鹽酸二甲弗林

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成份為鹽酸二甲弗林。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

上海紫源制藥有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H31020539

國藥準字H20130103

本品用于麻醉、催眠藥物所引起的呼吸抑制及各種疾病引起的中樞性呼吸衰竭，以及手術、外傷等引起的虛脫和休克。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸二甲弗林片：口服。一次8-16mg，一日2-3次。 注射用鹽酸二甲弗林、鹽酸二甲弗林注射液： 1、肌內注射：一次8mg。 2、靜脈注射：一次8-16mg，臨用前加5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。 3、靜脈滴注：用于重癥病人，一次16-32mg，臨用前加氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為1撳。如果24小時內癥狀持續或復發，再次使用仍有效。如...

1、有驚厥病史者、肝、腎功能不全者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌痛、肌肉無力。

本品用于麻醉、催眠藥物所引起的呼吸抑制及各種疾病引起的中樞性呼吸衰竭，以及手術、外傷等引起的虛脫和休克。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

本品不良反應有惡心、嘔吐、皮膚燒灼感等。過量可致肌肉抽搐或驚厥，小兒尤易發生。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現

1、本品安全范圍較窄，劑量掌握不當易致抽搐或驚厥。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 3、兒童用藥：慎用。 4、老年患者用藥：慎用。 5、藥物過量： （1）過量時可引起抽搐、驚厥。 （2）處理：①驚厥時可用短效巴比妥類藥（如異戊巴比妥）治療；②靜脈滴注10%葡萄糖注射液，促進排泄；③對癥治療。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。