利血平片

他達拉非片

本品主要成份為利血平。

本品主要成份為他達拉非。

上海上藥信誼藥廠有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國藥準字H31021148

國藥準字H20193313

本品適用于治療高血壓（不推薦為一線用藥）。

治療勃起功能障礙。

1、口服，初始劑量0.1-0.25mg/次，每日1次，經過7-14天的劑量調整期，以最小有效劑量確定維持量；極量不超過一次0.5mg/次。 2、利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量，減少不良反應。 3、兒童每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。每日一次服用他達拉非片每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片：輕度(肌酐清除率51~-80mL/min):無需調整劑量。中度(肌酐清除率31~50mL/min):建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調整劑量。合并用藥：硝酸鹽類藥物：嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受

1、活動性胃潰瘍。 2、潰瘍性結腸炎。 3、抑郁癥，尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另-種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據。在兩項大鼠圍產期/產后發育研究的其中項研究中，給子母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總人數中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品適用于治療高血壓（不推薦為一線用藥）。

治療勃起功能障礙。

1、大量口服容易出現的不良反應有過度鎮靜、注意力不集中、抑郁可致自殺，且可出現于停藥之后數月反應遲鈍；嗜睡、暈厥、偏執性焦慮、失眠、多夢、夢囈、頭痛、神經緊張、帕金森氏癥（停藥后可逆轉）、倦怠、乏力、陽痿、性欲減退、排尿困難、乳房充血、非產褥期泌乳。 2、較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣；心絞痛、心律失常、室性期前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強硬顫動。 3、不良反應持久出現時需加注意，以腹瀉、眩暈（體位性低血壓）、口干、食欲減退、惡心、嘔吐、唾液分泌增加，高劑量時胃酸分泌增加，鼻塞較多見；下肢水腫較少見。 4、偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭；血栓性血細胞減少型紫癜、前列腺術后出血過多；鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感；騷癢、皮疹、皮膚潮紅；體重增加、肌肉疼痛；瞳孔縮小、視神經萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、對寒冷敏感。 5、停藥后仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發生較隱襲，可致自殺，且可出現于停藥后數月。 6、絕經期婦女長期使用有增加乳癌發生之說，但無定論。

1、對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2、利血平引起胃腸道動力加強和分泌增多，可促使膽石癥患者膽絞痛發作。 3、利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。 4、利血平可能導致低血壓，包括體位性低血壓。 5、治療期間，可能發生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時，少見抑郁癥發生；若之前就有抑郁癥，用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥；有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重，并警惕自殺的可能性。 6、當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時，需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降，這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。 7、正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療，小的驚厥性電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8、需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。 9、麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮靜，導致嚴重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥，但必須告訴麻醉師，事先給予阿托品防止心動過緩，用腎上腺素糾正低血壓。 10、利血平對化驗的影響：以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反應作尿類固醇測定，可致結果假性低值；使血清催乳素濃度升高；短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多，長期使用則減少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天減少，長期給藥排出銳減。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：除非非常必要，利血平不可用于孕婦。本品雖不能通過血腦屏障，但可通過胎盤屏障，導致新生兒呼吸系統抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、新生兒緊抱反射受到抑制等。利血平可通過乳汁分泌。 12、兒童用藥：每日按體重0.005-0.02mg/kg或體表面積0.15-0.6mg/m2給藥，分1-2次口服。 13、老年用藥：根據情況減量慎用。 14、藥物過量：利血平無特效解毒劑，也不能通過透析排除，治療措施是對癥和支持療法。藥物過量導致呼吸抑制、昏迷、低血壓、抽搐和體溫過低。此時必須采取洗胃催吐，即使已服藥數小時。嚴重低血壓者置于臥位，雙腳上抬，并審慎給予直接性擬腎上腺素藥升壓；呼吸抑制者予以吸氧和人工呼吸；抗膽堿藥治療胃腸道癥狀；并糾正脫水、電解質失衡、肝昏迷和低血壓。由于利血平作用持續較長，病人需至少觀察72小時。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。