注射用特利加壓素

甲氨蝶呤片

本品的主要成份為特利加壓素。

甲氨蝶呤。

南京星銀藥業集團有限公司

湖南正清制藥集團股份有限公司

國藥準字H20203240

國藥準字H19983205

本品適用于治療食管靜脈曲張出血。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

1、靜脈注射。 2、給藥劑量：對急性食管靜脈曲張出血，起始注射用量為2mg。每1mg注射粉針劑用5ml氯化鈉注射液溶解，緩慢進行靜脈注射（超過1分鐘），同時對血壓及心率觀測。維持劑量為每4小時靜脈給藥1-2mg，延續24-36小時，直至出血得到控制。已配制的溶液必須盡快使用，并在12小時內用完。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

1、敗血性休克患者禁用。 2、對本品過敏者禁用。 3、本品對平滑肌有收縮作用，孕婦禁用。

1、胃腸道反應，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉肽酶等增高，長期口服可導致肝細胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應用時，由于本品和其代謝產物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現血尿、蛋白尿、尿少、氮質血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細胞和血小板減少，長期口服小劑量可導致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

本品適用于治療食管靜脈曲張出血。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

使用本品治療食管靜脈曲張出血，可能會出現以下不良反應： 1、由于具有收縮血管作用，患者會出現面部和體表蒼白，以及血壓輕微升高（高血壓患者較為明顯）。 2、少數患者會出現心律失常，心動變緩和冠狀動脈供血不足。 3、偶見頭痛或出現局部壞死。 4、可能會加強蠕動運動而引致腹痛、惡心、腹瀉。 5、個別病例出現支氣管肌肉痙攣而可能導致呼吸困難。 6、可能會出現子宮肌肉痙攣，子宮肌肉和子宮內膜的血液循環障礙。 7、雖然特利加壓素抗利尿活性僅為天然加壓素的3％，但曾報道有極個別病例出現低鈉血和低鈣血癥，尤其是體液失衡患者。

四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質合成的作用則較弱，本品主要作用于細胞周期的S期，屬細胞周期特異性藥物，對G1S期的細胞也有延緩作用，對G1期細胞的作用較弱。

1、本品的增壓與抗利尿作用雖較賴氨酸加壓素及精氨酸加壓素低，但高血壓、心臟功能紊亂或腎功能不全者仍應慎用。 2、使用時應經常對患者血壓、血清中鈉、鉀平衡進行監測。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。有關哺乳期用藥的安全性未見有報道。 4、兒童用藥：未進行該項試驗且無可參考文獻。 5、老年用藥：未進行該項試驗且無可參考文獻。 6、藥物過量：高血壓患者應用本品而升高血壓時，可靜脈注射可樂定（Clonidine）。產生心律失常時用阿托品治療。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導致繼發性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導致閉經和精子減少或缺乏，尤其是在長期應用較大劑量后，但一般多不嚴重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質或并發感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；