草酸艾司西酞普蘭

復方環磷酰胺片

本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

本品為復方制劑，其組分為環磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P?H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

無錫積大制藥有限公司

天津金世制藥有限公司

國藥準字H20173370

國藥準字H12021006

本品適用于治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 草酸艾司西酞普蘭片： 1、用法：口服，可以與食物同服。 2、用量： （1）抑郁障礙：每日1次；常用劑量為每日10mg，根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。 （2）伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙：每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續1周后增加至每日10mg，根據患者的個體反應，劑量還可以繼續增加，至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。 （3）老年患者（>65歲）：推薦以上述常規起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低。 （4）兒童和青少年（<18歲）：本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。 （5）腎功能降低者：輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低（CLCR＜30mL/分鐘）的患者慎用。 （6）肝臟功能降低者：建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的劑量增加。 （7）細胞色素P4502C（CYP2C19）慢代謝者：對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個體反應，可將劑量增加至每日10mg。 （8）停藥癥狀：應避免突然停藥。需要停止本品治療時，應該在1-2周內逐漸減少劑量，以避免出現停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

1、對本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。 2、禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(MAOI)合用。

骨髓抑制為最常見的毒性，白細胞往往在給藥后10～14天最低，多在第21天恢復正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。 環磷酰胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎，大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當大劑量環磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時給予時，可產生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。 環磷酰胺可引起生殖系統毒性，如停經或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環磷酰胺可產生繼發性腫瘤。 用于白血病或淋巴瘤治療時，易發生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 少見的副作用有發熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、谷丙轉氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個月，由于環磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用復方環磷胺片治療時必須終止哺乳。兒童用藥：本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品適用于治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

適用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

1、不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 2、長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現停藥癥狀。盡管停止治療后可能出現停藥癥狀，現有的臨床前和臨床證據都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 3、艾司西酞普蘭停藥癥狀，表現為頭暈、頭痛和惡心，大部分表現輕微，而且是自限性。為了避免出現停藥癥狀，推薦1-2周以上逐漸停藥。（詳見說明書）

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品治療組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗臨床需要，仍需密切監測患者的自殺征兆。下列的特殊警告和慎用適用于各類SSRI類藥物。 1、矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 2、癲癇發作：出現癲癇發作的患者或曾診斷為癲癇的患者在癲癇發作頻率增加時，應停止使用本品。SSRI類藥物應避免用于不穩定的癲癇發作患者，應該對已經得到控制的癲癇發作患者在治療期間進行監測。 3、躁狂：SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發作史的患者。轉為躁狂發作的患者應停止使用SSRI類藥物。 4、糖尿病：對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 5、自殺：抑郁癥本身固有癥狀可能出現自殺企圖，并會一直持續，直至由于治療而出現顯著改善。由于在治療的最初幾周或其后數周內可能尚未改善，因此使用抗抑郁劑的患者在疾病改善前應進行密切監測。特別是治療初期，以防癥狀惡化或發生自殺（自殺觀念和行為）。當治療抑郁伴發的其他精神障礙時，也應進行此類預防。 6、低鈉血癥：罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意。 7、出血：有使用SSRI類藥物發生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應謹慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫）和已知有出血傾向的患者。 8、電抽搐治療（ECT）：目前關于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經驗，因此，建議慎重。 9、可逆性、選擇性MAO-A抑制劑：一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因為可能存在5-羥色胺綜合征的危險。（參見藥物相互作用） 10、與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項。 11、5-羥色胺綜合征：建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時應謹慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發生了5-羥色胺綜合征。如果出現這種問題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對癥治療。 12、圣約翰草：合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應的發生。 13、停藥癥狀：停藥癥狀在中斷治療時是很常見的，特別是在突然停藥時（參見不良反應）。在觀察到的臨床試驗不良事件中，約有25%使用本品治療的患者及15%使用安慰劑的患者出現停藥癥狀。停藥癥狀的風險可能取決于幾個因素，包括治療持續的時間和劑量、劑量減少的速率。最常報道的停藥反應有頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電抽搐感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊張的），激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩，易怒，和視覺障礙。通常這些癥狀為輕度到中度，但是，一些患者程度可能為重度。這些癥狀通常發生在中斷治療初始的幾天內，很少有報道這些癥狀發生在由于疏忽漏服藥物的患者中。 一般來說，這些癥狀是自限性的，通常在2周內消除，雖然在一些個體中可能時間會延長（2-3個月或更長）。因此建議在停藥時要根據患者的需求，經歷一個幾周或幾個月的逐漸減量的過程。 14、對駕車及操作機器能力的影響：盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能。患者應注意可能影響駕駛汽車和操作機器能力的潛在危險性。請置于兒童不易拿到處。

1.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現尿酸性腎病時，可采用以下的方法預防，大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應停用本品。 7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。