醋酸環丙孕酮

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

本品主要成份為醋酸環丙孕酮。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

上海創諾制藥有限公司

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

國藥準字H20090349

國藥準字H20093721

本品用于男性降低性欲倒錯的沖動。對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療。用于女性雄激素化的嚴重體征，比如非常嚴重的多毛癥，嚴重的雄激素依賴性脫發，常伴有嚴重的痤瘡和/或脂溢性皮炎。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 醋酸環丙孕酮片： 1、用于男性： （1）降低性欲倒錯的沖動：在餐后以水送服藥片。一般從每次1片、每日2次開始治療。可能有必要將劑量增至每次2片、每日2次，甚至短時間內每次2片、每日3次。獲滿意效果后，應盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次1/2片、每日2次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應逐漸減少。為此，應每間隔幾個星期將每日劑量減少1片，或1/2片更好。 為了穩定治療效果，有必要長期服用醋酸環丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。 （2）對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療：每次2片，每日2至3次（200-300mg）。在餐后以水送服藥片。不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。 （3）降低在促黃體激素釋放激素（LH-RH）激動劑治療中的男性性激素初始升高：開始5-7天單獨服用醋酸環丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），隨后3-4周醋酸環丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。 （4）治療接受LH－RH類似物治療的病人或睪丸切除術病人的熱潮紅：每天1-3片（50-150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 2、用于女性： （1）育齡婦女：妊娠婦女不得服用醋酸環丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。 ①對于育齡婦女，在周期的第1天（即出血的第1天）開始進行治療，在這種情況下，治療的第1天將被視為周期的第1天，并按一般情況遵循下述建議。 ②從周期第1天至第10天（共10天），每日于餐后以水送服醋酸環丙孕酮片50mg2片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，比如，從周期第1天至21天每天服用1片復方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保護并使周期保持穩定。 ③接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。 ④服藥21天后應停藥7天，在此期間會發生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第1個療程開始整4個星期后（即同一個星期日期）開始聯合治療的下一個周期。 ⑤臨床改善后，與復方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕和炔雌醇）聯合治療的前10天醋酸環丙孕酮片每日劑量可減至1片或1/2片。或許單獨服用復方醋酸環丙孕酮片就已足夠。未發生出血如果停藥間隔期未發生出血，則必須中止治療，并在恢復用藥前排除妊娠可能。漏服藥物接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。如果服藥時間超過預定時間12小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發生出血，那么在恢復服藥以前應先排除妊娠可能。漏服藥物會降低療效，并可導致經間期出血。應該不考慮漏服的醋酸環丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應在常規用藥時間與避孕制劑同時服用。 （2）絕經的或子宮切除后的患者：對于絕經婦女或子宮切除病人，可以單獨使用醋酸環丙孕酮片，根據病情的嚴重程度，醋酸環丙孕酮片的平均劑量應為每次1至1/2片，每日1次，連續服用21天，隨后停藥7天。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

1、妊娠，哺乳，肝臟疾病，黃疸史或既往妊娠期間出現持續瘙癢，妊娠皰疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾患有或目前存在肝臟腫瘤（對于前列腺癌病人，只有當肝臟腫瘤不是由癌癥轉移引起時才將它列為禁忌癥），消耗性疾病（不宜手術的前列腺癌除外），嚴重的慢性抑郁癥，曾發生或現有血栓栓塞疾病，伴有血管改變的重度糖尿病，鐮狀細胞貧血，對醋酸環丙孕酮片的任何一種成分過敏。 2、對于伴有下列情況的不宜手術的前列腺癌病人，在處方醋酸環丙孕酮片前必須仔細考慮每一位患者的風險益處比，有血栓栓塞病史，患有鐮狀細胞貧血或患有伴血管改變的重度糖尿病。在對雄激素化的嚴重體征進行周期聯合治療時，還應注意與醋酸環丙孕酮片聯合使用的孕激素－雌激素復方制劑產品說明書中列出的禁忌癥資料。

臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率ge；1%的不良事件。總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數據初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【藥代動力學】)。

本品用于男性降低性欲倒錯的沖動。對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療。用于女性雄激素化的嚴重體征，比如非常嚴重的多毛癥，嚴重的雄激素依賴性脫發，常伴有嚴重的痤瘡和/或脂溢性皮炎。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

1、女性病人接受聯合治療時，因排卵受到抑制而處于不孕狀態。 2、可能會發生乳房脹感。有可能發生疲勞、精力下降，偶爾還會發生短暫的內心不寧或情緒抑郁。 3、可能發生體重變化。 4、在使用醋酸環丙孕酮片的幾個星期內，由于該藥物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子發生受到抑制。在停止治療后的幾個月內，精子發生會逐漸恢復。 5、在男性病人，醋酸環丙孕酮偶會導致男子女性型乳房（有時伴有乳頭觸痛），通常在停藥后消退。 6、與其它抗雄激素治療相同，對于男性病人，極個別病例可因醋酸環丙孕酮片對雄激素的長期抑制而發生骨質疏松。 7、罕見病例可能發生過敏反應和皮疹。

1、醋酸環丙孕酮片的降低沖動作用可被酒精的去抑制影響所減弱。 2、與其它性類固醇一樣，個別病例曾報告了良性和惡性的肝臟改變。在極個別病例，肝臟腫瘤可能會導致危及生命的腹腔內出血。如果出現了嚴重的上腹部主訴、肝臟大或腹腔內出血體征，應在鑒別診斷時考慮肝臟腫瘤。 3、如果有病人患有糖尿病，有必要進行嚴格的醫療監護。 4、用大劑量醋酸環丙孕酮片治療時，個別病例可能會感到氣短。對這種病例進行鑒別診斷時，必須包括黃體酮和合成孕激素對呼吸的興奮作用，這種興奮作用可能伴有低碳酸血和代償性呼吸性堿中毒，通常認為無需治療。 5、治療期間，應定期檢查肝功能、腎上腺皮質功能和紅細胞計數。 6、醋酸環丙孕酮片不得在青春期結束前使用，因為不能排除它對縱向生長和尚未穩定的內分泌功能軸發生不利影響。 7、在接受醋酸環丙孕酮200-300mg治療的病人中，曾報告有直接的肝毒性，包括黃疸、肝炎和肝衰竭，這導致了某些病例的死亡。大多數報告病例發生于前列腺癌男性。毒性與劑量相關，通常發生于治療開始后的幾個月內。應當在治療前檢查肝功能，而且只要出現提示肝毒性的任何癥狀或體征就應再次檢查。如果證實產生了肝毒性，一般應停止使用醋酸環丙孕酮，除非可以用其它原因解釋肝毒性，比如轉移性疾病，在這種情況下，只有當已看到的益處超過風險時才能繼續使用醋酸環丙孕酮。 8、在極其罕見的病例，曾報告血栓栓塞事件的發生與使用醋酸環丙孕酮片短暫相關。但其間的因果關系似乎仍有疑問。 9、在開始治療前，應對婦女進行徹底的全面體檢和婦科檢查（包括乳房檢查和子宮頸細胞學涂片）。育齡婦女必須排除妊娠。 10、如果聯合治療期間不規則地出現持續出血或反復出血，必須進行婦科檢查，以排除器質性疾病。 11、關于必要的復方醋酸環丙孕酮片的聯合應用，請注意該制劑產品信息中包含的所有資料。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和哺乳期間禁用醋酸環丙孕酮片。在一項研究中，6名婦女接受醋酸環丙孕酮片50mg單次口服治療，結果其劑量的2％經乳汁分泌排出。 13、兒童用藥：醋酸環丙孕酮片不適用于兒童。 14、老年用藥：對老年患者的應用無特別限制。 15、藥物過量：單次給藥急性毒性試驗表明，醋酸環丙孕酮片的活性成分醋酸環丙孕酮可以歸類為實際無毒藥物。單次意外服用數倍于治療所需劑量的藥物后，也不會有急性中毒的危險。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患