鹽酸莫西沙星注射液

磷霉素氨丁三醇散

本品主要成份為鹽酸莫西沙星。

本品主要成份為磷霉素氨丁三醇。

北大醫(yī)藥股份有限公司

山西仟源醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20193431

國藥準(zhǔn)字H19994124

1、為了減少耐藥細(xì)菌的發(fā)生，保持鹽酸莫西沙星和其他抗菌藥物的有效性，鹽酸莫西沙星應(yīng)該僅用于治療或預(yù)防已被證明或強(qiáng)烈懷疑由敏感細(xì)菌引起的感染。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無癥狀菌尿癥。 2、本品用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

鹽酸莫西沙星口服制劑和注射劑用于感染性疾病（詳見適應(yīng)癥）的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結(jié)合疾病嚴(yán)重程度由臨床醫(yī)生最終確定。 1、成人劑量、療程和給藥方法 （1）鹽酸莫西沙星的劑量為0.4g（口服或作為靜脈滴注），每24小時(shí)一次。治療的持續(xù)時(shí)間取決于感染的類型：急性細(xì)菌性鼻竇炎，每24小時(shí)劑量0.4g，持續(xù)時(shí)間10天；慢性支氣管炎急性發(fā)作，持續(xù)時(shí)間0.4g，持續(xù)時(shí)間5天；社區(qū)獲得性肺炎，每24小時(shí)劑量0.4g，持續(xù)時(shí)間7-14天；非復(fù)雜性皮膚和皮膚組織感染，每24小時(shí)劑量0.4g，持續(xù)時(shí)間7天；復(fù)雜性皮膚和皮膚組織感染，每24小時(shí)劑量0.4g，持續(xù)時(shí)間7-21天，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染，每24小時(shí)劑量0.4g，持續(xù)時(shí)間5-14天。 （2）靜脈注射劑型給患者（例如，病人無法忍受口服劑型）提供了一個(gè)可選擇的給藥途徑。從靜脈切換口服時(shí)，無需調(diào)整劑量。臨床醫(yī)師認(rèn)為有必要時(shí)，可以從開始的靜脈給藥轉(zhuǎn)換為口服給藥。 （3）給藥方法：鹽酸莫西沙星注射液：臨用前將鹽酸莫西沙星注射液1支（含莫西沙星0.4g）用5%葡萄糖注射液250ml稀釋，每次的滴注時(shí)間推薦為不少于90分鐘。稀釋后的混合液在室溫條件下可保持24小時(shí)穩(wěn)定。 2、老年患者：老年人不必調(diào)整用藥劑量。 3、腎功能或肝功能不全患者： （1）肝損傷害：肝功能受損的病人（ChildPughAtoC）與健康志愿者或肝功能正常的患者血漿藥物濃度在臨床上無明顯差別。 （2）腎損害：腎功能受損的病人（包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73cm2）和慢性透析，如血液透析和持續(xù)性不臥床腹膜透析的患者無需調(diào)整劑量。 4、給藥說明： （1）口服制劑可與食物或不與食物一同服用，飲水不限。 （2）本品（鹽酸莫西沙星注射液）稀釋后應(yīng)注意檢查有無顆粒物和變色；如有顆粒物出現(xiàn)，或者溶液顏色改變不得使用。 （3）鹽酸莫西沙星注射液為靜脈注射劑，只能用于靜脈滴注，不能用于動(dòng)脈內(nèi)、肌內(nèi)、鞘內(nèi)注射，不能腹膜內(nèi)或皮下給藥。 （4）與多價(jià)陽離子藥物相互作用。 （5）在應(yīng)用含有鎂、鋁、鐵或鋅，包括抗酸劑、硫糖鋁、多種維生素和去羥肌苷咀嚼/緩釋片或小兒口服液之前至少4小時(shí)或8小時(shí)后給予鹽酸莫西沙星。 5、藥物相容性：莫西沙星可以與一些相容的溶液一同滴注。下列注射液與鹽酸莫西沙星注射液的混合液在室溫條件下可保持穩(wěn)定24小時(shí)以上，因此被認(rèn)為是可以合并給藥的：5%葡萄糖注射液。 6、種族差異：對(duì)高加索人、日本人、黑人及其他種族人群進(jìn)行了可能的種族間差別試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)臨床相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)差別。因此，不同種族間不必調(diào)整藥物劑量。

1、用量：1)體重50kg以上的成人及青少年：治療：單劑量治療，每療程1瓶(3g活性成分)。預(yù)防：用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染，治療通常由2倍的本品劑量組成，初始劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)前3小時(shí)口服，第二個(gè)劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)后24小時(shí)口服。2)體重50kg以下的成人及青少年：治療：單劑量治療，每療程2/3瓶(2g活性成分)。預(yù)防：大約術(shù)前3小時(shí)和術(shù)后24小時(shí)口服各2/3瓶(2g活性成分)。3)兒童：兒童使用經(jīng)驗(yàn)有限，由于本品劑量不適合12歲以下兒童使用，不推薦這個(gè)年齡段的兒童使用本品。2、用法：本品應(yīng)空腹服用，在餐前或餐后2-3小時(shí)服用，最好在晚間排空膀胱后服用。取本品適量，如每瓶(3g活性成分)加入50-70ml水中，攪拌至溶解后立即服用。不能使用熱水。本品不能未經(jīng)溶解而直接口服。

1、已知對(duì)莫西沙星或其他喹諾酮類或任何輔料過敏者。 2、妊娠和哺乳期婦女禁用。 3、由于缺乏患有肝功能嚴(yán)重?fù)p傷（ChildPughC級(jí)）的患者和轉(zhuǎn)氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的臨床數(shù)據(jù)，該藥在這類患者中禁用。 4、18歲以下患者禁用。

磷霉素氨丁三醇在不同國家或地區(qū)使用后，發(fā)生的不良反應(yīng)有所不同。文獻(xiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)情況如下：1、美國：1)臨床試驗(yàn)：在臨床研究中，占所有不良反應(yīng)事件發(fā)生頻率>1%的磷霉素相關(guān)不良反應(yīng)詳見內(nèi)部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：妊娠分類B對(duì)妊娠女性肌內(nèi)注射配成1gm的劑量鈉鹽，磷霉素穿透胎盤屏障。磷霉素氨丁三醇穿透大鼠的胎盤屏障，但高達(dá)1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計(jì)，分別約為人體劑量的9和1.4倍)對(duì)妊娠大鼠未產(chǎn)生致畸作用。對(duì)妊娠雌性兔給予高達(dá)1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計(jì)，分別約為人體劑量的9和2.7倍)時(shí)未觀察到胎兒毒性。但在母體毒性劑量下觀察到這些毒性，認(rèn)為可能是對(duì)兔給予抗生素導(dǎo)致的腸道菌群變化敏感所致。但沒有在妊娠女性中進(jìn)行適當(dāng)并充分對(duì)照的研究。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測人體反應(yīng)，只有明確需要時(shí)才可在妊娠期間使用此藥。目前，認(rèn)為單次給藥抗菌治療不適用于妊娠期女性的尿路感染。僅獲得有限的磷霉素在妊娠女性中的安全性數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)沒有顯示磷霉素有致畸或?qū)μ?新生兒有毒性。妊娠期婦女給予磷霉素應(yīng)謹(jǐn)慎。哺乳期：由于單次口服給藥后，磷霉素可以進(jìn)入母乳。因此，在哺乳期間不應(yīng)使用本品治療，必要情況下除外。生育期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究顯示對(duì)生育無影響。缺乏人體相關(guān)數(shù)據(jù)。兒童用藥：缺乏設(shè)計(jì)足夠合理的臨床試驗(yàn)驗(yàn)證12歲及12歲以下兒童使用磷霉素氨丁三醇的有效

1、為了減少耐藥細(xì)菌的發(fā)生，保持鹽酸莫西沙星和其他抗菌藥物的有效性，鹽酸莫西沙星應(yīng)該僅用于治療或預(yù)防已被證明或強(qiáng)烈懷疑由敏感細(xì)菌引起的感染。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無癥狀菌尿癥。 2、本品用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

文獻(xiàn)報(bào)道的鹽酸莫西沙星片和鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液的不良反應(yīng)情況如下。這些不良反應(yīng)以0.4g莫西沙星（口服、序貫療法[靜脈滴注/口服]或僅經(jīng)靜脈用藥）的全部臨床研究為基礎(chǔ)，按照CIOMSIII頻率分類整理如下： 1、嚴(yán)重和其他重要的不良反應(yīng)：肌腱和肌腱斷裂、QT間期延長、過敏反應(yīng)、其他嚴(yán)重反應(yīng)，有時(shí)是致命的反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響、艱難梭菌相關(guān)性腹瀉、周圍神經(jīng)病變、光敏性/光毒性、細(xì)菌耐藥性發(fā)生。 2、臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)：由于臨床試驗(yàn)在各種不同條件下進(jìn)行，在臨床實(shí)驗(yàn)中觀察到的藥物不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一種藥物比較，可能也不能反映實(shí)際發(fā)生率。下面數(shù)據(jù)描述的是在不同條件下71項(xiàng)鹽酸莫西沙星同活性藥物對(duì)照的II~IV期臨床試驗(yàn)。共14981例患者應(yīng)用鹽酸莫西沙星，平均年齡為50歲（約73%的人口是65歲），50%為男性，63%是白人，12%是亞裔，9%是黑人。患者接受0.4g鹽酸莫西沙星每日一次，口服、靜脈滴注或序貫給藥（靜脈滴注后改為口服）。治療時(shí)間通常是6-10天，平均治療天數(shù)為9天。5%的患者由于發(fā)生不良事件停止使用鹽酸莫西沙星。4.1%的患者口服0.4g鹽酸莫西沙星，3.9%的患者靜脈給藥0.4g，8.2%的患者采用序貫療法0.4g口服/靜脈給藥。在口服0.4g劑量的患者中，導(dǎo)致停藥的最常見不良事件是惡心（0.8%）、腹瀉（0.5%）、頭暈（0.5%）、嘔吐（0.4%）。在靜脈滴注400毫克劑量的患者中，導(dǎo)致停藥的最常見不良事件是皮疹（0.5%）。在注射/口服序貫治療劑量的患者中，導(dǎo)致停藥的最常見不良事件是腹瀉（0.5%）和發(fā)熱（0.4%）。在接受鹽酸莫西沙星治療的患者中，不良反應(yīng)≥1%和不太常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率在0.1至<1%）分別顯示在表2和表3中。最常見的藥物不良反應(yīng)（≥3%）有惡心、腹瀉、頭痛、頭暈。 3、上市后的經(jīng)驗(yàn) 上市以后并且確認(rèn)服用過鹽酸莫西沙星以后所報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)。因?yàn)檫@些事件都是由大小不同的群體自發(fā)報(bào)導(dǎo)的，所以并不能夠可靠估計(jì)他們發(fā)生的頻率或建立一個(gè)與藥物暴露的因果關(guān)系。 （1）血液和淋巴系統(tǒng)疾病：粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥。 （2）心臟疾病：室性快速型心律失常（包括在非常罕見的情況下心臟驟停和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速），通常在患者并發(fā)嚴(yán)重的藥物性心律失常時(shí)發(fā)生。 （3）肝膽管疾病：肝炎（主要是淤膽型）、肝臟衰竭（包括死亡病例）、黃疸、急性肝壞死。 （4）免疫系統(tǒng)疾病：過敏反應(yīng)、過敏性休克、血管性水腫（包括喉頭水腫）。 （5）肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病：腱斷裂。 （6）神經(jīng)系統(tǒng)疾病：協(xié)調(diào)障礙、步態(tài)異常、重癥肌無力（加劇）。 （7）精神疾病：精神病反應(yīng)（很少最終自我危害行為）。 （8）腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病：腎功能障礙、間質(zhì)性腎炎。 （9）呼吸、胸和縱隔疾病：過敏性肺炎。 （10）皮膚和皮下組織病變：光敏性/光毒性反應(yīng)、史蒂文斯—約翰遜綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥。

1、腱末端病，跟腱斷裂：喹諾酮類藥物，包括鹽酸莫西沙星，會(huì)使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)增加。這種最常見的不良反應(yīng)包括跟腱，跟腱破裂，可能需要手術(shù)修復(fù)。在肩，手部，肱二頭肌，拇指和其他肌腱點(diǎn)出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂也有報(bào)道。這種風(fēng)險(xiǎn)在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類固醇藥物患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類固醇的因素外，另可獨(dú)立地增加肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)的因素包括劇烈的體力活動(dòng)，腎功能衰竭，和以前的肌腱疾病，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒有上述風(fēng)險(xiǎn)因素的服用氟喹諾酮類藥物的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過程中或治療結(jié)束后;在治療結(jié)束數(shù)月后發(fā)生肌腱斷裂亦有報(bào)道。在病人發(fā)生疼痛，腫脹，炎癥或肌腱斷裂后，應(yīng)停止應(yīng)用AVELOX。在出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應(yīng)建議患者休息，并與醫(yī)師聯(lián)系，換用非喹諾酮類抗生素藥物。 2、重癥肌無力加重：氟喹諾酮類藥物，包括鹽酸莫西沙星，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無力患者的肌無力癥狀。上市后的嚴(yán)重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，和患有重癥肌無力患者使用喹諾酮藥物相關(guān)。避免患有重癥肌無力的患者使用莫西沙星。 3、QT間期延長：鹽酸莫西沙星已被證明可使某些病人的心電圖QT間期延長。口服0.4g的鹽酸莫西沙星，從給藥前至鹽酸莫西沙星達(dá)最大濃度時(shí)，平均QTc變化為6msec。靜脈滴注0.4g的鹽酸莫西沙星（每天靜滴時(shí)間為1小時(shí)），從給藥前至給藥第1天時(shí)，平均QTc變化為10msec，第3天平均QTc變化為7msec。由于缺乏這些病人的用藥經(jīng)驗(yàn)，該藥物應(yīng)避免用于已知QT間期延長的患者，低鉀血癥患者和接受抗心律失常IA類藥物（例如，奎尼丁，普魯卡因胺）或III類藥物（例如，胺碘酮，索他洛爾）的患者。尚未進(jìn)行莫西沙和其他延長QT間期的藥物如西沙必利，紅霉素，抗精神病藥物，和三環(huán)抗抑郁藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究，不能排除鹽酸莫西沙星和這些藥物具有疊加效果，因此，同時(shí)給予莫西沙星和這些藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在上市前臨床試驗(yàn)中，心血管不良事件的發(fā)生率在798個(gè)使用莫西沙星的患者和同時(shí)接受已知可致QT間期延長藥物的對(duì)照患者中是相似的。對(duì)具有心律失常或可能導(dǎo)致心律失常的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用莫西沙星，如心動(dòng)過緩，急性心肌缺血。QT間期延長的程度會(huì)隨著藥物濃度或者靜脈制劑的輸液速率的增加而增加。因此，不應(yīng)超過推薦劑量或輸注速度。QT間期延長可能導(dǎo)致室性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)增加，包括尖端扭轉(zhuǎn)。在鹽酸莫西沙星超過15500例的對(duì)照臨床研究中，包括759例患者在開始治療時(shí)為低血鉀的患者，沒有由于QT間期延長導(dǎo)致的心血管疾病發(fā)病率或死亡率的增加。在上市后的觀察性研究中，超過18000例鹽酸莫西沙星片劑治療的患者的死亡率沒有增加，這些病人未進(jìn)行心電圖的檢測。老年患者使用鹽酸莫西沙星可能會(huì)更容易引起藥物相關(guān)的QT間期延長。此外，在輕度、中度或重度肝硬化的患者使用鹽酸莫西沙星應(yīng)謹(jǐn)慎。 4、過敏反應(yīng)：接受喹諾酮類藥物治療的患者，包括鹽酸莫西沙星，已報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重的過敏，一些患者在第一次給藥后即發(fā)生。有些反應(yīng)伴隨著心血管系統(tǒng)衰竭、喪失意識(shí)、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴(yán)重的過敏反應(yīng)，需要腎上腺素緊急治療。莫西沙星應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹或其他任何過敏跡象時(shí)停止應(yīng)用。必要時(shí)可進(jìn)行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。 5、其他嚴(yán)重并且有時(shí)致命的反應(yīng)：在接受喹諾酮類藥物，包括鹽酸莫西沙星治療的患者，已有出現(xiàn)其他嚴(yán)重、有時(shí)是致命的事件的報(bào)道。這些事件中有些是由于過敏，有些則病因不明。這些事件可能是嚴(yán)重的，通常發(fā)生多個(gè)劑量給藥后。臨床表現(xiàn)可包括以下的一個(gè)或多個(gè)指證：發(fā)熱、皮疹、、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)（例如，中毒性表皮壞死，史蒂文斯約翰遜綜合征）： （1）血管炎；關(guān)節(jié)痛；肌痛；血清病；過敏性肺炎；急性間質(zhì)性腎炎；腎功能不全或衰竭； （2）肝炎、黃疸、急性肝壞死；貧血、血小板減少癥、溶血性貧血和再生障礙性貧血等，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥，和/或其他血液系統(tǒng)異常；藥物應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹、黃疸，或任何其他過敏表現(xiàn)時(shí)立即停止并且采取措施。 6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響：喹諾酮類藥物，包括鹽酸莫西沙星，可能導(dǎo)致中樞神經(jīng)（中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的事件，包括：緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、惡夢(mèng)或偏執(zhí)狂。患者接受喹諾酮類藥物發(fā)生驚厥已被報(bào)道。喹諾酮類藥物也可能導(dǎo)致中樞神經(jīng)（中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的事件包括：頭暈、錯(cuò)亂、震顫、幻覺、抑郁和很少的自殺念頭或行為。這些反應(yīng)可能發(fā)生在的第一劑量后。如果這些反應(yīng)發(fā)生在患者接受鹽酸莫西沙星時(shí)，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)拇胧Ｈ缤械泥Z酮類，鹽酸莫西沙星對(duì)已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者（例如，嚴(yán)重的腦動(dòng)脈硬化、癲癇）或存在其他風(fēng)險(xiǎn)因素（如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低）應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 7、艱難梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎所有的抗菌劑均出現(xiàn)過艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)告，包括鹽酸莫西沙星，嚴(yán)重程度的從輕度腹瀉至嚴(yán)重結(jié)腸炎。抗菌劑治療，使結(jié)腸的正常菌群改變，從而導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B，是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的的原因。高毒性的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，并可能需要結(jié)腸切除術(shù)。在接收抗生素治療后，出現(xiàn)腹瀉均應(yīng)考慮CDAD的可能性。因?yàn)镃DAD可能發(fā)生在應(yīng)用抗菌藥物治療后兩個(gè)月，因此仔細(xì)的病史詢問是必要的。如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉，目前使用的不針對(duì)艱難梭菌的抗生素可能需要停止。適當(dāng)補(bǔ)充液體和電解質(zhì)，補(bǔ)充蛋白質(zhì)，應(yīng)用針對(duì)艱難梭菌的抗生素治療，出現(xiàn)臨床指證時(shí)應(yīng)進(jìn)行手術(shù)評(píng)價(jià)。 8、周圍神經(jīng)病變：已有報(bào)道患者接受喹諾酮類產(chǎn)生罕見的感覺或感覺運(yùn)動(dòng)性軸索神經(jīng)病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。 9、動(dòng)物的關(guān)節(jié)病：口服鹽酸莫西沙星引起未成熟犬跛行。負(fù)重關(guān)節(jié)的組織病理學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)這些狗軟骨永久性改變。相關(guān)喹諾酮類藥物也產(chǎn)生負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨糜爛，以及在未成熟的各種動(dòng)物物種產(chǎn)生其他關(guān)節(jié)癥狀。 10、光敏性/光毒性：在應(yīng)用喹諾酮類抗生素后暴露于陽光或紫外線照射下，會(huì)發(fā)生中度至嚴(yán)重的光敏性/光毒性反應(yīng)，后者可能表現(xiàn)過度的曬傷反應(yīng)（例如，燃燒、紅斑、水泡、、滲出、水腫），常在暴露于光的部位出現(xiàn)（通常是，脖子的“V”型區(qū)域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應(yīng)該避免過度暴露于光源下。發(fā)生光毒性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停用藥物。 11、細(xì)菌耐藥性的發(fā)生：在沒有證據(jù)或強(qiáng)烈懷疑細(xì)菌感染的情況下，或者缺乏預(yù)防性應(yīng)用指證的情況下，使用鹽酸莫西沙星并不能使患者受益，反而會(huì)增加細(xì)菌耐藥性的發(fā)生。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：懷孕類別C。動(dòng)物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對(duì)人的潛在威脅性尚不明確。人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷。因此，鹽酸莫西沙星禁用于妊娠期婦女。 （2）哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨損傷。臨床研究證實(shí)小量的鹽酸莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的研究數(shù)據(jù)。因此，鹽酸莫西沙星禁用于哺乳期婦女。 13、兒童用藥：鹽酸莫西沙星會(huì)導(dǎo)致幼年動(dòng)物關(guān)節(jié)病，莫西沙星對(duì)兒童和青少年的療效和安全性尚未確定。因此，18歲以下患者禁用。 14、老年用藥：老年患者在使用喹諾酮類藥物時(shí)會(huì)增加肌腱損傷包括肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)，在患者接受伴隨的皮質(zhì)類固醇治療時(shí)這種風(fēng)險(xiǎn)會(huì)進(jìn)一步增加。腱炎或腱斷裂可以涉及跟腱、手、肩或其他肌腱所在位置，可能發(fā)生在治療期間或完成治療之后；在使用氟喹諾酮類治療幾個(gè)月后發(fā)生的案例已經(jīng)被報(bào)道。在開具老年患者尤其是同時(shí)使用皮質(zhì)類固醇的老年患者的處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，患者應(yīng)該被告知這個(gè)潛在的副作用，如果發(fā)生任何癥狀的腱炎或腱斷裂應(yīng)建議停止鹽酸莫西沙星并且聯(lián)系他們的醫(yī)療保健提供者。在一項(xiàng)單一劑量臨床試驗(yàn)中，接受口服鹽酸莫西沙星的患者中有23%的病人大于或等于65歲，9%是大于或等于75歲。臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)證明，65歲及以上的老年患者口服鹽酸莫西沙星的安全性和有效性與普通成年人想比無差異。在靜脈使用鹽酸莫西沙星的試驗(yàn)中，其中患者年齡65周歲及以上的占42％，年齡75周歲及以上的占23％。臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，65周歲及以上的患者靜脈使用拜復(fù)樂的安全性與對(duì)照組一致。總體上，老年患者使用藥物后更容易出現(xiàn)QT間期延長。因此，該藥應(yīng)避免用于QT間期延長的病人、患有低鉀血癥病人及接受Ia類（如：奎尼丁，普魯卡因胺）或III類（如：胺碘酮，索他洛爾）抗心律失常藥物治療的病人。 15、藥物過量： （1）單次口服最大劑量至2.8克時(shí)并不會(huì)引起任何顯著的不良事件。如出現(xiàn)急性過量的情況，應(yīng)排空胃并保持充足的水分。由于可能會(huì)引起患者QT間期延長，應(yīng)及時(shí)安排心電監(jiān)護(hù)，并仔細(xì)觀察，根據(jù)病人臨床情況給予患者適當(dāng)?shù)闹С种委煛？诜钚蕴亢罂捎行Х乐鼓魃承窍到y(tǒng)暴露的過量增加。約3％和9％的莫西沙星以及其代謝產(chǎn)物2％和4.5％的葡萄糖醛酸可分別通過持續(xù)性不臥床腹膜透析和血液透析除去。 （2）單次口服拜復(fù)樂2000mg/Kg，500mg/Kg和1500mg/Kg的劑量分別對(duì)大鼠，小鼠和獼猴是致命的。小鼠和大鼠靜脈注射最小致死劑量為100mg/Kg。不良臨床癥狀包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道反應(yīng)，如活動(dòng)減少、嗜睡、震顫、抽搐、嘔吐和腹瀉。

1、警告：1)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎使用所有抗菌藥(包括本品)時(shí)均有報(bào)告顯示艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)，嚴(yán)重程度為輕度腹瀉至致死性腸炎。使用抗菌藥治療改變了結(jié)腸的正常菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生毒素A和B,導(dǎo)致CDAD的發(fā)生。艱難梭菌菌株產(chǎn)生的劇毒素導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率增加，由于這些感染是抗微生物藥治療難以治愈的，可能需要行結(jié)腸切除術(shù)。使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者必須考慮CDAD。詳細(xì)的病史是必要的，因?yàn)閳?bào)告CDAD在給予抗菌藥后2個(gè)月內(nèi)發(fā)生。如果懷疑或確定為CDAD,正在使用的不直接針對(duì)艱難梭菌的抗生素需停止使用。對(duì)艱難梭菌應(yīng)給予適當(dāng)?shù)捏w液和電解質(zhì)調(diào)節(jié)，蛋白質(zhì)補(bǔ)充、針對(duì)艱難梭菌的抗生素治療，并根據(jù)臨床指征進(jìn)行手術(shù)評(píng)估。據(jù)報(bào)道，抗生素相關(guān)性腹瀉與包括磷霉素氨丁三醇在內(nèi)的幾乎所有的廣譜抗生素的使用有關(guān)，其嚴(yán)重程度可從輕度腹瀉到致死性腸炎。腹瀉，尤其是重度、持久性和/或出血性腹瀉，在本品治療期間或治療后出現(xiàn)，可能是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉疾病(CDAD)的癥狀。因此，應(yīng)特別注意在本品使用期間或使用后出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉應(yīng)考慮該診斷。如果疑似或確診為CDAD,應(yīng)該立即開始采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?