注射用哌庫溴銨

甲硝唑片

本品主要成分哌庫溴銨。

本品主要成份為甲硝唑。化學(xué)名稱：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇分子式：C6H9N3O3分子量：171.16

四川科瑞德制藥股份有限公司

華中藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20084465

國藥準(zhǔn)字H42020388

本品適用于全身麻醉過程中肌肉松弛，多用于時(shí)間較長(zhǎng)的手術(shù)（20-30分鐘以上）的麻醉。

用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

1、與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨的劑量應(yīng)當(dāng)個(gè)體化。應(yīng)根據(jù)麻醉方法、外科手術(shù)時(shí)間、與麻醉前和麻醉期間其他用藥的相互作用、伴發(fā)病和病人的身體情況來確定劑量。為監(jiān)控神經(jīng)阻斷作用和恢復(fù)，建議使用外周神經(jīng)刺激器。哌庫溴銨首次劑量應(yīng)靜脈注射，隨后分次注射維持劑量以維持肌肉松弛作用，或持續(xù)輸注以達(dá)到所需的肌肉松弛作用時(shí)間。 2、與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)和具有相應(yīng)人工呼吸設(shè)備的條件下使用。 3、以下劑量為哌庫溴銨首次劑量和維持劑量一般用藥原則，在平穩(wěn)麻醉?xiàng)l件下，無論氣管內(nèi)插管是否用哌庫溴銨，均能保證中、長(zhǎng)時(shí)間手術(shù)過過程中適當(dāng)?shù)募∪馑沙谧饔谩?4、對(duì)于需要中度或較長(zhǎng)時(shí)間手術(shù)的成年病人，可采用靜脈給藥方式，如果需要達(dá)到誘導(dǎo)插管的肌肉松弛狀態(tài)，一般劑量為0.06-0.08mg/kg；在與琥珀酰膽堿合用時(shí)，哌庫溴銨用量為0.04-0.06mg/kg。腎功能不全病人，哌庫溴銨的劑量一般推薦不超過0.04mg/kg。在重復(fù)給藥時(shí)，重復(fù)劑量為最初劑量的1/4-1/3。劑量增大，肌松時(shí)間延長(zhǎng)。

1.成人常用量：①腸道阿米巴病，一次0.4-0.6g(一次2-3片)，一日3次，療程7日；腸道外阿米巴病，一次0.6-0.8g(一次3-4片)，一日3次，療程20日。②賈第蟲病，一次0.4g(一次2片)，一日3次，療程5-lO日。③麥地那龍線蟲病，一次0.2g(一次1片)，每日3次，療程7日。④小袋蟲病，一次0.2g(一次l片)，一日2次，療程5日。⑤皮膚利什曼病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，療程10日。間隔lO日后重復(fù)一療程。⑥滴蟲病，一次0.2g(一次1片)，一日4次，療程7日；可同時(shí)用栓劑，每晚05g置入陰道內(nèi)，連用7-10日。⑦厭氧菌感染，口服每日0.6-1.2g，(每日3-6片)分3次服，7-10日為一療程。2.小兒常用量：①阿米巴病，每日按每公斤體重35-50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。②賈第蟲病，每日按每公斤體重15-25mg/kg，分3次口服，連服l0日；治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。③厭氧菌感染，口服每日按每公斤體重20-50mg/kg。

重癥肌無力及對(duì)哌庫溴銨或溴離子過敏者。

15-30％病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療，神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：參照用法用量。老年用藥：尚不明確。

本品適用于全身麻醉過程中肌肉松弛，多用于時(shí)間較長(zhǎng)的手術(shù)（20-30分鐘以上）的麻醉。

用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。

1、有報(bào)道可見對(duì)神經(jīng)阻斷劑的全身過敏反應(yīng)和組胺釋放反應(yīng)。 2、盡管哌庫溴銨的此中不良反應(yīng)未見報(bào)道，但應(yīng)始終保持警惕治療此種不良反應(yīng)。 3、特別是對(duì)已知先前對(duì)神經(jīng)肌肉阻斷劑有過敏反應(yīng)者，應(yīng)用哌庫溴銨時(shí)要特別謹(jǐn)慎，因?yàn)橛袌?bào)道說神經(jīng)肌肉阻斷劑間有交叉過敏反應(yīng)。劑量達(dá)0.10mg/kg時(shí)，井小引起神經(jīng)結(jié)阻斷或抗迷走神經(jīng)作剛，只觀察到對(duì)心血管系統(tǒng)、血壓或心率有輕微的影響，對(duì)于在誘導(dǎo)麻醉時(shí)使用氟烷或芬太尼的病人，可以出現(xiàn)心動(dòng)過緩和血壓下降。 4、哌庫溴銨不引起組胺釋放反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)。

1、由于哌庫溴銨可引起呼吸肌松弛，用藥者需要人工呼吸支持直至自主呼吸恢復(fù)。 2、哌庫溴銨應(yīng)在具有專業(yè)醫(yī)療隊(duì)伍、氣管插管、人工呼吸、氧療和能立即應(yīng)用拮抗劑的條件下使用。 3、一般神經(jīng)肌肉阻斷劑的過敏反應(yīng)和組胺釋放反應(yīng)已有報(bào)道，雖然哌庫溴銨未見此種反應(yīng)的報(bào)道，但對(duì)此種反應(yīng)的發(fā)生應(yīng)始終保持警惕。 4、在肌肉松弛作用劑量范圍內(nèi)，哌庫溴銨無心血管作用。 5、哌庫溴銨不影響自主神經(jīng)系統(tǒng)。由于禁用適用于外科疾病的阿托品或其他迷走神經(jīng)松弛藥物，在麻醉期間可以出現(xiàn)迷走神經(jīng)反應(yīng)，這是由具有已知迷走神經(jīng)刺激作用的麻醉或外科手術(shù)的刺激引起的，禁用迷走神經(jīng)松弛藥的指征并非絕對(duì)的，在迷走神經(jīng)反應(yīng)過度時(shí)，使用迷走神經(jīng)松弛藥物可以挽救生命。 6、對(duì)于所有患有可以改變哌庫溴銨藥理作用的疾病的患者，為了避免藥物相對(duì)過量，幫助充分評(píng)價(jià)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)和肌張力的恢復(fù)程度，推薦使用外周神經(jīng)刺激器來監(jiān)控哌庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻斷作用。 7、下列疾病狀態(tài)可以影響哌庫溴銨的藥物代謝動(dòng)力學(xué)和/或神經(jīng)肌肉阻斷作用。 （1）腎功能衰竭：對(duì)于腎功能衰竭病人，哌庫溴銨神經(jīng)肌肉阻斷作用的持續(xù)時(shí)間和恢復(fù)時(shí)間可能會(huì)延長(zhǎng)。 （2）神經(jīng)肌肉疾病：對(duì)于患有神經(jīng)肌肉疾病的病人，應(yīng)慎用哌庫溴銨。因?yàn)檫@些病人用藥后神經(jīng)肌肉阻斷作用增強(qiáng)或減弱均有可能出現(xiàn)。對(duì)于患有重癥肌無力或肌無力綜合癥（EatonLambert綜合癥）的病人，可以出現(xiàn)不典型的反應(yīng)。對(duì)于這些病人，推薦由在這一領(lǐng)域有經(jīng)驗(yàn)的合格內(nèi)科醫(yī)生進(jìn)行術(shù)前抗膽堿酯酶藥物優(yōu)化治療，氣管內(nèi)插管不應(yīng)使用非去極化型肌肉松弛藥物。因?yàn)檫@些病人處于“自動(dòng)神經(jīng)肌肉阻斷狀態(tài)”，因此推薦使用多次小劑量哌庫溴銨。不推薦并用影響神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)的麻醉藥物（苯二氮卓類藥物）。外科手術(shù)結(jié)束時(shí)應(yīng)提前10-15分鐘給予抗膽堿酯酶藥物。術(shù)前應(yīng)預(yù)見到術(shù)后人工呼吸按計(jì)劃延長(zhǎng)的時(shí)間，轉(zhuǎn)為自主呼吸時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)神經(jīng)肌肉阻斷作用和呼吸參數(shù)。 （3）肝膽疾病：只有當(dāng)利大于弊時(shí)，哌庫溴銨才可用于肝病患者。 （4）惡性高熱：應(yīng)用哌庫溴銨引起人類惡性高熱未見報(bào)道，因?yàn)檫邘熹邃@從不單獨(dú)使用，而且麻醉期間惡性高熱甚至在缺乏已知誘發(fā)藥物的情況下也可能發(fā)生，因此所有麻醉術(shù)開始前，臨床醫(yī)生應(yīng)先熟悉惡性高熱的早期臨床表現(xiàn)、確診依據(jù)和治療方法。在一項(xiàng)對(duì)惡性高熱易患者的研究中，哌庫溴銨的使用與惡性高熱的發(fā)生無關(guān)。 （5）其他：與其他神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，應(yīng)當(dāng)盡可能糾正電解質(zhì)紊亂，血pH值改變或脫水。體溫過低可以延長(zhǎng)作用時(shí)間。低血鉀、洋地黃中毒、利尿治療、高鎂血癥、低鈣血癥（輸血）、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥和惡病質(zhì)可以加強(qiáng)或延長(zhǎng)其作用。與其他非去極化肌肉松弛劑一樣，哌庫溴銨可以縮短部分凝血活酶時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。 8、經(jīng)麻醉科醫(yī)生和外科醫(yī)生同意，病人可以駕駛或操作機(jī)器。 9、使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：在動(dòng)物或人類妊娠期問應(yīng)用哌庫溴銨對(duì)胎兒的潛在不良影響，目前尚缺乏足夠的資料來評(píng)價(jià)。主管醫(yī)師應(yīng)權(quán)衡對(duì)妊娠患者的利弊，決定是告應(yīng)用。 （1）剖腹產(chǎn)：根據(jù)臨床研究，哌庫溴銨為剖腹產(chǎn)全身麻醉的輔助措施，并不影響胎兒Apgar評(píng)分值肌張力和心血管適應(yīng)性。在新生兒中，未觀察刊其它不良反應(yīng)。 （2）藥代動(dòng)力學(xué)研究證明，只有極低劑量的哌庫溴銨通過胎盤屏障進(jìn)入臍帶血。 （3）警告：由于鎂鹽可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷作用，因此對(duì)于接受硫酸鎂治療的妊高癥患者，逆轉(zhuǎn)肌松劑引起的神經(jīng)肌肉阻斷作用可能達(dá)不到滿意的效果。 11、兒童用藥：兒科手術(shù)和用安定、氯銨酮、芬太尼等麻醉時(shí)，兒童用量建議為0.08-0.09mg/kg；新生兒用量建議為0.05-0.06mg/kg。以上劑量在外科手術(shù)中臨床時(shí)效為25-35分鐘，必要時(shí)追加初始劑量的1/3．可延長(zhǎng)25-35分鐘的肌松效應(yīng)。由于個(gè)體差異大，建議使用外周神經(jīng)刺激器檢測(cè)肌松情況。必要時(shí)可使用新斯的明或阿托品拮抗肌松作用。或遵醫(yī)囑。 12、老年用藥：對(duì)于老年人，哌庫溴銨的起效時(shí)間推遲了50%，但藥效持續(xù)時(shí)間沒有區(qū)別。請(qǐng)參見其他項(xiàng)下內(nèi)容或遵醫(yī)囑。 13、藥物過量： （1）在藥物過量或神經(jīng)肌肉阻斷作用延長(zhǎng)的情況下，應(yīng)保持機(jī)械通氣，直至病人恢復(fù)自主呼吸。在恢復(fù)期，膽堿酯酶抑制劑（如新斯的明、吡啶斯的明、騰喜龍）作為解毒劑，應(yīng)足量給予，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，慎重估計(jì)自主呼吸能力。 （2）根據(jù)外周神經(jīng)刺激儀或臨床神經(jīng)肌肉阻斷癥狀評(píng)定，哌庫溴銨引起的神經(jīng)肌肉阻斷作用的80%-850%可被1-3mg的新斯的明或10-30mg的加蘭他敏拮抗，應(yīng)聯(lián)用阿托品。肌松作用，和逆轉(zhuǎn)程度應(yīng)在通過外周神經(jīng)刺激儀檢測(cè)核對(duì)并同時(shí)觀察臨床神經(jīng)肌肉阻斷癥狀而改善。

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝功能不全者慎用；3. 服藥期間禁止飲酒；4. 可能引起胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐等；5. 過敏體質(zhì)者慎用；6. 服用后如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。