右雷佐生

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為右雷佐生。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

南京海潤醫藥有限公司

南通久和藥業有限公司

國藥準字H20060872

國藥準字H20080298

本品可減少多柔比星引起的心臟毒性的發生率和嚴重程度，適用于接受多柔比星治療累積量達300mg/m2，并且醫生認為繼續使用多柔比星有利的女性轉移性乳腺癌患者。對剛開始使用多柔比星者不推薦用此藥。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用右雷佐生： 1、推薦劑量比為10：1（例如：右雷佐生500mg/m2：多柔比星50mg/m2）。 2、本品需用0.167mol/L乳酸鈉25ml配成溶液，緩慢靜脈推注或轉移入輸液袋內，濃度為10mg/ml，快速靜脈點滴，30分鐘內滴完，滴完后即刻給予多柔比星。用0.167mol/L乳酸鈉溶液配成的溶液可用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液進一步稀釋成右雷佐生1.3-5.0mg/ml溶液，轉移入輸液袋。該輸液在室溫15-30℃或冷藏2-8C，只能保存6小時。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日。

禁用于不含有蒽環類藥物的化學治療。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

本品可減少多柔比星引起的心臟毒性的發生率和嚴重程度，適用于接受多柔比星治療累積量達300mg/m2，并且醫生認為繼續使用多柔比星有利的女性轉移性乳腺癌患者。對剛開始使用多柔比星者不推薦用此藥。

(1)高血壓?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。

不良反應主要由FAC化療所致，右雷佐生可引起注射部位疼痛。骨髓抑制：患者FAC加用右雷佐生比不加右雷佐生更多引起嚴重的白細胞減少，粒細胞減少和血小板減少，但兩組恢復情況相似。肝、腎功能：FAC加右雷佐生FAC加安慰劑，肝、腎功能明顯異常，但兩組膽紅素，堿性磷酸酶、BUN及肌酐異常發生頻率和嚴重程度相似。

1、警戒：右雷佐生可能會加重化療藥物引起的骨髓抑制。有證據表明，右雷佐生一開始就和FAC并用，影響抗腫瘤效果，故不推薦此方案。在三個最大的乳腺癌臨床試驗中，FAC第一周期即聯用右雷佐生的有效率低于不加右雷佐生有效率（48%：63%，P=0.007）疾病進展時間也縮短。因此右雷佐生只限用于多柔比星累積量300mg/m還要繼續使用多柔比星治療的患者。雖然臨床研究表明用于FAC加用右雷佐生可能接受較高的阿奇霉素累積量（與未加右雷佐生組比較），但不能消除蒽環類藥誘導的心臟毒性。因此必須仔細檢查心臟功能已有報告長期口服丙亞胺的病人可以發生繼發性惡性腫瘤（主要為急性髓性白血病）。丙亞胺為右雷佐生消旋混合物。右雷佐生為丙亞胺的右旋體，用丙亞胺治療42-319周累積量25-480克，發生1例T細胞淋巴瘤，1例B細胞淋巴瘤，6-8例皮膚基底細胞癌和鱗狀細胞癌。 2、一般注意事項：不得在右雷佐生使用前給予多柔比星。右雷佐生用0.167mo/L乳酸鈉配成10mg/ml溶液，緩慢靜脈推注或轉移入輸液袋內，怏速靜脈滴注，30分鐘內滴完因為右雷佐生總是和細胞毒藥物合并使用，因此對患者要嚴密監測。盡管在推薦劑量下右雷佐生產生的骨髓抑制是輕微的，但可以增加化療藥物的骨髓抑制作用，對病人要經常作全血檢查。本品的粉末或溶液接觸到皮膚和粘膜，應立即用肥皂和水徹底清洗。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠婦女沒有進行對照研究，對孕婦是否用右雷佐生應權衡利弊，只有在本品對胎兒的影響小于其益處時方可應用。右雷佐生是否由人乳汁排出尚不清楚，因為許多藥物可由人乳汁中排出，哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。 4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量：在臨床研究過程中沒有觀察到右雷佐生過量的情況，對心臟保護性試驗中的右雷佐生用到的最大劑量為100mg/m2，每周三次。未在透析的癌癥患者中進行右雷佐生的藥代動力學研究，但在血漿中觀察到右雷佐生原型藥物明顯滯留（>0.4），最小的組織分布或結合，系統未結合的藥物水平大于90%這提示可用常規的腹膜或血液透析方法來處置右雷佐生。右雷佐生的解毒劑尚不清楚。對懷疑右雷佐生過量患者，可采取支持療法，以改善骨髓抑制和控制其他相關病情。對右雷佐生過量的處理應包括控制感染、體液調節及補充必須的營養。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因本品的擴血管作用是逐漸產生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而對于嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。