氨苯蝶啶片

氨磺必利片

本品主要成分為氨苯蝶啶。

本品主要成份為氨磺必利。化學名稱：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺分子式：C17H27N3O4S分子量;369.48

上海上藥信誼藥廠有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H31020710

國藥準字H20113231

本品主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發性水腫。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

口服。 1、成人：開始每日25-100mg，分2次服用，與其他利尿藥合用時，劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。最大劑量不超過每日300mg。 2、小兒：開始每日按體重2-4mg/kg或按體表面積120mg/m2，分2次服，每日或隔日療法。以后酌情調整劑量。最大劑量不超過每日6mg/kg或300mg/m2。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應一次服完，若每天劑量超過400mg，應分為兩次服用。急性期：對于急性精神病發作，推薦劑量為400mg/天至800mg/天口服。根據個體情況，每日劑量可以提高至1200mg/天。超過1200mg/天的劑量尚未廣泛評價安全性，因此不應使用。開始治療時不需要特殊的劑量滴定。在治療期間，應該根據個體反應調整劑量。陽性及陰性癥狀混合階段：治療初期，應主要控制陽性癥狀，劑量可為：400～800mg/天。然后根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。維持治療：任何情況下，均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。陰性癥狀占優勢階段：推薦劑量為50至300mg/天。劑量應根據個人情況進行調整。最佳劑量約為100mg/天。腎臟損害：由于缺乏充足的資料，故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率＜10ml/min)(見禁忌)。肝臟損害：由于氨磺必利代謝較少，肝臟損害患者不需調整劑量。

高鉀血癥時禁用。

不良反應發生率分級采用CIOMS標準：詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：在動物中，氨磺必利沒有顯示生殖毒性。觀察到與藥物藥理作用（調節催乳素的作用）相關的生育力下降。沒有發現氨磺必利有致畸作用。妊娠期婦女暴露于氨磺必利的臨床資料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不確定。除非益處超過潛在風險，否則不建議在妊娠期間使用本品。如果在妊娠期間使用氨磺必利，新生兒可能顯示氨磺必利的不良反應，因此應該考慮進行適當的監測。2.哺乳：由于沒有該藥是否通過乳汁分泌的資料，所以，哺乳期間應禁止服用本藥。兒童用藥：由于尚未確定氨磺必利在青春期至18歲青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂癥的資料有限，所以，不建議在青春期至18歲的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的兒童禁用氨磺必利（見【禁忌】）。老年用藥：由于老年人對藥物的高敏感性（可產生鎮靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時應特別注意。藥代動力學研究數據顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。

本品主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發性水腫。

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應遲緩、情感淡漠及社會能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

1、常見：主要是高鉀血癥。 2、少見：胃腸道反應，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等；低鈉血癥；頭暈、頭痛；光敏感。 3、罕見： （1）過敏，如皮疹、呼吸困難。 （2）血液系統損害，如粒細胞減少癥甚至粒細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、巨紅細胞性貧血（干擾葉酸代謝）。 （3）腎結石，有報道長期服用本藥者腎結石的發生率為1/1500。其機理可能是由于本藥及其代謝產物在尿中濃度過飽和，析出結晶并與蛋白基質結合，從而形成腎結石。

1、下列情況慎用：無尿，腎功能不全，糖尿病，肝功能不全，低鈉血癥，酸中毒，高尿酸血癥或有痛風病史者，腎結石或有此病史者。 2、給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用。如每日給藥一次，應于早晨給藥，以免夜間排尿次數增多。 3、服藥期間如發生高鉀血癥，應立即停藥，并作相應處理。 4、對診斷的干擾：干擾熒光法測定血奎尼丁濃度的結果；使下列測定值升高，血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是有腎功能損害時）、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量。使血鈉下降。 5、用藥前應了解血鉀濃度。但在某些情況下血鉀濃度并不能真正反應體內鉀潴量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。 6、應于進食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應，并可能提高本藥的生物利用度。 7、運動員慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本藥能透過胎盤，但在人類的情況尚不清楚；在母牛的實驗顯示本藥可由乳汁分泌，在人類的情況不清楚。 9、兒童用藥：尚不明確。 10、老年用藥：老年人應用本藥較易發生高鉀血癥和腎損害。 11、藥物過量：尚不明確。

1.警告 惡性綜合癥：與其他精神鎮靜藥物一樣，可能發生惡性綜合癥，表現為高熱、肌強直、植物神經功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對于那些服用高劑量藥物的病人，應停止包括本品在內的所有抗精神病治療。 與其他抗多巴胺藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應該謹慎，因為可能引起該病惡化。只有在不能避免精神鎮靜劑治療時才可使用氨磺必利。 延長QT間期：氨磺必利延長QT間期，與劑量相關，這種作用可增加發生嚴重室性心律失常的風險，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長（合并用藥也可延長QT間期），發生嚴重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可能引起心律失常的因素存在： 心動過緩，心率<55次/分； 電解質失衡，尤其是低鉀血癥； 先天性QT間期延長。 目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩（<55次/分），低鉀血癥，心內傳導減慢或QT間期延長。 對于準備接受長期精神鎮靜藥物治療的病人，心電圖（ECG）應作為早期評價的一部分。 中風：在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進行的安慰劑對照