，可于手術(shù)前5-6周1次肌內(nèi)注射緩釋微球制劑3.75mg。 3、治療中樞性性早熟： 每4周根據(jù)體重肌內(nèi)注射1次緩釋微球制劑0.3mg/kg，然后根據(jù)效應調(diào)整。 注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球： 1、子宮內(nèi)膜異位癥：皮下注射。通常情況下，成人每四周一次，每次3.75mg。初次給藥應從月經(jīng)周期的1-5日開始。 2、子宮肌瘤：皮下注射。通常情況下，成人每四周一次，每次1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯增大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經(jīng)周期的1-5日開始。本品注射前，應用本品包裝內(nèi)附加的2ml溶媒將瓶內(nèi)藥物充分混懸，注意混懸時勿起泡沫。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

下列患者禁用本品： 1、前列腺癌：對本制劑成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有過敏史者。 2、絕經(jīng)前乳腺癌： （1）對本制劑成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有過敏史者。 （2）妊娠期婦女或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女。 （3）存在未確診的異常陰道出血的患者。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品用于：

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

水腫、胸部壓迫感、寒戰(zhàn)、身體不適、口唇或肢體麻木、體重增加、感覺異常、耳聾、耳鳴、發(fā)熱、總膽固醇、甘油三酯或尿酸升高、高鉀血癥、血糖水平升高。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、給藥的第1周，應當住院并少活動。 2、可能出現(xiàn)反應能力改變，用藥患者應避免上街或操作機械。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；