鹽酸托泊替康

鹽酸西替利嗪片

本品主要成份為鹽酸托泊替康。

本品主要成分是鹽酸西替利嗪。化學名稱：(±) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。分子式：C21H25CIN2O3·2HCI分子量：461.81

南京海潤醫藥有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H20000435

國藥準字H20103387

本品用于小細胞肺癌、一線化療或后續化療失敗的轉移性卵巢癌。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、靜脈滴注： （1）推薦劑量：為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘，持續5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減小0.2mg/m2或與G-GSF同時使用，使用從第6天開始，即在持續5天使用本品后24小時后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 （3）特殊人群的劑量：肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5-10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調整。腎功能不全者：對輕微腎功能不全（CLcr40-60ml分鐘）一般不需劑量調整，中度腎功能不全（CLcr20-39ml/分鐘）劑量為0.6mg/m2，沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。 2、口服：口服給藥，與順鉑聯用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑（75mg/m2）靜脈輸注，每21天為一個療程。 3、可根據患者耐受性調整本品劑量： （1）治療中出現3級血液學毒性，下一周期劑量可減少25％。如出現4度粒細胞減少合并嚴重感染性發熱則中止治療。 （2）治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。 （3）肝功能轉氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25％，大于5倍時停止用藥。 （4）治療中出現腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25％，如出現2級毒性則中止治療。

推薦成年人和2歲以上兒童使用。 成年人：在大多數情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。 由于癥狀通常在晚間出現而服藥，故建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。 若病人出現不良反應，可每日早晚各服一次，每次5mg。 6-12歲的兒童：每日一次10mg或每次5mg，每日2次。 2-6歲的兒童：每日一次5mg或每次2.5mg，每日2次。 1-2歲的兒童：建議1-2歲的兒童服用滴劑，早上和晚上各服用0.25ml（2.5mg，約5滴）。 1歲以下的兒童：雖然有6個月以上到1歲的嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但是相關評估尚未完全結束，如需使用，請服用滴劑產品，謹遵醫囑。 老年患者：腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。 腎功能損害的老年患者，參見腎功能損害患者推薦劑量。 腎功能損害的患者： 中度至重度腎功能損害患者，給藥間隔應根據腎功能個體化。請采用下列公式和圖表，參考病人的血清肌酐（mg/dl）計算： 對于腎功能損害的兒童患者，劑量的調整還需要考慮兒童的肌酐清除率和體重。 肝功能損害患者：腎功能正常的患者，無需調整給藥劑量。 口服片劑： 1片=10mg 1/2片

1、對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴重骨髓抑制，中性粒細胞＜1500個/mm3者。 3、妊娠、哺乳期婦女。

偶有報告患者有輕微和短暫的不良反應，如頭痛、頭暈、嗜睡、激動不安、口干、腹部不適。在測定精神運動功能的客觀試驗中，本品的鎮靜作用和安慰劑相似。罕有報道過敏反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物致畸試驗顯示無任何致畸作用，但是為了預防，鹽酸西替利嗪不應給懷孕頭三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦女使用。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：肝功能正常的老年患者參見(用法用量)項成人用法與用量。腎功能損害的老年患者參見(用法用量)項腎功能損害患者用法用量。

本品用于小細胞肺癌、一線化療或后續化療失敗的轉移性卵巢癌。

季節性過敏性鼻炎、常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎及過敏引起的瘙癢和蕁麻疹的對癥治療。

1、血液系統：有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監測外周血象，在治療中中性粒細胞恢復至＞1500個/mm3，血小板恢復到100000個/mm3，血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續使用（必要時可使用G-GSF或輸注成份血）。與其它細胞毒藥物聯合應用時可加重骨髓抑制。 2、消化系統：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 3、皮膚及附件：脫發、偶見嚴重的皮炎及搔癢。 4、神經肌肉：頭痛、關節痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 5、呼吸系統：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡，但應引起醫生的重視。 6、肝臟：有時出現肝功能異常、轉氨酶升高。 7、全身：乏力、不適、發熱。 8、局部：靜脈注射時，若藥液漏在血管外可產生局部刺激、紅腫。 9、過敏反應：罕見過敏反應及血管神經性水腫。

1、本品必須在對癌癥化學治療有經驗的專科醫師的特別觀察下使用，對可能出現的并發癥必須具有明確的診斷和適當處理的設施與條件。 2、由于可能發生嚴重骨髓抑制，出現中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監測外周血常規，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。 3、本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，應用水徹底沖洗。 4、注射用鹽酸托泊替康在避光包裝內，溫度20-25℃時保持穩定，由于藥內無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在20-25℃可保存24小時。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品動物試驗提示，本品對胎鼠有較強的致畸作用和生殖毒性作用，故孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 6、兒童用藥：未見報道。 7、老年用藥：除非腎功能不全，一般不作劑量調整。 8、藥物過量：目前尚不清楚本品過量的解毒方法，過量的主要并發癥是骨髓抑制。

1.酒后避免使用：在治療劑量下，本品不會強化酒精作用（血液酒精濃度0.8g/L），但是必須小心。 2.司機、操作機器或高空作業人員慎用；對健康志愿者的試驗表明，每日服用20或25mg本品可能影響人的機敏性和反應時間，少數情況下服用10mg本品會導致機敏性降低。