右雷佐生

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為右雷佐生。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

南京海潤醫(yī)藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060872

國藥準(zhǔn)字H10950224

本品可減少多柔比星引起的心臟毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，適用于接受多柔比星治療累積量達(dá)300mg/m2，并且醫(yī)生認(rèn)為繼續(xù)使用多柔比星有利的女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。對剛開始使用多柔比星者不推薦用此藥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用右雷佐生： 1、推薦劑量比為10：1（例如：右雷佐生500mg/m2：多柔比星50mg/m2）。 2、本品需用0.167mol/L乳酸鈉25ml配成溶液，緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi)，濃度為10mg/ml，快速靜脈點(diǎn)滴，30分鐘內(nèi)滴完，滴完后即刻給予多柔比星。用0.167mol/L乳酸鈉溶液配成的溶液可用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液進(jìn)一步稀釋成右雷佐生1.3-5.0mg/ml溶液，轉(zhuǎn)移入輸液袋。該輸液在室溫15-30℃或冷藏2-8C，只能保存6小時。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

禁用于不含有蒽環(huán)類藥物的化學(xué)治療。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品可減少多柔比星引起的心臟毒性的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，適用于接受多柔比星治療累積量達(dá)300mg/m2，并且醫(yī)生認(rèn)為繼續(xù)使用多柔比星有利的女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。對剛開始使用多柔比星者不推薦用此藥。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

不良反應(yīng)主要由FAC化療所致，右雷佐生可引起注射部位疼痛。骨髓抑制：患者FAC加用右雷佐生比不加右雷佐生更多引起嚴(yán)重的白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少和血小板減少，但兩組恢復(fù)情況相似。肝、腎功能：FAC加右雷佐生FAC加安慰劑，肝、腎功能明顯異常，但兩組膽紅素，堿性磷酸酶、BUN及肌酐異常發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度相似。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、警戒：右雷佐生可能會加重化療藥物引起的骨髓抑制。有證據(jù)表明，右雷佐生一開始就和FAC并用，影響抗腫瘤效果，故不推薦此方案。在三個最大的乳腺癌臨床試驗中，F(xiàn)AC第一周期即聯(lián)用右雷佐生的有效率低于不加右雷佐生有效率（48%：63%，P=0.007）疾病進(jìn)展時間也縮短。因此右雷佐生只限用于多柔比星累積量300mg/m還要繼續(xù)使用多柔比星治療的患者。雖然臨床研究表明用于FAC加用右雷佐生可能接受較高的阿奇霉素累積量（與未加右雷佐生組比較），但不能消除蒽環(huán)類藥誘導(dǎo)的心臟毒性。因此必須仔細(xì)檢查心臟功能已有報告長期口服丙亞胺的病人可以發(fā)生繼發(fā)性惡性腫瘤（主要為急性髓性白血病）。丙亞胺為右雷佐生消旋混合物。右雷佐生為丙亞胺的右旋體，用丙亞胺治療42-319周累積量25-480克，發(fā)生1例T細(xì)胞淋巴瘤，1例B細(xì)胞淋巴瘤，6-8例皮膚基底細(xì)胞癌和鱗狀細(xì)胞癌。 2、一般注意事項：不得在右雷佐生使用前給予多柔比星。右雷佐生用0.167mo/L乳酸鈉配成10mg/ml溶液，緩慢靜脈推注或轉(zhuǎn)移入輸液袋內(nèi)，怏速靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完因為右雷佐生總是和細(xì)胞毒藥物合并使用，因此對患者要嚴(yán)密監(jiān)測。盡管在推薦劑量下右雷佐生產(chǎn)生的骨髓抑制是輕微的，但可以增加化療藥物的骨髓抑制作用，對病人要經(jīng)常作全血檢查。本品的粉末或溶液接觸到皮膚和粘膜，應(yīng)立即用肥皂和水徹底清洗。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠婦女沒有進(jìn)行對照研究，對孕婦是否用右雷佐生應(yīng)權(quán)衡利弊，只有在本品對胎兒的影響小于其益處時方可應(yīng)用。右雷佐生是否由人乳汁排出尚不清楚，因為許多藥物可由人乳汁中排出，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 4、兒童用藥：未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 5、老年用藥：未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 6、藥物過量：在臨床研究過程中沒有觀察到右雷佐生過量的情況，對心臟保護(hù)性試驗中的右雷佐生用到的最大劑量為100mg/m2，每周三次。未在透析的癌癥患者中進(jìn)行右雷佐生的藥代動力學(xué)研究，但在血漿中觀察到右雷佐生原型藥物明顯滯留（>0.4），最小的組織分布或結(jié)合，系統(tǒng)未結(jié)合的藥物水平大于90%這提示可用常規(guī)的腹膜或血液透析方法來處置右雷佐生。右雷佐生的解毒劑尚不清楚。對懷疑右雷佐生過量患者，可采取支持療法，以改善骨髓抑制和控制其他相關(guān)病情。對右雷佐生過量的處理應(yīng)包括控制感染、體液調(diào)節(jié)及補(bǔ)充必須的營養(yǎng)。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。