氨基己酸片

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為氨基己酸。

鹽酸坦索羅辛。

上海上藥信誼藥廠有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H31021269

國藥準字H20051461

本品用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血：

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

口服，每次2g，每日3-4次，依病情用7-10日或更久。小兒口服劑量為0.1g/（kg·次），每日3-4次，本品吸收迅速完全，服后1-2小時可達血中有效濃度。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據年齡和癥狀酌情...

1、尿道手術后出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

本品用于預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血：

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應增多，癥狀加重而且藥效維持時間較短，現已逐漸少用。 2、常見的不良反應為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當每日劑量超過16g時，尤易發生。 3、可因血管擴張而發生體位性低血壓、結膜和鼻粘膜充血等。 4、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術后有血尿的患者應慎用。 5、易發生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺部壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產生的系統指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發生明

1、本品排泄快，需持續給藥，否則難以維持穩定的有效血濃度。 2、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸對抗，故前者過量時亦可使用氨基己酸對抗。 3、本品不能阻止小動脈出血，術中有活動性動脈出血，仍需結扎止血。 4、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基己酸時可增加血栓形成的傾向。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：尚不明確。 8、藥物過量：本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關系不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。

?1.出現皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。