鹽酸二甲弗林

托吡酯片

本品主要成份為鹽酸二甲弗林。

活性成分：托吡酯。

上海紫源制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020539

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020557

本品用于麻醉、催眠藥物所引起的呼吸抑制及各種疾病引起的中樞性呼吸衰竭，以及手術(shù)、外傷等引起的虛脫和休克。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸二甲弗林片：口服。一次8-16mg，一日2-3次。 注射用鹽酸二甲弗林、鹽酸二甲弗林注射液： 1、肌內(nèi)注射：一次8mg。 2、靜脈注射：一次8-16mg，臨用前加5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。 3、靜脈滴注：用于重癥病人，一次16-32mg，臨用前加氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。

中“2－16歲兒童”部分。

1、有驚厥病史者、肝、腎功能不全者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對(duì)照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對(duì)育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

本品用于麻醉、催眠藥物所引起的呼吸抑制及各種疾病引起的中樞性呼吸衰竭，以及手術(shù)、外傷等引起的虛脫和休克。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、皮膚燒灼感等。過量可致肌肉抽搐或驚厥，小兒尤易發(fā)生。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、本品安全范圍較窄，劑量掌握不當(dāng)易致抽搐或驚厥。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 3、兒童用藥：慎用。 4、老年患者用藥：慎用。 5、藥物過量： （1）過量時(shí)可引起抽搐、驚厥。 （2）處理：①驚厥時(shí)可用短效巴比妥類藥（如異戊巴比妥）治療；②靜脈滴注10%葡萄糖注射液，促進(jìn)排泄；③對(duì)癥治療。

詳見說明書。