海合天欣(左西孟旦注射液)

布洛芬緩釋膠囊

本品主要成分為左西孟旦。

本品每粒含主要成份布洛芬0.4g。輔料為：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯酮。

成都圣諾生物制藥有限公司

中美天津史克制藥有限公司

國藥準字H20110104

國藥準字H20013062

本品適用于傳統治療（利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑和洋地黃類）療效不佳，并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭（ADHF）的短期治療。

用于緩解下列癥狀:牙痛、頭痛、原發性痛經，肩痛，肌痛及運動后損傷性疼痛:勞損、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨關節引起的關節腫痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的發熱。

1、本品僅用于住院病人，使用時應當有適當的醫療監測設備并且具有使用正性肌力藥物的經驗。 2、本品在給藥前需稀釋。本品僅用于靜脈輸注，可通過外周或中央靜脈輸注給藥。治療劑量和持續時間應根據患者的一般情況和臨床表現進行調整。 3、治療的初始負荷劑量為6-12μg/kg，時間應大于10分鐘，之后應持續輸注0.1μg/kg/min（見表1、2）。對于同時應用血管擴張劑或/和正性肌力藥物的患者，治療初期的推薦負荷劑量為6μg/kg。較高的負荷劑量會產生較強的血液動力學效應，并可能導致不良反應發生率短暫升高。在負荷劑量給藥時以及持續給藥開始30-60min內，密切觀察患者的反應，如反應過度（低血壓、心動過速），應將輸注速率減至0.05μg/kg/min或停止給藥。如初始劑量耐受性好且需要增強血液動力學效應，則輸注速率可增至0.2μg/kg/min。 4、對處于急性失代償期的嚴重慢性心衰患者，持續給藥時間通常為24小時。在左西孟旦停藥后，未發現有耐藥和反彈現象。血液動力學效應至少可持續24小時，停藥后，此效應可能持續9天。 5、重復使用左西孟旦的經驗有限。伴隨其它血管擴張劑如心肌收縮劑（除了地高辛）使用的經驗也是有限的，與血管活性藥物聯合應用時需較低的負荷劑量（6μg/kg）。 6、使用前，應觀察稀釋液中是否含有微粒雜質和變色情況。稀釋后的左西孟旦輸液單獨輸注。輸液配制后應在24小時內使用。 7、0.025mg/ml輸液的配制方法：將5ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合。 8、0.05mg/ml輸液的配制方法：將10ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合。 9、表1：0.05mg/ml左西孟旦輸液的負荷劑量以及維持劑量時的輸注速率（詳見說明書）。 10、表2：0.025mg/ml左西孟旦輸液的負荷劑量以及維持劑量時的輸注速率（詳見說明書）。 11、治療的監測： （1）治療過程中必須對心電圖、血壓、心率進行監測，同時測定尿量。對這些參數的監測應持續到輸注結束后至少3天或直到患者臨床癥狀較為穩定。對于輕、中度腎功能損傷或輕、中度肝功能損傷的患者，建議至少監測5天。 （2）腎功能損害患者：輕、中度腎功能損害患者要小心使用本品，對于嚴重腎功能損害（肌氨酸酐清除率<30ml/min）的患者應禁用。 （3）肝功能損害患者：輕、中度肝功能損害患者要小心使用本品，但無需調整劑量，對于嚴重肝功能損害的患者應禁止使用。 （4）下列藥物可與左西孟旦同時使用（但不可混合輸注）： ①呋塞米（利尿藥）10mg/ml。 ②地高辛（強心藥）0.25mg/ml。 ③硝酸甘油（防治心絞痛藥）0.1mg/ml。

口服，成人及12歲以上兒童，一次1粒，每日服用兩次(早晚各一次)。

1、對左西孟旦或其它任何輔料過敏的患者。 2、顯著影響心室充盈或/和射血功能的機械性阻塞性疾病。 3、嚴重的肝、腎（肌酸酐清除率4、嚴重低血壓和心動過速患者。 5、有尖端扭轉型室性心動過速（TdP）病史的患者。

1.一般為腸、胃部不適，少數病人可出現惡心、嘔吐、胃燒灼感或輕度消化不良、胃腸道潰瘍及出血、轉氨酶升高、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、精神緊張、嗜睡、下肢水腫或體重驟增。2.偶見皮疹、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、支氣管痙攣。3.少數病人可能出現過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭，尤其注意在長期使用時通常伴有血清尿素水平升高和水腫，罕見支氣管痙攣。4.有腸道疾病如潰瘍性結腸炎和克隆氏病(Crohn'sdisease)既往史者，有可能加重病情。5.極罕見造血障礙(貧血、白細胞減少癥、血小板減少癥、全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥。初始癥狀為發熱、咽喉痛、淺表性口腔潰瘍、流感樣癥狀、重度疲勞、出現原因不明的瘀傷或出血)可肝病。6.極罕見嚴重過敏反應，癥狀包括：面部、舌和咽喉水腫，呼吸困難，心動過速，低血壓(過敏反應，血管性水腫或休克)。7.用非甾體抗炎藥治療，有出現水腫、高血壓和心力衰竭的報道。8.在自身免疫性疾病患者中，(如系統性紅斑狼瘡、混合性結締組織病)患者中，布洛芬治療期間有發生無菌性腦膜炎癥狀的個別案例，如頸強直、頭痛、惡心、嘔吐、

本品適用于傳統治療（利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑和洋地黃類）療效不佳，并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭（ADHF）的短期治療。

用于緩解下列癥狀:牙痛、頭痛、原發性痛經，肩痛，肌痛及運動后損傷性疼痛:勞損、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨關節引起的關節腫痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的發熱。

臨床中最常見的不良反應是頭痛、低血壓和室性心動過速，常見的不良反應有低鉀血癥、失眠、頭暈、心動過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏、惡心、便秘、腹瀉、嘔吐、血紅蛋白減少，詳見下表。 表3、左西孟旦注射液不良反應表： 1、代謝和營養系統： ≥1%，＜10%：低血鉀。 2、神經系統： ≥1%，＜10%：失眠。 3、精神系統： ≥1%，＜10%：頭暈。 ≥10%：頭痛。 4、心臟： ≥1%，＜10%：房顫、心動過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏。 ≥10%：室性心動過速。 5、血管系統： ≥10%：低血壓： 6、胃腸系統： ≥1%，＜10%：惡心、便秘、腹瀉、嘔吐。 7、其他： ≥1%，＜10%：血紅蛋白減少。

本品能抑制前列腺素的合成，具有鎮痛、解熱和抗炎的作用。且為緩釋劑型，可使藥物在體內逐漸釋放。每服用一次，可持續12小時止痛。

1、左西孟旦初期的血液動力學效應可能引起心收縮壓和舒張壓的降低。因此，對于基礎收縮壓或舒張壓較低的患者，或存有低血壓風險的患者應謹慎使用，推薦使用較保守的劑量范圍，應根據患者的自身狀況和反應來調整劑量和用藥時間。 2、如果出現血壓或心率過度變化，應降低輸注速率或停止輸注。 3、本品血流動力學效應確切的持續時間尚未確定，一般持續7-10天。部分歸因于活性代謝物的存在，其在停止輸注后48小時達到最大血藥濃度。輸注結束后，無創監測至少應持續4-5天，監測應持續到血壓降到最低值并開始升高。如果出現血壓持續下降的跡象則需監測5天以上，如果患者的臨床癥狀穩定，監測期可少于5天。輕中度腎功能損傷和肝功能損傷患者需要延長監測期。 4、由于腎功能損傷患者體內活性代謝物消除的數據有限。因此左西孟旦在用于有輕、中度腎功能損傷的患者時要特別謹慎，腎功能損傷可能會導致活性代謝物濃度增加，從而引起更明顯、更持久的血流動力學效應。嚴重腎功能損傷（肌酐酸清除率<30ml/min）患者禁止使用本品。 用于輕中度肝功能損傷的患者時要特別謹慎，肝功能損傷可能導致活性代謝物暴露時間延長，從而引起更明顯、更持久的血流動力學效應。嚴重肝功能損傷患者禁止使用本品。 5、本品可能會引起血鉀濃度的降低。因此在用藥前應糾正患者的血鉀濃度異常且在治療中應監測血鉀濃度。同其它治療心衰藥物同時應用時，輸注左西孟旦可能會引起血紅蛋白和紅細胞壓積降低，因此缺血性心臟病合并貧血的患者應謹慎使用。 6、心動過速、心房顫動、或致命性心律失常的患者應謹慎使用本品。 7、重復使用本品的經驗有限；左西孟旦與其他心血管活性藥物包括血管收縮劑（地高辛除外）共同使用的經驗有限。應對患者進行獲益風險評價后確定用藥方案。 8、對于冠狀動脈缺血發病期、任何原因的長QTc間期患者，或同時使用延長QTc間期藥物者。應謹慎使用本品，并應進行心電圖監測。 9、左西孟旦用于心源性休克的研究尚未進行。沒有以下疾病使用本品的信息：限制型心肌病、肥厚型心肌病、嚴重二尖瓣關閉不全、心肌破裂、心臟壓塞、右心室梗塞和3個月內有潛在致命性心律失常的患者。 10、由于用于兒童和18歲以下青少年的經驗非常有限，因此，本品不能用于兒童。 11、本品用于術后心衰、待進行心臟移植的嚴重心衰患者的經驗較少。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有左西孟旦用于孕婦的經驗。由于動物試驗表明左西孟旦對胎兒形成期有毒性，因此孕婦使用時應權衡利弊后再使用；目前尚不知左西孟旦是否在母乳中有排泄，因此哺乳期婦女在輸注左西孟旦后14天內不可進行授乳。 13、兒童用藥：左西孟旦不能用于兒童或18歲以下青少年。 14、老年用藥：老年患者使用，無須調整劑量。 15、藥物過量：過量使用左西孟旦會導致低血壓和心動過速。文獻報道，左西孟旦引起的低血壓可以用升壓藥（如：充血性心衰病人用多巴胺，心臟手術后的病人用腎上腺素）治療。高劑量（≥0.4μg/kg/min）和輸注超過24小時，可使心率加快，有時會出現QTc間期延長。心充盈壓過度下降可能會降低患者對本品的反應，可通過靜脈補液來治療。一旦發生左西孟旦過量，應立即對ECG（心電圖）進行連續監測，重復檢測血清電解質，使用侵入性血液動力學監測。左西孟旦過量會導致血漿中活性代謝物濃度升高，可能對心率的影響更明顯、持續時間更長，因此需相應地延長監測期。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 對本品過敏者禁用；3. 嚴重肝腎功能不全者慎用；4. 哮喘患者慎用；5. 服用期間避免飲酒；6. 避免與其他非甾體抗炎藥同時使用。