鹽酸三氟拉嗪片

司莫司汀膠囊

本品主要成分為鹽酸三氟拉嗪。

主要成份為:司莫司灑。

上海上藥信誼藥廠有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H31021203

國藥準字H33020804

本品用于各型精神分裂癥，具有振奮和激活作用，適用于緊張型的木僵癥狀及單純型與慢性精神分裂癥的情感淡漠及行為退縮癥狀。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

口服。從小劑量開始，一次5mg，一日2-3次。每隔3-4日逐漸增至一次5-10mg，一日2-3次。日劑量為15-30mg，高量為一日45mg。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

本品用于各型精神分裂癥，具有振奮和激活作用，適用于緊張型的木僵癥狀及單純型與慢性精神分裂癥的情感淡漠及行為退縮癥狀。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

1、錐體外系反應多見，如靜坐不能、急性肌張力障礙和類帕金森病。長期大量使用可發生遲發性運動障礙。 2、可發生心悸、失眠、乏力、口干、視物模糊、排尿困難、便秘、溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經等。 3、少見思睡、躁動、眩暈、尿潴留。偶見過敏性皮疹、白細胞減少及惡性綜合征。 4、偶可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變、肝酶水平升高或阻塞性黃疸、癲癇。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

1、患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）應慎用。 2、出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。 3、出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。 4、肝、腎功能不全者應減量。 5、癲癇與腦器質性疾病患者慎用。 6、應定期檢查肝功能與白細胞計數。 7、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。