海合天欣(左西孟旦注射液)

奧美拉唑腸溶膠囊

本品主要成分為左西孟旦。

本品主要成份為：奧美拉唑。

成都圣諾生物制藥有限公司

汕頭經(jīng)濟(jì)特區(qū)鮀濱制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110104

國(guó)藥準(zhǔn)字H10980308

本品適用于傳統(tǒng)治療（利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和洋地黃類）療效不佳，并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭（ADHF）的短期治療。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

1、本品僅用于住院病人，使用時(shí)應(yīng)當(dāng)有適當(dāng)?shù)尼t(yī)療監(jiān)測(cè)設(shè)備并且具有使用正性肌力藥物的經(jīng)驗(yàn)。 2、本品在給藥前需稀釋。本品僅用于靜脈輸注，可通過外周或中央靜脈輸注給藥。治療劑量和持續(xù)時(shí)間應(yīng)根據(jù)患者的一般情況和臨床表現(xiàn)進(jìn)行調(diào)整。 3、治療的初始負(fù)荷劑量為6-12μg/kg，時(shí)間應(yīng)大于10分鐘，之后應(yīng)持續(xù)輸注0.1μg/kg/min（見表1、2）。對(duì)于同時(shí)應(yīng)用血管擴(kuò)張劑或/和正性肌力藥物的患者，治療初期的推薦負(fù)荷劑量為6μg/kg。較高的負(fù)荷劑量會(huì)產(chǎn)生較強(qiáng)的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，并可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率短暫升高。在負(fù)荷劑量給藥時(shí)以及持續(xù)給藥開始30-60min內(nèi)，密切觀察患者的反應(yīng)，如反應(yīng)過度（低血壓、心動(dòng)過速），應(yīng)將輸注速率減至0.05μg/kg/min或停止給藥。如初始劑量耐受性好且需要增強(qiáng)血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，則輸注速率可增至0.2μg/kg/min。 4、對(duì)處于急性失代償期的嚴(yán)重慢性心衰患者，持續(xù)給藥時(shí)間通常為24小時(shí)。在左西孟旦停藥后，未發(fā)現(xiàn)有耐藥和反彈現(xiàn)象。血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)至少可持續(xù)24小時(shí)，停藥后，此效應(yīng)可能持續(xù)9天。 5、重復(fù)使用左西孟旦的經(jīng)驗(yàn)有限。伴隨其它血管擴(kuò)張劑如心肌收縮劑（除了地高辛）使用的經(jīng)驗(yàn)也是有限的，與血管活性藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)需較低的負(fù)荷劑量（6μg/kg）。 6、使用前，應(yīng)觀察稀釋液中是否含有微粒雜質(zhì)和變色情況。稀釋后的左西孟旦輸液?jiǎn)为?dú)輸注。輸液配制后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用。 7、0.025mg/ml輸液的配制方法：將5ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合。 8、0.05mg/ml輸液的配制方法：將10ml左西孟旦注射液與500ml5%葡萄糖注射液混合。 9、表1：0.05mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率（詳見說明書）。 10、表2：0.025mg/ml左西孟旦輸液的負(fù)荷劑量以及維持劑量時(shí)的輸注速率（詳見說明書）。 11、治療的監(jiān)測(cè)： （1）治療過程中必須對(duì)心電圖、血壓、心率進(jìn)行監(jiān)測(cè)，同時(shí)測(cè)定尿量。對(duì)這些參數(shù)的監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到輸注結(jié)束后至少3天或直到患者臨床癥狀較為穩(wěn)定。對(duì)于輕、中度腎功能損傷或輕、中度肝功能損傷的患者，建議至少監(jiān)測(cè)5天。 （2）腎功能損害患者：輕、中度腎功能損害患者要小心使用本品，對(duì)于嚴(yán)重腎功能損害（肌氨酸酐清除率<30ml/min）的患者應(yīng)禁用。 （3）肝功能損害患者：輕、中度肝功能損害患者要小心使用本品，但無需調(diào)整劑量，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害的患者應(yīng)禁止使用。 （4）下列藥物可與左西孟旦同時(shí)使用（但不可混合輸注）： ①呋塞米（利尿藥）10mg/ml。 ②地高辛（強(qiáng)心藥）0.25mg/ml。 ③硝酸甘油（防治心絞痛藥）0.1mg/ml。

口服，不可咀嚼。1.消化性潰瘍：一次20mg(一次1粒)，一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4-8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。2.反流性食管炎：一次20～60mg(一次l～3粒)，一日1-2次。晨起吞服或早晚備一次，療程通常為4～8周。3.卓-艾綜合征：一次60mg(一次3粒)，一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20～120mg(1～6粒)，若一日總劑量需超過80mg(4粒)時(shí)，應(yīng)分為兩次服用。

1、對(duì)左西孟旦或其它任何輔料過敏的患者。 2、顯著影響心室充盈或/和射血功能的機(jī)械性阻塞性疾病。 3、嚴(yán)重的肝、腎（肌酸酐清除率4、嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過速患者。 5、有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速（TdP）病史的患者。

本品耐受性良好，常見不良反應(yīng)是腹瀉、頭痛、惡心、腹痛、胃腸脹氣及便秘，偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等，這些不良反應(yīng)通常是輕微的，可自動(dòng)消失，與劑量無關(guān)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品無胎兒毒性或致畸作用，但對(duì)孕婦一般不用，對(duì)哺乳期婦女也應(yīng)慎用。兒童用藥：尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，嬰幼兒禁用。老年用藥：尚不明確。

本品適用于傳統(tǒng)治療（利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和洋地黃類）療效不佳，并且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭（ADHF）的短期治療。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

臨床中最常見的不良反應(yīng)是頭痛、低血壓和室性心動(dòng)過速，常見的不良反應(yīng)有低鉀血癥、失眠、頭暈、心動(dòng)過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏、惡心、便秘、腹瀉、嘔吐、血紅蛋白減少，詳見下表。 表3、左西孟旦注射液不良反應(yīng)表： 1、代謝和營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)： ≥1%，＜10%：低血鉀。 2、神經(jīng)系統(tǒng)： ≥1%，＜10%：失眠。 3、精神系統(tǒng)： ≥1%，＜10%：頭暈。 ≥10%：頭痛。 4、心臟： ≥1%，＜10%：房顫、心動(dòng)過速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏。 ≥10%：室性心動(dòng)過速。 5、血管系統(tǒng)： ≥10%：低血壓： 6、胃腸系統(tǒng)： ≥1%，＜10%：惡心、便秘、腹瀉、嘔吐。 7、其他： ≥1%，＜10%：血紅蛋白減少。

1、左西孟旦初期的血液動(dòng)力學(xué)效應(yīng)可能引起心收縮壓和舒張壓的降低。因此，對(duì)于基礎(chǔ)收縮壓或舒張壓較低的患者，或存有低血壓風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用，推薦使用較保守的劑量范圍，應(yīng)根據(jù)患者的自身狀況和反應(yīng)來調(diào)整劑量和用藥時(shí)間。 2、如果出現(xiàn)血壓或心率過度變化，應(yīng)降低輸注速率或停止輸注。 3、本品血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)確切的持續(xù)時(shí)間尚未確定，一般持續(xù)7-10天。部分歸因于活性代謝物的存在，其在停止輸注后48小時(shí)達(dá)到最大血藥濃度。輸注結(jié)束后，無創(chuàng)監(jiān)測(cè)至少應(yīng)持續(xù)4-5天，監(jiān)測(cè)應(yīng)持續(xù)到血壓降到最低值并開始升高。如果出現(xiàn)血壓持續(xù)下降的跡象則需監(jiān)測(cè)5天以上，如果患者的臨床癥狀穩(wěn)定，監(jiān)測(cè)期可少于5天。輕中度腎功能損傷和肝功能損傷患者需要延長(zhǎng)監(jiān)測(cè)期。 4、由于腎功能損傷患者體內(nèi)活性代謝物消除的數(shù)據(jù)有限。因此左西孟旦在用于有輕、中度腎功能損傷的患者時(shí)要特別謹(jǐn)慎，腎功能損傷可能會(huì)導(dǎo)致活性代謝物濃度增加，從而引起更明顯、更持久的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。嚴(yán)重腎功能損傷（肌酐酸清除率<30ml/min）患者禁止使用本品。 用于輕中度肝功能損傷的患者時(shí)要特別謹(jǐn)慎，肝功能損傷可能導(dǎo)致活性代謝物暴露時(shí)間延長(zhǎng)，從而引起更明顯、更持久的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。嚴(yán)重肝功能損傷患者禁止使用本品。 5、本品可能會(huì)引起血鉀濃度的降低。因此在用藥前應(yīng)糾正患者的血鉀濃度異常且在治療中應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀濃度。同其它治療心衰藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，輸注左西孟旦可能會(huì)引起血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積降低，因此缺血性心臟病合并貧血的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 6、心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)、或致命性心律失常的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。 7、重復(fù)使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限；左西孟旦與其他心血管活性藥物包括血管收縮劑（地高辛除外）共同使用的經(jīng)驗(yàn)有限。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行獲益風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià)后確定用藥方案。 8、對(duì)于冠狀動(dòng)脈缺血發(fā)病期、任何原因的長(zhǎng)QTc間期患者，或同時(shí)使用延長(zhǎng)QTc間期藥物者。應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品，并應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。 9、左西孟旦用于心源性休克的研究尚未進(jìn)行。沒有以下疾病使用本品的信息：限制型心肌病、肥厚型心肌病、嚴(yán)重二尖瓣關(guān)閉不全、心肌破裂、心臟壓塞、右心室梗塞和3個(gè)月內(nèi)有潛在致命性心律失常的患者。 10、由于用于兒童和18歲以下青少年的經(jīng)驗(yàn)非常有限，因此，本品不能用于兒童。 11、本品用于術(shù)后心衰、待進(jìn)行心臟移植的嚴(yán)重心衰患者的經(jīng)驗(yàn)較少。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有左西孟旦用于孕婦的經(jīng)驗(yàn)。由于動(dòng)物試驗(yàn)表明左西孟旦對(duì)胎兒形成期有毒性，因此孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊后再使用；目前尚不知左西孟旦是否在母乳中有排泄，因此哺乳期婦女在輸注左西孟旦后14天內(nèi)不可進(jìn)行授乳。 13、兒童用藥：左西孟旦不能用于兒童或18歲以下青少年。 14、老年用藥：老年患者使用，無須調(diào)整劑量。 15、藥物過量：過量使用左西孟旦會(huì)導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過速。文獻(xiàn)報(bào)道，左西孟旦引起的低血壓可以用升壓藥（如：充血性心衰病人用多巴胺，心臟手術(shù)后的病人用腎上腺素）治療。高劑量（≥0.4μg/kg/min）和輸注超過24小時(shí)，可使心率加快，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)QTc間期延長(zhǎng)。心充盈壓過度下降可能會(huì)降低患者對(duì)本品的反應(yīng)，可通過靜脈補(bǔ)液來治療。一旦發(fā)生左西孟旦過量，應(yīng)立即對(duì)ECG（心電圖）進(jìn)行連續(xù)監(jiān)測(cè)，重復(fù)檢測(cè)血清電解質(zhì)，使用侵入性血液動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)。左西孟旦過量會(huì)導(dǎo)致血漿中活性代謝物濃度升高，可能對(duì)心率的影響更明顯、持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)，因此需相應(yīng)地延長(zhǎng)監(jiān)測(cè)期。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝腎功能不全患者慎用；3.長(zhǎng)期服用需定期檢查肝腎功能；4.可能引起維生素B12缺乏；5.與某些藥物可能存在相互作用。