利血平片

他達(dá)拉非片

本品主要成份為利血平。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

上海上藥信誼藥廠有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021148

國藥準(zhǔn)字H20193416

本品適用于治療高血壓（不推薦為一線用藥）。

治療勃起功能障礙。

1、口服，初始劑量0.1-0.25mg/次，每日1次，經(jīng)過7-14天的劑量調(diào)整期，以最小有效劑量確定維持量；極量不超過一次0.5mg/次。 2、利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少不良反應(yīng)。 3、兒童每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片。對于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長達(dá)36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片。每日次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進(jìn)行性生活。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達(dá)拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴(yán)禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進(jìn)行合并用藥(見禁忌)。a-受體

1、活動性胃潰瘍。 2、潰瘍性結(jié)腸炎。 3、抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)有研究的其中一項(xiàng)研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品適用于治療高血壓（不推薦為一線用藥）。

治療勃起功能障礙。

1、大量口服容易出現(xiàn)的不良反應(yīng)有過度鎮(zhèn)靜、注意力不集中、抑郁可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應(yīng)遲鈍；嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛、神經(jīng)緊張、帕金森氏癥（停藥后可逆轉(zhuǎn)）、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難、乳房充血、非產(chǎn)褥期泌乳。 2、較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣；心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動。 3、不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時需加注意，以腹瀉、眩暈（體位性低血壓）、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、唾液分泌增加，高劑量時胃酸分泌增加，鼻塞較多見；下肢水腫較少見。 4、偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭；血栓性血細(xì)胞減少型紫癜、前列腺術(shù)后出血過多；鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感；騷癢、皮疹、皮膚潮紅；體重增加、肌肉疼痛；瞳孔縮小、視神經(jīng)萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、對寒冷敏感。 5、停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲，可致自殺，且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。 6、絕經(jīng)期婦女長期使用有增加乳癌發(fā)生之說，但無定論。

1、對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2、利血平引起胃腸道動力加強(qiáng)和分泌增多，可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。 3、利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。 4、利血平可能導(dǎo)致低血壓，包括體位性低血壓。 5、治療期間，可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑郁癥發(fā)生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。 6、當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 7、正在服用利血平的患者不能同時進(jìn)行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴(yán)重的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8、需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。 9、麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥，但必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。 10、利血平對化驗(yàn)的影響：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應(yīng)作尿類固醇測定，可致結(jié)果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：除非非常必要，利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過血腦屏障，但可通過胎盤屏障，導(dǎo)致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。利血平可通過乳汁分泌。 12、兒童用藥：每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 13、老年用藥：根據(jù)情況減量慎用。 14、藥物過量：利血平無特效解毒劑，也不能通過透析排除，治療措施是對癥和支持療法。藥物過量導(dǎo)致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。此時必須采取洗胃催吐，即使已服藥數(shù)小時。嚴(yán)重低血壓者置于臥位，雙腳上抬，并審慎給予直接性擬腎上腺素藥升壓；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗膽堿藥治療胃腸道癥狀；并糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和低血壓。由于利血平作用持續(xù)較長，病人需至少觀察72小時。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。