磺胺林片

環(huán)孢素軟膠囊

本品主要成分為磺胺林。

環(huán)孢素

上海上藥信誼藥廠有限公司

北京諾華制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020602

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140116

本品主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

口服，常用量為首劑1g，以后每隔2-3日1次，一次0.25-0.5g。

1 器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血...

1、對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。 2、重度肝、腎功能減退者及血液病患者禁用。 3、小于2個(gè)月以下嬰兒禁用。 4、孕婦及哺乳期婦女禁用。

1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。2、不常見(jiàn)的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A

本品主要用于敏感菌所致的急、慢性尿路感染。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1、過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)、可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。 2、粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。因此在服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查周圍血象，發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。 3、溶血性貧血及血紅蛋白尿，這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5、肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。 6、腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥。

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長(zhǎng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長(zhǎng)周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

1、失水、休克患者服用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。 2、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、肝、腎功能損害患者慎用。 3、交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。 4、對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。 5、應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生。長(zhǎng)療程、大劑量服用本品時(shí)，宜同時(shí)服用堿化尿液的藥物，以防止結(jié)晶尿、血尿和管型尿等因腎臟損害引起的不良反應(yīng)。 6、治療中須注意檢查（1）全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。（3）肝、腎功能檢查。 7、由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，故該病患者應(yīng)慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用，雖然人類中研究缺乏充足資料，但孕婦仍宜禁用。（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。 9、兒童用藥：由于本品可引起新生兒核黃疸和溶血，因此新生兒及2個(gè)月以下嬰幼兒禁用。 10、老年用藥：老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加，常見(jiàn)嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等，因此老年患者宜避免使用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。 11、藥物過(guò)量：磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml，超過(guò)此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。過(guò)量短期服用本品會(huì)出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長(zhǎng)期過(guò)量服用本品易引起骨髓抑制，造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。一般治療為停藥，并進(jìn)行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時(shí)可給予輸液治療。在治療過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血象、電解質(zhì)等。

1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過(guò)胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見(jiàn)到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān);(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。