醋酸可的松片

利培酮片

本品主要成份為醋酸可的松。

本品主要成份為利培酮.。 化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H31022270

國藥準字H20050042

本品主要用于治療原發性或繼發性腎上腺皮質功能減退癥，以及合成糖皮質激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生癥，必要時也可利用其藥理作用治療多種疾病，包括：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

口服。治療腎上腺皮質功能減退，成人一般每日劑量25-37.5mg，清晨服2/3，下午服1/3。當患者有應激狀況時(如發熱、感染)，應適當加量。有嚴重應激時，應改為氫化可的松靜脈注射。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

對本品及其他甾體激素過敏患者禁用，下列患者一般避免使用、特殊情況應權衡利弊使用。應注意病情惡化的可能：消化道潰瘍、青光眼、電解質紊亂、血栓癥、心肌梗死、內臟手術患者。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重 。

本品主要用于治療原發性或繼發性腎上腺皮質功能減退癥，以及合成糖皮質激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生癥，必要時也可利用其藥理作用治療多種疾病，包括：

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

1、長期使用可引起庫欣綜合征。 2、興奮、不安、定向力障礙、抑郁等精神癥狀。 3、并發感染：以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、停藥后綜合征：下丘腦–垂體–腎上腺功能減退引起的乏力、軟弱、惡心、嘔吐、血壓偏低等。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1、對某些感染性疾病慎用，必要時應同時用抗感染藥，如感染不易控制應停藥。 2、甲狀腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重癥肌無力患者慎用。 3、停藥時應逐漸減量或同時使用促腺皮質激素類藥物。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：一些動物實驗表明，妊娠期間服用大劑量皮質炎固醇可能引起胎兒畸形。因未作過足夠的人類生殖研究，因而當皮質類固醇用于孕婦、哺乳婦女或準備生育的婦女時，應仔細權衡其益處與他對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關系。只有當確實需要時，皮質類固醇才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇（與其他長期療法相同），停藥過程必須逐步進行。然而某些疾病的治療（如腎上腺皮質機能不全的替代治療）可能需要繼續，甚至增加劑量。因皮質類固醇很容易透過胎盤，對懷孕期間用過大劑量皮質類固醇的母親生育的嬰兒，應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的跡象。皮質類固醇隨乳汁分泌，用藥期間停止哺乳。 5、兒童用藥：長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長，應嚴密觀察，這種治療方法只可用于非常危重的情況。 6、老年患者用藥：長期服用易誘發感染癥、糖尿病、高血壓、骨質疏松、白內障、青光眼等應慎重。 7、藥物過量：尚不明確。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見