哌庫溴銨

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分哌庫溴銨。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

四川科瑞德凱華制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20080611

國藥準字H10950224

本品適用于全身麻醉過程中肌肉松弛，多用于時間較長的手術（20-30分鐘以上）的麻醉。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用哌庫溴銨： 1、與其他神經肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨的劑量應當個體化。應根據麻醉方法、外科手術時間、與麻醉前和麻醉期間其他用藥的相互作用、伴發病和病人的身體情況來確定劑量。為監控神經阻斷作用和恢復，建議使用外周神經刺激器。哌庫溴銨首次劑量應靜脈注射，隨后分次注射維持劑量以維持肌肉松弛作用，或持續輸注以達到所需的肌肉松弛作用時間。 2、與其他神經肌肉阻斷劑一樣，哌庫溴銨應在有經驗醫師指導和具有相應人工呼吸設備的條件下使用。 3、以下劑量為哌庫溴銨首次劑量和維持劑量一般用藥原則，在平穩麻醉條件下，無論氣管內插管是否用哌庫溴銨，均能保證中、長時間手術過程中適當的肌肉松弛作用。 4、對于需要中度或較長時間手術的成年病人，可采用靜脈給藥方式，如果需要達到誘導插管的肌肉松弛狀態，一般劑量為0.06-0.08mg/kg；在與琥珀酰膽堿合用時，哌庫溴銨用量為0.04-0.06mg/kg。腎功能不全病人，哌庫溴銨的劑量一般推薦不超過0.04mg/kg。在重復給藥時，重復劑量為最初劑量的1/4-1/3。劑量增大，肌松時間延長。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

重癥肌無力及對哌庫溴銨或溴離子過敏者。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品適用于全身麻醉過程中肌肉松弛，多用于時間較長的手術（20-30分鐘以上）的麻醉。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

1、有報道可見對神經阻斷劑的全身過敏反應和組胺釋放反應。 2、盡管哌庫溴銨的不良反應未見報道，但應始終保持警惕治療此種不良反應。 3、特別是對已知先前對神經肌肉阻斷劑有過敏反應者，應用哌庫溴銨時要特別謹慎，因為有報道說神經肌肉阻斷劑間有交叉過敏反應。劑量達0.10mg/kg體重時，并不引起神經結阻斷或抗迷走神經作用，只觀察到對心血管系統、血壓或心率有輕微的影響，對于在誘導麻醉時使用氟烷或芬太尼的病人，可以出現心動過緩和血壓下降。 4、哌庫溴銨不引起組胺釋放反應，偶見過敏反應。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、由于哌庫溴銨可引起呼吸肌松弛，用藥者需要人工呼吸支持直至自主呼吸恢復。 2、哌庫溴銨應在具有專業醫療隊伍、氣管插管、人工呼吸、氧療和能立即應用拮抗劑的條件下使用。 3、一般神經肌肉阻斷劑的過敏反應和組胺釋放反應已有報道，雖然哌庫溴銨未見此種反應的報道，但對此種反應的發生應始終保持警惕。 4、在肌肉松弛作用劑量范圍內，哌庫溴銨無心血管作用。 5、哌庫溴銨不影響自主神經系統。由于禁用適用于外科疾病的阿托品或其他迷走神經松弛藥物，在麻醉期間可以出現迷走神經反應，這是由具有已知迷走神經刺激作用的麻醉或外科手術的刺激引起的，禁用迷走神經松弛藥的指征并非絕對的，在迷走神經反應過度時，使用迷走神經松弛藥物可以挽救生命。 6、對于所有患有可以改變哌庫溴銨藥理作用的疾病的患者，為了避免藥物相對過量，幫助充分評價神經肌肉傳導和肌張力的恢復程度，推薦使用外周神經刺激器來監控哌庫溴銨的神經肌肉阻斷作用。 7、下列疾病狀態可以影響哌庫溴銨的藥物代謝動力學和/或神經肌肉阻斷作用。 （1）腎功能衰竭：對于腎功能衰竭病人，哌庫溴銨神經肌肉阻斷作用的持續時間和恢復時間可能會延長。 （2）神經肌肉疾病：對于患有神經肌肉疾病的病人，應慎用哌庫溴銨。因為這些病人用藥后神經肌肉阻斷作用增強或減弱均有可能出現。對于患有重癥肌無力或肌無力綜合癥（EatonLambert綜合癥）的病人，可以出現不典型的反應。對于這些病人，推薦由在這一領域有經驗的合格內科醫生進行術前抗膽堿酯酶藥物優化治療，氣管內插管不應使用非去極化型肌肉松弛藥物。因為這些病人處于“自動神經肌肉阻斷狀態”，因此推薦使用多次小劑量哌庫溴銨。不推薦并用影響神經肌肉傳導的麻醉藥物（苯二氮卓類藥物）。外科手術結束時應提前10-15分鐘給予抗膽堿酯酶藥物。術前應預見到術后人工呼吸按計劃延長的時間，轉為自主呼吸時，應監測神經肌肉阻斷作用和呼吸參數。 （3）肝膽疾病：只有當利大于弊時，哌庫溴銨才可用于肝病患者。 （4）惡性高熱：應用哌庫溴銨引起人類惡性高熱未見報道，因為哌庫溴銨從不單獨使用，而且麻醉期間惡性高熱甚至在缺乏已知誘發藥物的情況下也可能發生，因此所有麻醉術開始前，臨床醫生應先熟悉惡性高熱的早期臨床表現、確診依據和治療方法。在一項對惡性高熱易患者的研究中，哌庫溴銨的使用與惡性高熱的發生無關。 （5）其他：與其他神經肌肉阻斷劑一樣，應當盡可能糾正電解質紊亂，血pH值改變或脫水。體溫過低可以延長作用時間。低血鉀、洋地黃中毒、利尿治療、高鎂血癥、低鈣血癥（輸血）、低蛋白血癥、脫水、酸中毒、高碳酸血癥和惡病質可以加強或延長其作用。與其他非去極化肌肉松弛劑一樣，哌庫溴銨可以縮短部分凝血活酶時間和凝血酶原時間。 8、經麻醉科醫生和外科醫生同意，病人可以駕駛或操作機器。 9、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。