氨苯蝶啶片

鹽酸替扎尼定片

本品主要成分為氨苯蝶啶。

化學名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

上海上藥信誼藥廠有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H31020710

國藥準字H20060644

本品主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發性水腫。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

口服。 1、成人：開始每日25-100mg，分2次服用，與其他利尿藥合用時，劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過每日300mg。 2、小兒：開始每日按體重2-4mg/kg或按體表面積120mg/m2，分2次服，每日或隔日療法。以后酌情調整劑量。最大劑量不超過每日6mg/kg或300mg/m2。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

高鉀血癥時禁用。

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

本品主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發性水腫。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

1、常見：主要是高鉀血癥。 2、少見：胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等；低鈉血癥；頭暈、頭痛；光敏感。 3、罕見： （1）過敏，如皮疹、呼吸困難。 （2）血液系統損害，如粒細胞減少癥甚至粒細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、巨紅細胞性貧血（干擾葉酸代謝）。 （3）腎結石，有報道長期服用本藥者腎結石的發生率為1/1500。其機理可能是由于本藥及其代謝產物在尿中濃度過飽和，析出結晶并與蛋白基質結合，從而形成腎結石。

1、下列情況慎用：無尿，腎功能不全，糖尿病，肝功能不全，低鈉血癥，酸中毒，高尿酸血癥或有痛風病史者，腎結石或有此病史者。 2、給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用。如每日給藥一次，應于早晨給藥，以免夜間排尿次數增多。 3、服藥期間如發生高鉀血癥，應立即停藥，并作相應處理。 4、對診斷的干擾：干擾熒光法測定血奎尼丁濃度的結果；使下列測定值升高，血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是有腎功能損害時）、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血鈉下降。 5、用藥前應了解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度并不能真正反應體內鉀潴量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。 6、應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。 7、運動員慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本藥能透過胎盤，但在人類的情況尚不清楚；在母牛的實驗顯示本藥可由乳汁分泌，在人類的情況不清楚。 9、兒童用藥：尚不明確。 10、老年用藥：老年人應用本藥較易發生高鉀血癥和腎損害。 11、藥物過量：尚不明確。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。