鹽酸托泊替康

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為鹽酸托泊替康。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

貴州漢方制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20000427

國藥準字H10950224

本品用于小細胞肺癌、一線化療或后續(xù)化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、靜脈滴注： （1）推薦劑量：為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘，持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減小0.2mg/m2或與G-GSF同時使用，使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時后再用G-GSF。 （2）注射液配制：用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 （3）特殊人群的劑量：肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5-10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。腎功能不全者：對輕微腎功能不全（CLcr40-60ml分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20-39ml/分鐘）劑量為0.6mg/m2，沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。 2、口服：口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑（75mg/m2）靜脈輸注，每21天為一個療程。 3、可根據(jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量： （1）治療中出現(xiàn)3級血液學毒性，下一周期劑量可減少25％。如出現(xiàn)4度粒細胞減少合并嚴重感染性發(fā)熱則中止治療。 （2）治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復則停止用藥。 （3）肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25％，大于5倍時停止用藥。 （4）治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25％，如出現(xiàn)2級毒性則中止治療。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。 2、嚴重骨髓抑制，中性粒細胞＜1500個/mm3者。 3、妊娠、哺乳期婦女。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗結(jié)果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品用于小細胞肺癌、一線化療或后續(xù)化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1、血液系統(tǒng)：有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應(yīng)。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監(jiān)測外周血象，在治療中中性粒細胞恢復至＞1500個/mm3，血小板恢復到100000個/mm3，血紅蛋白恢復至9.0g/dl方可繼續(xù)使用（必要時可使用G-GSF或輸注成份血）。與其它細胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時可加重骨髓抑制。 2、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。 3、皮膚及附件：脫發(fā)、偶見嚴重的皮炎及搔癢。 4、神經(jīng)肌肉：頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。 5、呼吸系統(tǒng)：可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡，但應(yīng)引起醫(yī)生的重視。 6、肝臟：有時出現(xiàn)肝功能異常、轉(zhuǎn)氨酶升高。 7、全身：乏力、不適、發(fā)熱。 8、局部：靜脈注射時，若藥液漏在血管外可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。 9、過敏反應(yīng)：罕見過敏反應(yīng)及血管神經(jīng)性水腫。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、本品必須在對癌癥化學治療有經(jīng)驗的專科醫(yī)師的特別觀察下使用，對可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當處理的設(shè)施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴重骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細胞減少，可導致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。 3、本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，應(yīng)用水徹底沖洗。 4、注射用鹽酸托泊替康在避光包裝內(nèi)，溫度20-25℃時保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在20-25℃可保存24小時。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品動物試驗提示，本品對胎鼠有較強的致畸作用和生殖毒性作用，故孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 6、兒童用藥：未見報道。 7、老年用藥：除非腎功能不全，一般不作劑量調(diào)整。 8、藥物過量：目前尚不清楚本品過量的解毒方法，過量的主要并發(fā)癥是骨髓抑制。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。